Nexium

Nexium mengandung unsur esomeprazole. Zat ini secara khusus memperlambat aksi pompa proton pada sel parietal mukosa lambung, dan sebagai tambahan, zat ini bertindak sebagai variasi isomer S dari komponen omeprazole.

Zat tersebut terakumulasi dan mengambil bentuk aktif di dalam tubulus ekskresi, di mana ia menghambat efek pompa proton (enzim H ⁺ K ⁺ -ATPase), sehingga mengakibatkan perlambatan dalam proses ekskresi asam klorida.

Indikasi Nexium

Obat ini digunakan untuk mengobati gangguan berikut:

• penyakit perut;
• esofagitis refluks (sebagai zat simptomatik atau untuk mencegah kekambuhan, dan juga sebagai pengobatan etiologi untuk gastritis refluks ulseratif);
• penghancuran mikroba H.pylori (dalam kombinasi dengan obat antibakteri) pada tukak yang mempengaruhi saluran pencernaan;
• pengobatan pencegahan tukak lambung dalam kasus penggunaan NSAID, serta untuk pengobatan tukak yang muncul akibat penggunaan NSAID.

[ 1 ]

Surat pembebasan

Elemen terapeutik tersedia dalam bentuk tablet dengan volume 20 atau 40 mg. Ada 7 tablet dalam kemasan blister. Ada 1, 2 atau 4 kemasan dalam satu kotak.

Farmakodinamik

Efek obat berkembang setelah 1 jam sejak pemberian 20-40 mg esomeprazole. Dengan pemberian berulang 20 mg obat setelah 24 jam (1 kali per hari), kira-kira pada hari ke-5 penggunaan, terjadi penurunan 90% dalam volume sekresi lambung yang terkait dengan efek pentagastrin.

Mengonsumsi dosis 40 mg efektif untuk mengatasi esofagitis refluks. Obat ini diresepkan sebagai pengobatan untuk lesi ulseratif pada mukosa gastrointestinal; bila dikombinasikan dengan antibiotik yang dipilih dengan tepat, obat ini meningkatkan efektivitas penghancuran Helicobacter pylori (dalam 90% kasus). Biasanya, dengan terapi ulkus gabungan, setelah penggunaan antibiotik berakhir, tidak perlu memperpanjang monoterapi antisekresi.

Uji klinis telah menunjukkan bahwa penggunaan obat ini menyebabkan peningkatan kadar gastrin dalam darah (sebagai respons terhadap penurunan produksi asam klorida). Peningkatan jumlah sel endokrin yang memproduksi histamin terjadi seiring dengan peningkatan kadar gastrin dalam darah.

Peningkatan insiden kista granular di mukosa lambung kadang-kadang diamati dalam kasus pemberian obat antisekresi yang berkepanjangan. Fenomena ini dianggap sebagai respons fisiologis terhadap penekanan produksi asam klorida. Kista semacam itu selalu bersifat sementara dan jinak, menghilang setelah siklus pengobatan selesai.

Omeprazole sangat efektif dalam mencegah pembentukan tukak lambung bila diberikan bersama dengan NSAID (termasuk inhibitor COX-2 selektif).

[ 2 ]

Farmakokinetik

Esomeprazole diserap dengan cepat, mencapai nilai Cmax plasma sekitar 1-2 jam setelah pemberian oral.

Tingkat bioavailabilitas bila diberikan sebagai dosis tunggal 40 mg adalah 64%, dan meningkat menjadi 90% bila diberikan berulang kali. Pada dosis 20 mg, indeks bioavailabilitas absolut masing-masing adalah 50% dan 68%.

Nilai sintesis protein intraplasma adalah 97%. Pemberian bersama makanan tidak mengubah intensitas efek antisekresi, tetapi memperlambat laju penyerapan.

Proses metabolisme bagian utama esomeprazole dilakukan dengan bantuan enzim CYP 2C19, dan sisanya - dengan partisipasi isomer enzim CYP 3A4. Semua reaksi ini terjadi dengan bantuan hemoprotein P450. Waktu paruhnya sekitar 70 menit - setelah pemberian dosis berulang setelah 24 jam.

Eliminasi terjadi melalui ginjal, secara menyeluruh, dalam interval antara pemberian obat; dengan pemberian tunggal, obat tidak terakumulasi dalam tubuh selama 24 jam. Sebagian kecil obat dikeluarkan melalui feses. Unsur-unsur metabolik obat tidak mempengaruhi ekskresi asam klorida. Kurang dari 1% obat dikeluarkan tanpa perubahan melalui ginjal.

Dosis dan administrasi

Nexium hanya dapat digunakan secara oral - tablet ditelan tanpa dikunyah, dan diminum dengan air biasa.

Jika terjadi masalah dengan fungsi menelan, tambahkan 1 tablet LS ke dalam air putih biasa (0,1 l), tunggu hingga larut dan minum cairan yang dihasilkan (Anda dapat minum obat dalam waktu maksimal setengah jam sejak tablet larut). Pelarut lain (susu atau teh) tidak dapat digunakan, karena dapat merusak cangkang tablet. Kemudian tuangkan lebih banyak air ke dalam gelas tempat Anda minum obat dan minum lagi.

Jika terjadi masalah menelan yang sangat serius, obat diberikan melalui selang nasogastrik. Sebelum pemberian, tablet dilarutkan sesuai dengan skema di atas. Kemudian obat disedot ke dalam spuit (5-10 ml), lalu disuntikkan ke dalam selang.

Terapi untuk refluks esofagitis.

Selama bulan pertama, 40 mg obat harus diminum per hari. Jika setelah periode ini tanda-tanda penyakit berlanjut, pengobatan diperpanjang selama satu bulan lagi. Untuk mencegah kekambuhan patologi, 20 mg obat diberikan per hari.

Untuk menghilangkan gejala penyakit selama refluks esofagitis, 20 mg diberikan per hari selama bulan pertama; jika gejala berlanjut, diagnosis harus ditinjau ulang. Kemudian, jika perlu, 20 mg diberikan per hari untuk mengendalikan situasi. Nexium tidak boleh digunakan "sebagaimana diperlukan" sebagai pengobatan pencegahan pada orang yang menggunakan NSAID dan yang memiliki kecenderungan lebih tinggi untuk mengembangkan tukak lambung.

Tukak pada saluran pencernaan yang terkait dengan Helicobacter pylori, atau pengobatan anti-kambuh.

Terapi kombinasi meliputi penggunaan 20 mg esomeprazole dan 1 g amoksisilin, serta 0,5 g klaritromisin 2 kali sehari selama 7 hari.

Orang yang menggunakan NSAID dalam jangka panjang harus mengonsumsi 20 mg sekali sehari. Dalam kasus tukak lambung yang berkembang akibat penggunaan NSAID, durasi pengobatan adalah 1-2 bulan.

Dalam kasus gastrinoma, 40 mg Nexium digunakan dua kali sehari. Durasi siklus dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan gambaran klinis. Dengan penyakit seperti itu, Anda dapat menggunakan 0,08-0,16 g obat per hari.

Orang yang menderita gagal hati tidak boleh diberi lebih dari 20 mg esomeprazole per hari.

Gunakan Nexium selama kehamilan

Informasi mengenai penggunaan esomeprazole selama kehamilan sangat sedikit, oleh karena itu obat ini diresepkan dengan sangat hati-hati. Dalam uji klinis, efek teratogenik dan embriotoksik obat ini tidak terdeteksi, begitu pula efeknya pada kehamilan dan persalinan, serta laju perkembangan pascanatal.

Tidak ada data tentang ekskresi Nexium dalam ASI, jadi tidak diresepkan selama menyusui.

[ 3 ]

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• gejala intoleransi terhadap obat (juga terhadap benzimidazole);
• pemberian bersamaan dengan atazanavir.

Efek samping Nexium

Tanda-tanda utama kemacetan lalu lintas:

• lesi yang berhubungan dengan aktivitas susunan saraf pusat dan susunan saraf tepi: depresi, insomnia, pusing, kantuk dan agresivitas, serta parestesia, peningkatan rangsangan dan halusinasi (terutama pada individu dengan stadium penyakit yang parah);
• disfungsi gastrointestinal: stomatitis atau kandidiasis;
• masalah dengan proses hematopoietik: leukopenia, trombositopenia atau pansitopenia, serta agranulositosis;
• disfungsi hati: gagal hati, hepatitis (dengan atau tanpa penyakit kuning), dan ensefalopati (dengan riwayat patologi hati yang parah);
• gangguan muskuloskeletal: nyeri pada daerah sendi dan kelemahan otot;
• tanda-tanda yang berhubungan dengan epidermis: ruam, alopecia, fotosensitivitas dan TEN;
• lainnya: gejala intoleransi (peningkatan suhu, hiperhidrosis, kejang bronkial dan nefritis), hiponatremia, edema dan gangguan rasa.

[ 4 ]

Overdosis

Informasi mengenai kasus keracunan esomeprazole sangat sedikit. Ketika obat diberikan dalam dosis hingga 80 mg, tidak terjadi efek toksik yang kuat. Setelah menggunakan dosis 0,28 g, gejala gangguan gastrointestinal dan kelemahan sistemik dicatat.

Esomeprazole tidak memiliki penawar. Prosedur hemodialisis tidak akan efektif karena sebagian besar obat disintesis dengan protein plasma. Jika tanda-tanda keracunan muncul, tindakan simtomatik dan suportif diambil.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Interaksi dengan obat lain

Untuk obat-obatan yang penyerapannya bergantung pada tingkat pH lambung, esomeprazole dapat meningkatkan atau melemahkan kemampuan penyerapan. Dalam kasus penggunaan obat-obatan, terjadi pelemahan penyerapan ketoconazole dengan itraconazole.

Penghambatan produksi elemen CYP 2C19 menyebabkan peningkatan nilai plasma obat-obatan yang proses metabolismenya dilakukan dengan bantuan enzim ini (di antaranya diazepam dengan fenitoin, citalopram, dan imipramine dengan clomipramine). Seringkali dalam kasus seperti itu perlu untuk mengurangi dosis obat-obatan tersebut.

Ketika Nexium diberikan bersama warfarin, parameter koagulasi harus dipantau.

Kombinasi obat dengan cisapride menyebabkan peningkatan nilai AUC hingga 32%, serta perpanjangan waktu paruh cisapride hingga 31%. Namun, hal ini tidak menyebabkan perubahan signifikan pada kadar cisapride dalam darah.

Kombinasi dengan ritonavir atau atazanavir menyebabkan melemahnya efek obat antivirus, bahkan jika dosisnya ditingkatkan.

Karena bahan aktif obat mengalami proses pertukaran yang melibatkan enzim CYP 3A4 dengan CYP 2C19, pemberiannya bersama dengan klaritromisin (memperlambat aktivitas enzim CYP 3A4) meningkatkan kadar AUC Nexium. Namun, perubahan tersebut tidak memerlukan penyesuaian dosis esomeprazole.

Penggunaan obat tersebut bersama dengan vorikonazol meningkatkan tingkat paparan obat pertama lebih dari dua kali lipat (tetapi ini tidak memerlukan perubahan dosis obat).

Kondisi penyimpanan

Nexium harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak. Suhu maksimal 30°C.

Kehidupan rak

Nexium dapat digunakan selama jangka waktu 3 tahun terhitung dari tanggal pembuatan produk farmasi.

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak boleh digunakan oleh orang di bawah usia 12 tahun, karena uji klinis belum dilakukan pada kelompok usia ini.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Emanera, Losek Maps, Omep dan Lansoprazole dengan Ultop, dan juga Omeprazole, Gasec dan Pariet dengan Sanpraz dan Lansoprol.

[ 8 ], [ 9 ]

Ulasan

Nexium mendapat ulasan yang baik dari pasien - obat ini bekerja dengan sangat efektif dan membantu menghilangkan gangguan yang dijelaskan dalam indikasi obat. Satu-satunya kekurangannya adalah tingginya biaya pengobatan.