Olimestra

Olimestra adalah penghambat reseptor angiotensin II.

Indikasi Olimestra

Obat ini digunakan untuk tekanan darah tinggi tipe esensial.

Surat pembebasan

Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet dengan berat 10 atau 20 mg. Ada 14 tablet semacam itu di dalam sel blister. Ada 2 atau 4 pelat blister dalam satu kemasan. Obat ini juga dapat diproduksi dengan 15 tablet di dalam blister, 2 atau 4 kemasan blister dalam satu kemasan.

Obat ini juga diproduksi dalam bentuk tablet 40 mg, sebanyak 7 lembar di dalam pelat blister. Kemasannya berisi 4 atau 8 blister. Mereka juga memproduksi 10 tablet di dalam sel blister, 3 atau 6 blister di dalam satu kemasan.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodinamik

Olmesartan medoxomil merupakan antagonis angiotensin 2 (bentuk AT1) selektif oral yang poten dan aktif. Ada kemungkinan bahwa komponen ini menghambat semua aksi angiotensin 2 yang dimediasi reseptor AT1, terlepas dari sumber atau jalur pengikatan angiotensin 2. Antagonisme selektif jalur angiotensin 2 AT1 menghasilkan peningkatan kadar renin plasma dan angiotensin 1 dan 2, dan sedikit penurunan kadar aldosteron plasma.

Angiotensin 2 adalah hormon vasoaktif utama dari sistem renin-angiotensin. Hormon ini berperan penting dalam proses patofisiologis yang terjadi pada tekanan darah tinggi, yang disebabkan oleh aksi reseptor AT1.

Dengan meningkatnya tekanan darah, obat ini mendorong penurunan jangka panjang dari nilai-nilai ini (efektivitasnya tergantung pada ukuran dosis obat). Tidak ada informasi tentang penurunan patologis tekanan darah setelah mengonsumsi dosis pertama obat. Tidak ada juga data tentang perkembangan takifilaksis setelah terapi jangka panjang atau sindrom putus obat sebagai akibat dari penghentian obat.

Dosis tunggal obat per hari memberikan penurunan tekanan darah yang lembut dan efektif yang berlangsung selama 24 jam. Dosis tunggal menunjukkan penurunan tekanan darah yang serupa dengan yang terjadi saat mengonsumsi dosis harian total dalam 2 dosis.

Setelah terapi jangka panjang, tekanan darah menurun maksimal setelah 8 minggu sejak dimulainya pengobatan, tetapi sebagian besar efek hipotensi baru terlihat setelah 2 minggu pengobatan. Bila digunakan bersamaan dengan hidroklorotiazid, penurunan tekanan darah tambahan terlihat, dan penggunaan gabungan ini dapat ditoleransi tanpa komplikasi.

Farmakokinetik

Penyerapan dan distribusi.

Olimestra adalah obat pendahulu yang dengan cepat diubah menjadi produk pemecahan yang aktif secara medis, olmesartan. Hal ini terjadi dengan partisipasi esterase yang terletak di darah portal dan mukosa usus selama penyerapan obat dari saluran pencernaan.

Tidak terdeteksi zat aktif utuh atau rantai samping kategori medoxomil yang tidak berubah dalam plasma atau produk ekskresi. Bioavailabilitas absolut rata-rata metabolit olmesartan dari tablet adalah 25,6%.

Nilai puncak rata-rata bahan aktif dalam plasma diamati setelah 2 jam pemberian obat. Nilai plasma meningkat hampir secara linear dengan peningkatan dosis oral tunggal hingga 80 mg.

Makanan hampir tidak berpengaruh pada ketersediaan hayati metabolit, yang memungkinkan obat diminum tanpa mempedulikan asupan makanan.

Sintesis protein dari komponen aktif di dalam plasma adalah 99,7%, tetapi potensi terjadinya pergeseran signifikan pada tingkat pengikatan protein untuk terapi selama interaksi obat dengan obat lain yang memiliki tingkat sintesis tinggi dengan protein tetap rendah (ini dapat dikonfirmasi dengan tidak adanya interaksi obat yang nyata antara Olimestra dengan warfarin, serta medoxomil). Sintesis olmesartan dengan sel darah cukup lemah. Nilai rata-rata volume distribusi dengan injeksi intravena juga cukup rendah - dalam kisaran 16-29 liter.

Proses metabolisme dan ekskresi.

Tingkat pembersihan plasma total adalah 1,3 l/jam (19%). Angka ini cukup lambat jika dibandingkan dengan nilai aliran darah hati (sekitar 90 l/jam).

Bila satu dosis zat aktif berlabel 14C diberikan, 10-16% komponen radioaktif yang diberikan akan dikeluarkan lewat urin (sebagian besar dalam 24 jam setelah pemberian), dan sisa unsur radioaktif yang dipulihkan akan dikeluarkan lewat feses.

Dengan mempertimbangkan ketersediaan sistemik fraksi sebesar 25,6%, dapat disimpulkan bahwa setelah penyerapan, olmesartan diekskresikan baik melalui ginjal (sekitar 40%) maupun melalui hati melalui saluran empedu (sekitar 60%). Semua fraksi radioaktif yang dipulihkan adalah unsur olmesartan. Tidak ditemukan produk peluruhan yang signifikan di dalam tubuh. Resirkulasi zat di dalam usus dan hati minimal.

Waktu paruh terminal olmesartan adalah 10-15 jam dengan penggunaan berulang. Nilai stabil tercapai setelah beberapa dosis pertama, akumulasi setelah 2 minggu penggunaan tidak diamati. Klirens ginjal sekitar 0,5-0,7 l/jam dan tidak bergantung pada ukuran dosis.

Dosis dan administrasi

Dosis awal adalah 10 mg, diminum sekali sehari. Orang yang tidak mengalami penurunan tekanan darah yang memadai setelah mengonsumsi dosis ini diperbolehkan untuk meningkatkannya hingga dosis optimal - dosis tunggal 20 mg per hari. Jika diperlukan penurunan tekanan darah tambahan, dosis dapat ditingkatkan hingga 40 mg per hari (ini adalah dosis maksimum yang diizinkan per hari) atau melengkapi pengobatan dengan hidroklorotiazid.

Obat ini menunjukkan efek hipotensi maksimumnya 8 minggu setelah dimulainya pengobatan, tetapi penurunan nilai tekanan darah yang nyata terlihat setelah 2 minggu terapi. Fakta ini harus diperhitungkan saat menyesuaikan rejimen dosis untuk setiap pasien.

Untuk mematuhi aturan terapi, obat harus diminum pada waktu yang hampir sama setiap hari. Waktu minum tidak bergantung pada asupan makanan, jadi tablet dapat diminum, misalnya, saat sarapan.

Jika terjadi disfungsi ginjal.

Orang dengan gangguan ginjal ringan hingga sedang (dengan nilai CC dalam 20-60 ml/menit) tidak boleh mengonsumsi lebih dari 20 mg sekali sehari, karena informasi tentang penggunaan dosis yang lebih tinggi dalam kategori pasien ini terbatas.

Orang dengan gangguan yang parah (kadar klirens kreatinin <20 ml/menit) tidak boleh diberi resep Olimestra, karena informasi tentang penggunaan obat ini untuk kategori pasien ini terlalu sedikit.

Jika terjadi disfungsi hati.

Orang dengan tingkat gangguan ringan tidak perlu mengubah dosis. Dalam kasus gangguan sedang, perlu untuk awalnya mengonsumsi dosis tunggal 10 mg obat per hari, dan dosis harian maksimum adalah 20 mg. Selain itu, perlu untuk memantau dengan cermat nilai tekanan darah dan fungsi ginjal pada orang dengan disfungsi hati yang juga mengonsumsi diuretik atau obat antihipertensi lainnya.

Belum ada pengalaman penggunaan obat ini pada orang dengan gangguan fungsi hati stadium berat, oleh karena itu tidak disarankan untuk meresepkannya pada orang dalam kategori ini.

[ 3 ]

Gunakan Olimestra selama kehamilan

Olimestra tidak boleh diresepkan kepada wanita hamil atau wanita yang merencanakan kehamilan. Jika kehamilan terdiagnosis selama penggunaan obat ini, obat harus segera dihentikan dan kemudian diganti dengan obat lain yang boleh dikonsumsi oleh wanita hamil.

Anak-anak yang ibunya menggunakan obat-obatan dari golongan obat ini harus diperiksa secara cermat untuk mengetahui adanya penurunan tekanan darah. Disarankan untuk melakukan USG pada tengkorak janin, serta fungsi ginjalnya.

Karena belum ada informasi tentang penggunaan obat ini pada ibu menyusui, obat ini tidak boleh diresepkan selama masa menyusui. Sebaiknya gunakan obat alternatif yang keamanannya untuk ibu menyusui sudah terbukti.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya hipersensitivitas terhadap komponen aktif obat atau elemen obat lainnya;
• penyumbatan pada daerah kantong empedu;
• tugas untuk anak-anak.

Efek samping Olimestra

Penggunaan obat kadang-kadang dapat menyebabkan munculnya efek samping tertentu:

• kerusakan pada aliran darah sistemik dan limfatik: perkembangan trombositopenia;
• gangguan pencernaan dan metabolisme: perkembangan hiperkalemia;
• manifestasi sistem saraf: terjadinya sakit kepala atau pusing;
• disfungsi pernafasan: munculnya batuk;
• gejala dari saluran cerna: munculnya rasa mual, nyeri perut atau muntah;
• kerusakan pada lapisan subkutan dan permukaan kulit: ruam atau gatal, serta tanda-tanda alergi - urtikaria, pembengkakan wajah, dermatitis alergi dan edema Quincke;
• gangguan fungsi tulang dan otot: timbulnya mialgia atau munculnya kram otot;
• disfungsi sistem kemih dan ginjal: disfungsi ginjal dan gagal ginjal pada tahap akut;
• gangguan sistemik: munculnya perasaan lelah, lesu, tidak nyaman, berkembangnya keadaan lesu atau astenia;
• Hasil uji laboratorium: peningkatan kadar urea dan kreatinin darah, serta kadar enzim hati.

Overdosis

Informasi tentang keracunan obat terbatas. Paling sering, overdosis mengakibatkan penurunan tekanan darah yang tajam. Dalam kasus ini, kondisi pasien perlu dipantau secara ketat, dengan prosedur perawatan suportif dan simptomatis.

Tidak ada informasi tentang eliminasi obat melalui dialisis.

Interaksi dengan obat lain

Efek obat lain pada obat tersebut.

Diuretik hemat kalium dan suplemen kalium.

Dengan mempertimbangkan pengalaman penggunaan obat lain yang memiliki efek pada RAS, bila dikombinasikan dengan suplemen kalium, diuretik hemat kalium, pengganti garam yang mengandung kalium, serta obat lain yang dapat meningkatkan kadar kalium serum (termasuk heparin), peningkatan kadar kalium dalam serum darah mungkin terjadi. Oleh karena itu, menggabungkan obat-obatan ini dilarang.

Obat antihipertensi lainnya.

Efek antihipertensi Olimestra dapat ditingkatkan jika digunakan bersamaan dengan obat antihipertensi lain.

Obat NSAID.

NSAID (termasuk aspirin dengan dosis >3 g/hari, dan juga inhibitor COX-2) bersama dengan antagonis angiotensin 2 dapat memiliki efek sinergis (akibat melemahnya filtrasi glomerulus). Bila mengonsumsi obat dari kategori antagonis angiotensin 2 dalam kombinasi dengan NSAID, ada risiko mengembangkan gagal ginjal akut. Fungsi ginjal perlu terus dipantau pada tahap awal terapi, dan sebagai tambahan, terus dipantau agar tubuh pasien menerima jumlah cairan yang dibutuhkan.

Selain itu, penggunaan kombinasi dengan NSAID dapat mengurangi efek hipotensi dari antagonis angiotensin 2, yang menyebabkan hilangnya sebagian efektivitasnya.

Cara lainnya.

Bila digunakan bersama antasida (aluminium/magnesium hidroksida), terjadi penurunan sedang dalam bioavailabilitas zat olmesartan.

Efek obat pada obat lain.

Zat litium.

Peningkatan kadar litium serum yang reversibel dan peningkatan toksisitas telah diamati dengan penggunaan gabungan obat ini dengan inhibitor ACE. Karena alasan ini, menggabungkan Olimestra dengan litium dilarang. Jika kombinasi tersebut diperlukan, kadar litium plasma harus dipantau dengan sangat ketat selama terapi.

[ 4 ]

Kondisi penyimpanan

Olimestra disimpan dalam kondisi standar untuk zat obat, jauhkan dari jangkauan anak kecil.

Instruksi khusus

Ulasan

Olimestra dianggap sebagai obat dengan efek hipotensi yang sangat baik - sebagian besar ulasan mencatat efektivitas obat yang tinggi.

Namun, pada saat yang sama, banyak pasien sering mengeluhkan munculnya efek samping - nyeri dada atau perasaan lemah yang terus-menerus. Oleh karena itu, jika gejala tersebut muncul, Anda harus segera berkonsultasi dengan dokter.

[ 5 ], [ 6 ]

Kehidupan rak

Olimestra dapat digunakan selama 3 tahun sejak tanggal peluncuran obat.