Olmesar

Olmesar adalah obat yang memblokir elemen angiotensin II.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasi Olmesara

Obat ini digunakan untuk tekanan darah tinggi yang esensial.

[ 3 ]

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, 7 buah per blister. Kotak berisi 1 atau 4 kemasan blister.

Farmakodinamik

Zat medoxomil olmesartan merupakan antagonis selektif yang poten terhadap konduktor angiotensin 2 (bentuk AT1). Zat ini memperlambat pengaruh angiotensin 2, yang berkembang dengan partisipasi konduktor AT1, terlepas dari jalur pengikatan dan sumber angiotensin 2.

Antagonisme selektif dari konduktor di atas meningkatkan nilai renin plasma, serta angiotensin 1 dan 2. Pada saat yang sama, mereka sedikit mengurangi kadar aldosteron plasma. Dengan tekanan darah tinggi, obat ini mendorong pengurangan tekanan jangka panjang (efeknya tergantung pada ukuran porsi).

Tidak ada informasi mengenai penurunan tekanan darah yang signifikan saat mengonsumsi dosis pertama, dan juga mengenai perkembangan takifilaksis akibat penggunaan obat dalam jangka panjang atau sindrom putus obat setelah menghentikan obat. Mengonsumsi satu dosis Olmesar per hari menyebabkan penurunan tekanan darah secara bertahap dan efektif. Efek ini berlangsung selama 24 jam.

Farmakokinetik

Olmesar adalah obat pendahulu. Komponen aktifnya dengan cepat diubah menjadi produk pemecahan yang aktif secara medis, olmesartan. Hal ini terjadi selama penyerapan obat dari saluran pencernaan - di bawah pengaruh esterase, yang terletak di darah portal dan mukosa usus. Tidak ada komponen aktif yang tidak terdegradasi atau rantai samping yang tidak berubah dari kategori medoksomal yang ditemukan dalam plasma atau produk ekskresi.

Bioavailabilitas absolut rata-rata zat tersebut saat mengonsumsi tablet adalah 25,6%. Pada saat yang sama, kadar maksimum rata-rata komponen aktif dalam plasma diamati setelah 2 jam setelah penggunaan. Nilai plasma obat meningkat secara linier sesuai dengan peningkatan dosis oral tunggal obat menjadi 80 mg. Asupan makanan hampir tidak berpengaruh pada bioavailabilitas obat.

Sintesis obat dengan protein di dalam plasma mencapai 99,7%, meskipun perlu diperhatikan bahwa obat ini memiliki potensi rendah untuk perubahan nyata dalam tingkat sintesis protein untuk proses terapi jika dikombinasikan dengan obat lain yang memiliki tingkat pengikatan protein tinggi. Fakta ini dikonfirmasi oleh tidak adanya interaksi obat yang signifikan antara Olmesar dengan warfarin atau medoxomil.

[ 4 ]

Dosis dan administrasi

Ukuran dosis obat, serta lamanya terapi, ditentukan hanya oleh dokter yang merawat, secara individual untuk setiap pasien.

Tablet harus diminum pada waktu yang sama, terlepas dari asupan makanan - waktu sarapan cocok untuk diminum.

Dosis awal Olmesar yang dianjurkan adalah 10 mg, diminum sekali sehari. Jika efek yang diinginkan tidak tercapai, dosis dapat ditingkatkan hingga dosis harian optimal, yaitu 20 mg.

Bila diperlukan penurunan nilai tekanan darah tambahan, dosis dapat ditingkatkan hingga batas harian maksimum (setara 40 mg) atau dapat digunakan kombinasi dengan hidroklorotiazid.

Efek hipotensi maksimum diamati setelah 2 bulan sejak dimulainya kursus, meskipun penurunan tekanan darah yang nyata dicatat setelah 2 minggu terapi.

Jika terjadi disfungsi ginjal.

Orang dengan gangguan ginjal sedang (dengan kadar klirens kreatinin 20-60 ml/menit) disarankan mengonsumsi obat dengan dosis 20 mg sekali sehari.

Orang dengan gangguan ginjal berat (dengan nilai CC <20 ml/menit) dilarang mengonsumsi obat ini.

Jika terjadi disfungsi hati.

Bagi penderita gangguan fungsi hati sedang, dosis awal adalah 10 mg sekali sehari, dan dosis harian maksimum adalah 20 mg.

[ 7 ]

Gunakan Olmesara selama kehamilan

Dilarang meresepkan obat kepada ibu hamil atau menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi terhadap komponen obat;
• penyumbatan yang mempengaruhi sistem bilier;
• kategori usia di bawah 18 tahun.

Efek samping Olmesara

Penggunaan obat dapat menyebabkan munculnya efek samping tertentu:

• reaksi sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik kadang-kadang terjadi atau penurunan nilai tekanan darah diamati. Angina pektoris diamati secara sporadis;
• kerusakan pada sistem hematopoietik: trombositopenia terjadi kadang-kadang;
• disfungsi sistem saraf: sakit kepala atau pusing kadang-kadang diamati;
• Masalah pada sistem pernapasan: faringitis, bronkitis, atau pilek sering muncul. Batuk kadang-kadang terjadi;
• Gangguan gastrointestinal: gastroenteritis, diare atau gejala dispepsia sering terjadi. Muntah, nyeri perut atau mual muncul secara sporadis;
• lesi pada lapisan subkutan atau permukaan kulit: ruam sesekali, gatal, dermatitis alergi, pembengkakan wajah, edema Quincke atau urtikaria;
• Gangguan muskuloskeletal: nyeri punggung, radang sendi, atau nyeri tulang sering terjadi. Mialgia atau kram otot terkadang dapat terjadi;
• Gejala yang memengaruhi sistem kemih: sering terjadi infeksi saluran kemih atau hematuria. Kadang-kadang terjadi gagal ginjal akut;
• Lesi sistemik: nyeri dada, gejala mirip flu, dan edema perifer sering terjadi. Kadang-kadang timbul perasaan tidak enak badan, serta kantuk atau kelelahan;
• Hasil pemeriksaan laboratorium: hipertrigliseridemia atau hiperurisemia sering muncul, dan kadar CPK meningkat. Kadang-kadang terjadi hiperkalemia. Kadar enzim hati, serta kadar urea dan kreatinin darah, kadang-kadang meningkat.

[ 5 ], [ 6 ]

Overdosis

Kemungkinan keracunan obat cukup rendah. Komplikasi yang paling mungkin terjadi adalah penurunan tekanan darah yang berlebihan.

Prosedur pengobatan bersifat suportif dan simtomatik – tekanan darah perlu ditingkatkan ke nilai yang dibutuhkan. Tidak ada informasi mengenai ekskresi obat melalui dialisis.

[ 8 ], [ 9 ]

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain dapat meningkatkan efek Olmesar.

Akibat kombinasi obat dengan NSAID, efek hipotensinya dapat menurun dan risiko timbulnya gagal ginjal akut dapat muncul.

Bila diobati dengan penggunaan antasida (aluminium atau magnesium hidroksida) secara bersamaan, bioavailabilitas obat akan menurun.

Parameter farmakokinetik obat tidak berubah bila dikombinasikan dengan digoksin atau warfarin.

Dilarang menggabungkan obat ini dengan obat litium, karena dalam kasus ini sifat toksik obat litium akan meningkat.

Karena tingginya risiko timbulnya hiperkalemia, Olmesar tidak boleh digunakan bersamaan dengan diuretik hemat kalium, obat yang mengandung kalium, atau obat lain yang dapat meningkatkan kadar kalium serum (obat tersebut termasuk heparin).

[ 10 ], [ 11 ]

Kondisi penyimpanan

Olmesar harus disimpan di tempat yang jauh dari jangkauan anak-anak. Nilai suhu - tidak lebih tinggi dari 25°C.

Kehidupan rak

Olmesar dapat digunakan selama 2 tahun sejak tanggal pembuatan obat.