Octra

Octra adalah agen hormonal, perwakilan dari rangkaian farmakologis hormon hipotalamus untuk penggunaan sistemik. Mengacu pada turunan oktreotida. Kode ATC H01C B02.

Octra hanya tersedia dengan menunjukkan resep dokter.

Indikasi Octra

• untuk pengobatan akromegali - untuk meringankan gejala utama penyakit dan mengurangi jumlah somatotropin dan IGF-1 dalam aliran darah, terutama pada pasien yang tidak memiliki efek yang diharapkan dari perawatan bedah dan radiasi;
• untuk pengobatan akromegali jika tidak memungkinkan untuk melakukan intervensi bedah pada pasien, serta untuk perawatan pemeliharaan antar kursus;
• untuk meredakan gejala yang berhubungan dengan neoplasma sistem endokrin saluran pencernaan: neoplasma karsinoid, VIPoma, glukagonoma, gastrinoma, insulinoma, dll. Sementara itu, Octra tidak termasuk obat antitumor dan tidak secara langsung menghilangkan tumor itu sendiri;
• untuk pengobatan somatoliberin (neoplasma yang disertai hiperproduksi hormon pertumbuhan hipotalamus);
• untuk mencegah efek buruk setelah operasi pada pankreas;
• untuk menghentikan pendarahan dan mencegah terulangnya pendarahan dari pembuluh esofagus yang terkena varises (dikombinasikan dengan perawatan sklerosis).

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam ampul 1 ml, dalam kotak kardus atau kemasan blister, dengan petunjuk penggunaan obat terlampir.

Setiap ampul mengandung:

• oktreotida 0,1 mg/ml;
• Bahan tambahan: manitol, natrium bikarbonat, asam laktat, air untuk injeksi.

Octra berupa cairan bening, tak berwarna, dan bebas endapan.

Farmakodinamik

Bahan aktif obat ini adalah analog dari faktor pelepas yang menghambat sintesis hormon hipofisis, dengan karakteristik farmakoterapi yang serupa, tetapi dengan efek yang berkepanjangan (memperpanjang waktu).

Octra memperlambat produksi somatotropin yang meningkat secara berlebihan, serta zat-zat yang diproduksi dalam sistem endokrin pencernaan.

Dalam keadaan normal, zat aktif mampu menekan sintesis hormon pertumbuhan, yang dipicu oleh arginin, latihan fisik, atau hipoglikemia. Suntikan obat tidak disertai dengan hipersekresi hormonal dengan jenis umpan balik negatif.

Pasien dengan akromegali mencapai penurunan yang stabil dalam jumlah somatotropin dan stabilisasi kandungan IGF-1 (somatomedin C) dengan pemberian obat.

Pada sejumlah besar pasien, Octra mengurangi keparahan gejala seperti sakit kepala, hiperhidrosis, mati rasa pada tubuh dan anggota tubuh, artralgia, neuropati, dan apatis. Dalam beberapa kasus, suntikan obat tersebut berkontribusi pada penurunan ukuran neoplasma.

Pada karsinoma, penggunaan obat ini dapat meredakan gejala seperti dispepsia dan hot flashes. Pada sebagian besar pasien, kelegaan tersebut dikombinasikan dengan penurunan kadar serotonin dalam darah dan ekskresi asam 5-hidroksiindoleasetat oleh ginjal.

Pada neoplasma dengan produksi VIP yang berlebihan, penggunaan Octra membantu mengurangi manifestasi hipersekresi usus, yang secara signifikan meningkatkan kualitas hidup pasien. Pada saat yang sama, pengurangan jumlah gangguan metabolisme elektrolit tercapai, misalnya, kadar kalium rendah dalam darah. Hal ini memungkinkan untuk menghindari pemberian tambahan cairan dan campuran elektrolit. Menurut data tomografi, banyak pasien mengalami penghambatan pertumbuhan tumor, atau bahkan regresinya, terutama fokus metastasis di hati. Pengurangan manifestasi klinis dapat disertai dengan stabilisasi VIP dalam darah.

Penggunaan Octra dalam terapi glukagon dapat menghilangkan ruam, meskipun obat tersebut tidak berpengaruh pada perjalanan diabetes itu sendiri. Tidak diperlukan penyesuaian insulin atau agen hipoglikemik. Seiring dengan hilangnya gejala diare, berat badan dapat meningkat. Perbaikan kondisi biasanya berlangsung lama dan stabil.

Saat mengobati gastrinoma, Octra dapat mengurangi produksi cairan lambung, yang pada gilirannya akan memengaruhi fungsi usus. Terkadang, penurunan kadar gastrin dalam darah dapat diamati.

Saat mengobati insulinoma, Octra mengurangi kadar IRI dalam darah. Saat mempersiapkan operasi, obat ini dapat membantu pemulihan dan stabilisasi kadar gula darah.

Octra meringankan gejala akromegali tanpa menghilangkan penyakit itu sendiri.

[ 1 ]

Farmakokinetik

Dengan suntikan subkutan, bahan aktif diserap dengan cepat dan tuntas. Kandungan maksimum dalam darah diamati setelah setengah jam.

Hubungannya dengan protein plasma sekitar 65%, dengan sel darah – dalam jumlah kecil.

Total laju klirens berada dalam kisaran 160 ml per menit. Waktu paruhnya adalah 100 menit. Jumlah utama obat diekskresikan melalui feses, sekitar 32% diekskresikan tanpa perubahan melalui urin. Bila diberikan secara intravena, obat diekskresikan dalam dua tahap, yaitu 10 dan 90 menit.

Pada usia lanjut, klirens dapat menurun dan waktu paruh dapat meningkat. Pada penyakit ginjal kronis yang parah, serta pada sirosis hati, klirens dapat menurun hingga setengahnya.

[ 2 ]

Dosis dan administrasi

Octra dapat diberikan melalui suntikan subkutan atau intravena.

Dosis awal adalah 1 ml per hari (secara subkutan). Kemudian frekuensi suntikan dan dosis dapat ditingkatkan, yang ditentukan oleh tolerabilitas obat, efek klinis, dan dinamika positif pengobatan. Paling sering, suntikan diresepkan hingga 3 kali sehari.

Untuk pengobatan akromegali, larutan digunakan secara subkutan dari 0,5 hingga 1 ml setiap 8-12 jam. Kemudian dosis ditentukan tergantung pada hasil studi hormonal, perubahan gejala klinis, dan kondisi pasien. Paling sering, jumlah harian obat bisa 0,3 mg. Jumlah maksimum adalah 1,5 mg per hari. Pengobatan dihentikan jika efek yang diharapkan tidak tercapai setelah tiga bulan.

Untuk pengobatan neoplasma endokrin pada saluran pencernaan, Octra diberikan secara subkutan, awalnya 0,05 mg hingga 2 kali sehari. Dosis kemudian dapat ditingkatkan menjadi 0,1 atau 0,2 mg, hingga 3 kali sehari.

Untuk mencegah komplikasi pascaoperasi, larutan diberikan secara subkutan: 0,1 mg 60 menit sebelum laparotomi, dan 100 mcg tiga kali sehari setelah operasi (selama seminggu). Dalam beberapa situasi, dosisnya direvisi secara individual.

Jika dosis maksimum yang diizinkan tidak menghasilkan efek yang diinginkan dalam seminggu, pengobatan dihentikan.

Untuk menghentikan pendarahan dari pembuluh esofagus yang terkena penyakit varises, Octra diberikan secara intravena, melalui infus, selama 5 hari. Kecepatan pemberian adalah 50 mcg per jam, terus-menerus.

[ 4 ], [ 5 ]

Gunakan Octra selama kehamilan

Sayangnya, saat ini belum ada cukup pengalaman praktis dalam penggunaan Octra pada wanita hamil. Dalam hal potensi bahaya bagi janin, obat tersebut termasuk dalam kategori B. Dengan demikian, Octra dapat diresepkan selama kehamilan hanya dalam situasi di mana efek yang diharapkan bagi wanita tersebut dinilai lebih tinggi daripada kemungkinan risiko bagi janin.

Tidak ada informasi yang dapat diandalkan mengenai apakah bahan aktif obat tersebut meresap ke dalam ASI. Oleh karena itu, kehati-hatian harus dilakukan jika Octra direncanakan untuk digunakan pada wanita menyusui.

Kontraindikasi

Obat ini harus dihindari jika pasien rentan terhadap reaksi alergi terhadap zat aktif obat.

Octra harus digunakan dengan sangat hati-hati dan di bawah pengawasan wajib seorang spesialis selama kehamilan, menyusui, dan pada pasien dengan diabetes dan penyakit batu empedu.

Efek samping Octra

Agen hormonal mungkin memiliki sejumlah efek samping:

• penurunan berat badan, serangan muntah dan mual, kejang yang menyakitkan di daerah epigastrium, peningkatan pembentukan gas, diare, pembentukan batu dalam sistem empedu;
• reaksi peradangan pada pankreas, kolelitiasis, gangguan hati (radang parenkim hati tanpa stasis empedu), hiperbilirubinemia;
• memperlambat denyut jantung;
• diabetes melitus laten, kadang-kadang hiperglikemia persisten, lebih jarang hipoglikemia, gangguan metabolisme glukosa;
• reaksi alergi (ruam, kulit kemerahan, bengkak);
• di tempat suntikan – nyeri pada area penyuntikan obat, bengkak, rasa terbakar, hiperemia;
• jarang – memburuknya kondisi rambut, rambut rontok.

[ 3 ]

Overdosis

Penggunaan Octra dalam dosis signifikan dapat menimbulkan gejala-gejala berikut:

• denyut jantung melambat, muka memerah, nyeri dan kejang pada rongga perut, diare, mual-mual, rasa lapar.

Gejala yang tercantum menghilang sepenuhnya dalam waktu 24 jam setelah pemberian satu dosis obat yang tinggi.

Pemberian dosis berlebihan tidak disertai dengan reaksi yang mengancam kelangsungan hidup pasien.

Jika dosis besar obat tidak sengaja diberikan, pengobatan simtomatik dapat diresepkan. Hemodialisis tidak diperlukan.

[ 6 ]

Interaksi dengan obat lain

Octra dapat menurunkan laju penyerapan siklosporin dan simetidin.

Penggunaan obat gabungan menyebabkan peningkatan bioavailabilitas bromokriptin.

Bila diminum bersamaan dengan diuretik, ß-blocker, calcium channel blocker, dan juga obat hipoglikemik, insulin, glukagon, maka diperlukan penyesuaian dosis.

Kombinasi dengan obat-obatan yang dimetabolisme dengan partisipasi isoenzim sitokrom P150 harus digunakan dengan sangat hati-hati. Kombinasi yang tidak diinginkan tersebut meliputi obat-obatan quinidine dan terfenadine.

[ 7 ], [ 8 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, sebaiknya di lemari pendingin khusus, pada suhu +2°C hingga +8°C. Anak-anak tidak boleh berada di dekat tempat penyimpanan obat.

Kehidupan rak

Masa simpan obat hingga 2 tahun, setelah itu obat harus dibuang.