Fact-checked
х

Semua konten iLive ditinjau secara medis atau diperiksa fakta untuk memastikan akurasi faktual sebanyak mungkin.

Kami memiliki panduan sumber yang ketat dan hanya menautkan ke situs media terkemuka, lembaga penelitian akademik, dan, jika mungkin, studi yang ditinjau secara medis oleh rekan sejawat. Perhatikan bahwa angka dalam tanda kurung ([1], [2], dll.) Adalah tautan yang dapat diklik untuk studi ini.

Jika Anda merasa salah satu konten kami tidak akurat, ketinggalan zaman, atau dipertanyakan, pilih dan tekan Ctrl + Enter.

Nexazole

Ahli medis artikel

Dokter spesialis penyakit dalam, spesialis penyakit menular
, Editor medis
Terakhir ditinjau: 04.07.2025

Nexazole adalah obat antitumor, penghambat selektif nonsteroid aromatase (enzim pengikat estrogen). Obat ini memiliki aktivitas antiestrogenik.

Tindakan aromatase dilemahkan oleh sintesis kompetitif dengan daerah prostetik (heme) hemoprotein P450 (subunit enzim ini). Pada wanita pascamenopause, estrogen terbentuk terutama dengan bantuan enzim aromatase, yang mengubah androgen yang terikat di dalam kelenjar adrenal (terutama testosteron dengan androstenedion) menjadi estradiol dengan estron.

Klasifikasi ATC

L02BG04 Letrozole

Bahan aktif

Летрозол

Kelompok farmakologi

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Efek farmakologis

Противоопухолевые препараты

Indikasi Nexazole

Obat ini digunakan untuk patologi berikut:

  • tahap awal karsinoma payudara, yang sel-selnya memiliki ujung yang berhubungan dengan hormon (sebagai pengobatan tambahan selama pascamenopause);
  • tahap awal kanker payudara pascamenopause (setelah selesainya siklus adjuvan standar menggunakan tamoxifen selama 5 tahun);
  • jenis karsinoma payudara yang bergantung pada hormon (bersifat luas) pada pascamenopause (pengobatan lini pertama);
  • sejenis kanker payudara yang bergantung pada hormon dalam bentuk yang menyebar luas (dengan pascamenopause yang diprovokasi secara buatan atau alami) pada wanita yang sebelumnya diobati dengan antiestrogen.

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet - 10 buah di dalam pelat sel. Di dalam kotak - 3 pelat tersebut.

Farmakodinamik

Penggunaan letrozole setiap hari pada wanita pascamenopause dengan dosis 0,1-5 mg per hari menyebabkan penurunan kadar estron dengan estradiol dan estron sulfat dalam plasma darah hingga 75-95% dari kadar awal. Kadar estrogen yang rendah dipertahankan selama terapi pada semua pasien.

Dalam kasus seorang wanita yang mengembangkan neoplasma ganas yang bergantung pada estrogen di area payudara (selama menopause), obat tersebut, dengan mengurangi kadar estrogen yang bersirkulasi dan menghambat pengikatannya dalam jaringan tumor, menyebabkan regresi neoplasma (23% dari kasus tersebut), serta penurunan jumlah kekambuhan dan kematian. Karena memiliki spesifisitas tinggi terhadap aromatase, obat tersebut tidak mengganggu pengikatan hormon steroid dalam kelenjar adrenal.

Letrozole dapat digunakan pada wanita pascamenopause jika tamoxifen tidak efektif.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Letrozole diserap sepenuhnya dan cepat di saluran pencernaan. Setelah pemberian pada waktu perut kosong, nilai Cmax setelah 60 menit adalah 129±20,3 nmol/l, dan jika diberikan setelah 2 jam sejak saat asupan makanan, Cmax obat adalah 98,7±18,6 nmol/l. Tidak ada perubahan pada nilai AUC yang dicatat, sehingga obat dapat digunakan tanpa mengacu pada asupan makanan. Indikator bioavailabilitas adalah 99,9%.

Proses distribusi.

Sintesis protein intraplasma adalah 60% (sebagian besar terikat pada albumin - 55%). Indeks letrozole di dalam eritrosit adalah 80% dari nilai plasma.

Tingkat volume distribusi yang tampak setelah memperoleh nilai Vss adalah 1,87 l/kg. Dengan penggunaan dosis 2,5 mg setiap hari, nilai keseimbangan stabil diamati setelah 0,5-1,5 bulan. Nilai keseimbangan yang berubah dalam plasma kira-kira tujuh kali lebih tinggi daripada tingkat setelah pemberian dosis tunggal (2,5 mg), dan juga 1,5-2 kali lebih tinggi daripada tanda yang dihitung - ini menunjukkan beberapa nonlinieritas obat saat menggunakan dosis 2,5 mg. Penggunaan jangka panjang tidak menyebabkan akumulasi obat.

Proses metabolisme dan ekskresi.

Proses metabolisme terutama dilakukan di dalam hati dengan bantuan isoenzim hemoprotein P450 3A4, serta 2A6, dengan pembentukan turunan karbinol yang tidak memiliki efek obat.

Ekskresi obat terutama dilakukan melalui ginjal dalam bentuk komponen metabolik, dan juga melalui usus. Waktu paruhnya adalah 48 jam. Zat tersebut dapat diekskresikan dari plasma melalui hemodialisis.

Dosis dan administrasi

Nexazole harus diminum secara oral – 1 tablet (2,5 mg) sekali sehari.

Sebagai sarana untuk prosedur adjuvan, obat ini digunakan untuk jangka waktu 5 tahun. Jika pasien memiliki gejala perkembangan patologi, obat dihentikan.

trusted-source[ 1 ]

Gunakan Nexazole selama kehamilan

Nexazole tidak digunakan selama kehamilan atau menyusui, serta selama premenopause.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

  • intoleransi parah yang terkait dengan unsur-unsur obat;
  • indikator endokrin yang sesuai dengan masa reproduksi;
  • pramenopause.

Efek samping Nexazole

Efek sampingnya meliputi:

  • Data uji: sering terjadi penambahan berat badan. Terkadang terjadi penurunan berat badan;
  • lesi yang mempengaruhi kerja sistem kardiovaskular: kadang-kadang muncul angina atau takikardia, dan sebagai tambahan tromboemboli, gagal jantung dengan tromboflebitis (vena dalam atau superfisial) atau infark miokard dengan palpitasi dan peningkatan tekanan darah. Jarang terjadi emboli paru, trombosis arteri atau infark serebral;
  • gangguan yang mempengaruhi getah bening dan darah: kadang-kadang berkembang leukopenia;
  • masalah dengan fungsi sistem saraf: sering terjadi pusing atau sakit kepala. Terkadang terjadi gangguan aliran darah otak pada fase aktif, kantuk, gangguan yang berhubungan dengan memori, rasa atau kepekaan (termasuk hipoestesia dan parestesia) dan insomnia;
  • gangguan penglihatan: kadang-kadang dapat terjadi penglihatan kabur, iritasi mata atau katarak;
  • tanda-tanda yang berhubungan dengan organ mediastinum dan sternum, serta dengan sistem pernapasan: kadang-kadang terjadi batuk atau dispnea;
  • Lesi gastrointestinal: muntah, diare, mual, konstipasi atau dispepsia sering terjadi. Kadang-kadang terjadi stomatitis, nyeri perut dan xerostomia;
  • gangguan saluran kemih: terkadang terjadi peningkatan frekuensi buang air kecil;
  • Gangguan yang berhubungan dengan epidermis dan lapisan subkutan: terutama hiperhidrosis yang berkembang. Ruam (makulopapular, vesikular, eritematosa atau psoriatis) atau alopecia sering terjadi. Terkadang kulit kering atau gatal dan ruam urtikaria terjadi;
  • masalah dengan fungsi jaringan ikat bersama dengan struktur muskuloskeletal: artralgia terutama muncul. Seringkali timbul nyeri, yang memengaruhi tulang, osteoporosis, mialgia atau patah tulang. Terkadang artritis diamati;
  • gangguan nutrisi dan metabolisme: nafsu makan sering meningkat dan terjadi hiperkolesterolemia atau anoreksia. Kadang-kadang terjadi edema sistemik;
  • Infeksi: Kadang-kadang terjadi infeksi;
  • tumor yang tidak ditentukan, ganas atau jinak (termasuk polip dan kista): terkadang timbul nyeri di lokasi neoplasma;
  • Gangguan umum: biasanya kelelahan parah (juga astenia) atau hot flashes muncul. Sering kali terjadi malaise atau edema perifer. Terkadang selaput lendir kering, hipertermia atau rasa haus muncul;
  • gangguan fungsi hepatobilier: kadang-kadang terjadi peningkatan aktivitas enzim intrahepatik;
  • lesi yang berhubungan dengan kelenjar susu dan aktivitas reproduksi: kadang-kadang terjadi keputihan atau pendarahan vagina, nyeri payudara atau kekeringan vagina dicatat;
  • Gangguan mental: depresi sering muncul. Terkadang mudah tersinggung, cemas, dan gugup.

Overdosis

Hanya ada data terpisah tentang keracunan. Tidak ada terapi khusus yang dilakukan, hanya tindakan simptomatis dan suportif yang dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

In vitro, letrozole menghambat aksi isoenzim hemoprotein P450 - 2A6, serta 2C19 (cukup). Komponen CYP2A6 tidak memiliki efek signifikan pada proses metabolisme obat. Oleh karena itu, perlu sangat berhati-hati saat menggabungkan Nexazole dengan zat yang memiliki indeks obat rendah, yang distribusinya sebagian besar ditentukan oleh isoenzim ini.

trusted-source[ 2 ], [ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Nexazole harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak. Indikator suhu - maksimum 30°C.

Kehidupan rak

Nexazole diizinkan untuk digunakan selama jangka waktu 3 tahun terhitung dari tanggal penjualan produk terapeutik.

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak digunakan pada pediatri.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah zat Extrasa dan Letroza.

Produsen populer

Хаупт Фарма Мюнстер ГмбХ, Германия


Perhatian!

Untuk menyederhanakan persepsi informasi, instruksi ini untuk penggunaan obat "Nexazole" diterjemahkan dan disajikan dalam bentuk khusus berdasarkan instruksi resmi untuk penggunaan medis obat tersebut. Sebelum digunakan baca anotasi yang datang langsung ke obat.

Deskripsi disediakan untuk tujuan informasi dan bukan panduan untuk penyembuhan diri. Kebutuhan akan obat ini, tujuan dari rejimen pengobatan, metode dan dosis obat ditentukan sendiri oleh dokter yang merawat. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan Anda.

Portal iLive tidak memberikan saran, diagnosis, atau perawatan medis.
Informasi yang dipublikasikan di portal hanya untuk referensi dan tidak boleh digunakan tanpa berkonsultasi dengan spesialis.
Baca dengan cermat aturan dan kebijakan situs. Anda juga dapat hubungi kami!

Hak Cipta © 2011 - 2025 iLive. Seluruh hak cipta.