Nebicard

Nebicard merupakan penghambat selektif aktivitas reseptor β-adrenergik.

Indikasi Nebicardium

Digunakan untuk meningkatkan nilai tekanan darah.

[ 1 ]

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, sebanyak 10 buah dalam kemasan blister. Kotak berisi 2 atau 5 kemasan tersebut.

Farmakodinamik

Komponen nebivolol adalah rasemat, yang mencakup 2 enantiomer: SRRR (nebivolol tipe D) dan RSSS (nebivolol tipe L). Ia menggabungkan sifat terapeutik berikut:

• Aktivitas D-enantiomer meningkatkan blokade selektif dan kompetitif terhadap aktivitas reseptor β1-adrenergik;
• L-enantiomer mendorong pengembangan efek vasodilatasi ringan melalui pengikatan metabolik ke L-arginin/NO.

Setelah penggunaan obat tunggal atau berulang, indikator denyut jantung saat berolahraga dan saat istirahat menurun baik pada orang dengan tekanan darah normal maupun pada pasien dengan tekanan darah tinggi.

Aktivitas hipotensi dipertahankan selama terapi jangka panjang. Penggunaan obat dalam dosis pengobatan yang optimal tidak menyebabkan perkembangan antagonisme α-adrenergik.

Obat ini tidak memiliki VSA. Bila digunakan dalam dosis terapeutik, obat ini tidak menyebabkan timbulnya efek penstabilan membran. Selain itu, obat ini tidak memiliki efek nyata pada toleransi terhadap aktivitas fisik.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetik

Obat yang diminum cepat diserap di saluran cerna; asupan makanan tidak memengaruhi derajat penyerapan obat, yang memungkinkan obat diminum tanpa memperhatikan asupan makanan.

Nebivolol terlibat dalam proses metabolisme hati yang mana produk hidroksimetabolik aktif terbentuk. Proses metabolisme zat ini dikaitkan dengan polimorfisme oksidatif yang bersifat genetik, tergantung pada komponen CYP2D6.

Bila nebivolol diminum secara oral, bioavailabilitas rata-ratanya adalah 12% pada orang dengan metabolisme cepat, dan hampir lengkap pada orang dengan metabolisme lambat. Mengingat perbedaan laju proses metabolisme, dosis Nebicard harus dipilih dengan mempertimbangkan karakteristik individu pasien. Orang dengan proses metabolisme lambat perlu menggunakan dosis obat yang lebih rendah.

Pada individu dengan laju metabolisme tinggi, waktu paruh plasma enantiomer nebivolol rata-rata 10 jam, sedangkan pada individu dengan laju metabolisme rendah, nilai-nilai ini tiga hingga lima kali lebih tinggi. Pada individu dengan laju metabolisme cepat, nilai RSSS untuk nebivolol dalam plasma darah sedikit lebih tinggi daripada kadar SRRR untuk nebivolol.

Setelah 7 hari pemberian obat, sekitar 38% dari bagian obat diekskresikan dalam urin, dan 48% lainnya dalam tinja. Maksimal 0,5% zat diekskresikan dalam bentuk tidak berubah dalam urin.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Dosis dan administrasi

Obat harus digunakan tanpa memperhatikan asupan makanan, minum tablet dengan air putih. Dianjurkan untuk minum obat pada waktu yang sama setiap hari.

Jika tekanan darah tinggi, perlu minum 1 tablet per hari (pada waktu yang sama); boleh diminum bersama makanan. Perkembangan efek hipotensi dicatat setelah 1-2 minggu terapi, tetapi terkadang efek yang diinginkan dapat dicapai hanya setelah 1 bulan.

Agen yang menghambat aktivitas β-adrenoreseptor dapat digunakan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya. Efek hipotensi tambahan dapat dicapai dengan penggunaan gabungan 5 mg Nebicard dan 12,5-25 mg hidroklorotiazid.

Orang dengan gangguan ginjal harus mengonsumsi 2,5 mg per hari pada awalnya. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 5 mg.

Orang dengan gagal hati sebaiknya tidak menggunakan obat ini, karena pengalaman penggunaan obat ini terbatas untuk kategori pasien ini.

Orang lanjut usia (65 tahun ke atas) harus mengonsumsi 2,5 mg obat per hari. Jika perlu, dosis harian ditingkatkan menjadi 5 mg. Data penggunaan obat pada orang berusia di atas 75 tahun masih terbatas, oleh karena itu saat meresepkannya kepada pasien tersebut, Anda perlu bertindak sangat hati-hati dan memantau kondisi mereka dengan saksama.

[ 12 ], [ 13 ]

Gunakan Nebicardium selama kehamilan

Nebicard tidak digunakan selama kehamilan atau menyusui.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• adanya kepekaan yang parah terhadap bahan aktif atau komponen tambahan obat tersebut;
• gagal hati atau masalah dengan fungsi hati;
• gagal jantung akut, syok kardiogenik, dan juga gagal jantung dekompensasi, yang memerlukan penggunaan obat inotropik;
• feokromositoma yang tidak diobati;
• SSSU;
• blok sinoaurikular dan blok derajat 2 atau 3 (dengan atau tanpa alat pacu jantung);
• riwayat bronkospasme atau asma bronkial;
• asidosis yang bersifat metabolik;
• bradikardia (nilai denyut jantung kurang dari 60 denyut/menit);
• tekanan darah rendah (tekanan sistolik kurang dari 90 mm Hg);
• masalah aliran darah perifer yang parah;
• kombinasi dengan sultopride atau floctafenine.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Efek samping Nebicardium

Penggunaan obat dapat memicu perkembangan efek samping tertentu:

• gangguan kekebalan: manifestasi hipersensitivitas atau edema Quincke;
• masalah mental: mimpi buruk dan depresi;
• gangguan yang mempengaruhi fungsi sistem saraf: parestesia, sakit kepala, sinkop dan pusing;
• gangguan penglihatan: gangguan penglihatan;
• gangguan pada sistem kardiovaskular: perpanjangan konduksi AV, bradikardia, penurunan tekanan darah, blok AV, gagal jantung dan potensiasi klaudikasio intermiten;
• masalah pada sistem pernafasan: kejang bronkial dan dispnea;
• gangguan pencernaan: kembung, nyeri perut, sembelit, muntah, serta dispepsia, diare, mual dan perkembangan efek hepatotoksik;
• lesi epidermis: gatal, manifestasi alergi, gejala kulit mirip eritema, serta eksaserbasi psoriasis;
• gejala yang mempengaruhi fungsi reproduksi: impotensi dan disfungsi ereksi;
• gangguan sistemik: pembengkakan dan rasa lelah;
• masalah pada fungsi sistem muskuloskeletal: nyeri atau kelemahan otot, serta kram.

Gangguan berikut kadang-kadang terjadi akibat penggunaan β-blocker: psikosis, mukosa mata kering, kebingungan, halusinasi, fenomena Raynaud, ekstremitas dingin, dan keracunan mukosa mata.

[ 11 ]

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: berkembangnya gagal jantung akut atau bradikardia, munculnya kejang bronkial dan penurunan tekanan darah.

Jika terjadi keracunan atau munculnya reaksi hiperergik, perlu dilakukan pengawasan medis yang konstan terhadap pasien, serta memberinya perawatan terapeutik yang intensif.

Kadar gula darah perlu dipantau. Penyerapan unsur aktif yang tersisa di saluran pencernaan dapat dicegah dengan mencuci perut pasien dan, sebagai tambahan, meresepkan obat pencahar dengan karbon aktif. Bersamaan dengan ini, mungkin perlu dilakukan ventilasi paru buatan.

Untuk mencegah perkembangan bradikardia, metilatropin atau atropin diberikan.

Untuk mengobati syok dan meningkatkan nilai tekanan darah rendah, perlu menggunakan plasma atau pengganti plasma, dan bersamaan dengan ini, jika perlu, katekolamin.

Perkembangan efek penghambatan β dapat dihentikan dengan injeksi intravena (dengan kecepatan rendah) isoprenalin hidroklorida (mulai dengan dosis 2,5 mcg/menit dan lanjutkan hingga efek yang diinginkan tercapai). Jika pasien memiliki intoleransi, isoprenalin harus dikombinasikan dengan dopamin. Jika hasil yang diinginkan tidak tercapai dan setelah mengambil tindakan ini, glukagon harus diberikan kepada korban dengan dosis 50-100 mcg/kg. Jika perlu, injeksi dapat diulang dalam waktu 1 jam, dan kemudian, jika perlu, infus intravena glukagon melalui penetes (dosis dihitung sesuai dengan skema 70 mcg/kg/jam).

Dalam situasi ekstrem, misalnya pada kasus bradikardia yang resistan terhadap pengobatan, penggunaan alat pacu jantung diizinkan.

[ 14 ]

Interaksi dengan obat lain

Antagonis kalsium.

Kombinasi agen penghambat reseptor β-adrenergik dengan antagonis kalsium (seperti diltiazem dan verapamil) memerlukan kehati-hatian yang tinggi karena memiliki efek inotropik negatif dan memengaruhi konduksi AV. Orang yang menggunakan Nebicard tidak boleh menerima verapamil secara intravena.

Obat antiaritmia.

Kombinasi penghambat reseptor beta-adrenergik dan obat antiaritmia kelas 1 dan 3, serta amiodaron, memerlukan kehati-hatian yang ekstrem, karena hal ini dapat mengakibatkan peningkatan efek inotropik negatif dan pengaruhnya terhadap konduksi AV dan intra-atrium.

Klonidin.

Jika terapi jangka panjang dengan klonidin dihentikan secara tiba-tiba, obat yang memblokir reseptor α-adrenergik meningkatkan kemungkinan sindrom putus obat, yang menyebabkan peningkatan tekanan darah. Dalam hal ini, klonidin harus dihentikan secara bertahap.

Obat digitalis.

Glikosida digitalis, digunakan bersama dengan obat yang memblokir aktivitas reseptor β-adrenergik, mampu memperpanjang periode konduksi AV.

Obat hipoglikemik oral dan insulin.

Meskipun Nebicard tidak memengaruhi kadar gula, obat ini mampu menutupi tanda-tanda hipoglikemia (seperti takikardia).

Obat anestesi.

Penggunaan β-blocker bersama dengan obat anestesi dapat menyebabkan penekanan refleks takikardia, dan juga meningkatkan kemungkinan penurunan tekanan darah. Penting untuk memberi tahu dokter anestesi terlebih dahulu tentang penggunaan Nebicard.

Kombinasi dengan simetidin meningkatkan kadar plasma nebivolol, tetapi aktivitas obatnya tidak berubah.

Jika Nebicard diminum bersama makanan dan antasida diminum di antara waktu makan, kedua obat dapat digunakan bersama-sama.

Kombinasi dengan nicardipine meningkatkan kadar plasma kedua zat tanpa mengubah aktivitas terapeutiknya.

Simpatomimetik dapat mengganggu aktivitas β-bloker.

Agen yang menghambat aktivitas reseptor β-adrenergik mampu memicu aktivitas α-adrenergik tanpa hambatan dari obat simpatikotonik yang mempunyai efek α-adrenergik dan β-adrenergik (ada risiko timbulnya blok AV atau bradikardia berat dan peningkatan tekanan darah).

Kombinasi dengan barbiturat, trisiklik dan turunan fenotiazin dapat memicu peningkatan aktivitas antihipertensi obat.

Karena isoenzim CYP2D6 terlibat dalam metabolisme nebivolol, terapi bersamaan dengan SSRI (misalnya, dekstrometorfan atau senyawa lain) yang terutama dimetabolisme oleh jalur yang sama ini dapat mengakibatkan respons terhadap pengobatan pada individu dengan laju metabolisme tinggi yang serupa dengan yang terlihat pada individu dengan laju metabolisme rendah.

[ 15 ]

Kondisi penyimpanan

Nebicard harus disimpan di tempat yang terlindungi dari sinar matahari, kelembaban, dan anak-anak. Indikator suhu berada dalam kisaran 25°C.

[ 16 ]

Kehidupan rak

Nebicard dapat digunakan dalam waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan produk obat.

[ 17 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Dilarang meresepkan obat pada anak-anak.

Analogi

Analogi obatnya adalah Nebilet, Nebival, Nebitrend dengan Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz dan Nebitenz dengan Nebivolol-Teva.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Ulasan

Nebicard membantu mengatasi tekanan darah tinggi dengan baik, menstabilkan tekanan darah, yang tercermin dalam komentar pengguna yang telah menggunakan obat ini. Ulasan juga mencatat bahwa obat harus diminum pada saat yang sama, dan pada saat yang sama jangan mengharapkan hasil yang sangat cepat. Biasanya efeknya mulai muncul setelah beberapa minggu, dan terkadang sebulan - Anda perlu bersiap untuk ini. Oleh karena itu, obat ini sama sekali tidak cocok sebagai pertolongan pertama darurat - ini harus diingat.