Panum

Panum adalah obat yang digunakan untuk mengobati tukak lambung atau GERD.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasi Panuma

Obat ini digunakan pada orang dewasa untuk mengobati patologi ulseratif yang berkembang di saluran pencernaan, gastrinoma, dan kondisi patogenik lainnya yang menyebabkan peningkatan sekresi lambung, serta untuk menghancurkan mikroba Helicobacter pylori yang muncul akibat ulkus di dalam saluran pencernaan (dalam kombinasi dengan antibiotik tertentu). Obat ini juga diresepkan untuk remaja mulai usia 12 tahun - sebagai cara menghilangkan esofagitis refluks.

[ 3 ], [ 4 ]

Surat pembebasan

Pelepasan terjadi dalam bentuk tablet, dalam jumlah 10 buah di dalam pelat blister. Dalam satu kemasan - 1 atau 2 kemasan blister.

Farmakodinamik

Pantoprazole merupakan komponen pengganti benzimidazole, yaitu zat yang memperlambat proses sekresi asam klorida dengan cara secara spesifik menghalangi aktivitas pompa proton di area glandulosit parietal.

Konversi pantoprazole menjadi bentuk aktifnya terjadi dalam lingkungan asam pada glandulosit parietal, tempat enzim H ⁺ -K ⁺ -ATPase dihambat (menghalangi tahap akhir produksi asam klorida). Tingkat penghambatan ditentukan oleh dosis dan berhubungan dengan sekresi asam yang terstimulasi dan juga basal.

Biasanya, gejala penyakit ini akan mereda setelah 2 minggu pengobatan. Penggunaan pantoprazole, seperti obat lain yang memperlambat aktivitas pompa proton dan konduktor tipe H2, membantu mengurangi pH lambung, yang menyebabkan peningkatan sekresi gastrin (nilai ini sebanding dengan penurunan keasaman). Peningkatan sekresi gastrin bersifat reversibel.

Karena pantoprazole mensintesis enzim secara distal relatif terhadap konduktor seluler, zat ini dapat memperlambat sekresi asam klorida terlepas dari stimulasi yang dilakukan oleh komponen lain (histamin dengan asetilkolin dan gastrin). Tingkat kerja obat ini serupa dengan pemberian intravena dan pemberian oral.

Mengonsumsi pantoprazole meningkatkan kadar gastrin saat puasa. Selama penggunaan jangka pendek, kadarnya biasanya tetap dalam kisaran yang diizinkan, tetapi dengan terapi obat jangka panjang, kadar gastrin sering kali meningkat 2 kali lipat. Namun, peningkatan nilai yang berlebihan hanya terjadi sesekali. Oleh karena itu, peningkatan ringan atau sedang pada ukuran sel endokrin tertentu yang terletak di dalam lambung dapat terjadi sangat jarang selama pengobatan jangka panjang. Namun, hasil uji saat ini menunjukkan bahwa pembentukan sel yang merupakan prekursor neoplasma neuroendokrin (bentuk hiperplasia atipikal) atau neoplasma lambung neuroendokrin pada manusia belum diketahui.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Penyerapan.

Obat ini diserap dengan cepat, mencapai nilai plasma puncak setelah dosis tunggal 40 mg zat tersebut. Rata-rata, 2,5 jam setelah penggunaan, serum Cmax diamati, yaitu sekitar 2-3 μg/ml. Nilai-nilai ini tetap stabil setelah penggunaan obat berulang. Farmakokinetik obat tetap tidak berubah baik dengan penggunaan tunggal maupun berulang. Dalam kisaran 10-80 mg dosis yang digunakan, farmakokinetik plasma obat tetap linier setelah injeksi intravena dan pemberian oral.

Panum telah terbukti memiliki bioavailabilitas sekitar 77%. Mengonsumsinya bersama makanan tidak memengaruhi AUC atau Cmax serum, dan karenanya tidak memengaruhi bioavailabilitas. Mengonsumsinya bersama makanan hanya meningkatkan variabilitas fase laten.

Distribusi.

Sintesis protein zat tersebut dalam plasma darah mencapai 98%. Volume distribusinya sekitar 0,15 l/kg.

Proses metabolisme.

Hampir semua pantoprazole mengalami metabolisme di hati. Rute utama proses ini adalah demetilasi dengan partisipasi komponen CYP2C19, diikuti oleh konjugasi sulfur. Rute lainnya melibatkan oksidasi dengan partisipasi zat CYP3A4.

Pengeluaran.

Waktu paruh terminalnya sekitar 1 jam dan laju klirensnya sekitar 0,1 l/jam/kg. Beberapa kasus ekskresi tertunda telah dilaporkan. Karena bentuk sintesis bahan aktif yang spesifik dengan pompa proton pada glandulosit parietal, waktu paruhnya tidak berkorelasi dengan periode kerja yang jauh lebih lama (memperlambat proses sekresi asam).

Sebagian besar produk pemecahan obat diekskresikan dalam urin (sekitar 80%), dan sisanya dalam tinja. Metabolit utama dalam urin dan serum darah adalah unsur desmethylpantoprazole, yang telah mengalami konjugasi dengan sulfat. Waktu paruh unsur ini sekitar 1,5 jam, yang sedikit lebih lama dari waktu paruh pantoprazole.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosis dan administrasi

Tablet salut enterik Panum harus ditelan utuh dengan air (tidak dihancurkan atau dikunyah), 1 jam sebelum makan.

Ukuran dosis selama terapi untuk refluks esofagitis.

Perlu mengonsumsi 1 tablet 40 mg per hari. Kadang-kadang dosisnya dapat digandakan (minum 2 tablet 40 mg), terutama jika tidak ada hasil positif setelah mengonsumsi obat lain.

Untuk menghilangkan gangguan tersebut, biasanya diperlukan waktu 1 bulan. Jika hasil yang diinginkan tidak tercapai setelah waktu tersebut, penyembuhan harus diharapkan pada bulan berikutnya.

Ukuran porsi untuk pemberantasan Helicobacter pylori (bersama dengan 2 antibiotik).

Orang dengan penyakit tukak lambung di saluran pencernaan, serta hasil tes positif untuk Helicobacter pylori, perlu membasminya menggunakan pengobatan yang kompleks. Dalam hal ini, perlu mempertimbangkan informasi lokal tentang resistensi bakteri, serta rekomendasi nasional untuk penunjukan dan penggunaan obat antibakteri yang tepat. Dengan mempertimbangkan sensitivitas organisme patogen, kombinasi obat berikut dapat digunakan untuk menghancurkan elemen H.pylori pada orang dewasa:

• minum 1 tablet 40 mg dua kali sehari dalam kombinasi dengan amoksisilin (1 g obat dua kali sehari) atau klaritromisin (0,5 g obat dua kali sehari);
• minum 1 tablet Panum (40 mg) 2 kali sehari bersama dengan metronidazol (0,4-0,5 g) atau tinidazol (0,5 g) dua kali sehari, atau dengan klaritromisin (0,25-0,5 g obat) dua kali sehari;
• minum 1 tablet obat (40 mg) 2 kali sehari bersama dengan amoksisilin (1 g obat) dua kali sehari atau metronidazol (0,4-0,5 g) atau tinidazol (0,5 g) dua kali sehari.

Selama pengobatan gabungan yang bertujuan untuk menghancurkan H.pylori, tablet Panum ke-2 harus diminum di malam hari, sebelum makan malam (sekitar 60 menit). Terapi berlangsung selama 1 minggu dan dapat diperpanjang selama 7 hari lagi jika perlu. Secara umum, durasi pengobatan tidak boleh melebihi 14 hari.

Jika perlu untuk terus menggunakan pantoprazole guna menyembuhkan lesi ulseratif, perlu mempertimbangkan rejimen dosis yang dianjurkan yang digunakan untuk pengobatan ulkus di saluran pencernaan. Jika tidak ada indikasi untuk pengobatan kompleks (misalnya, orang dengan hasil tes negatif untuk Helicobacter pylori), perlu menggunakan monoterapi dengan Panum dalam dosis berikut:

• untuk pengobatan tukak lambung - 1 tablet per hari. Terkadang ukuran porsi dapat digandakan (hingga 2 tablet), terutama jika penggunaan obat lain tidak membuahkan hasil. Untuk menghilangkan patologi tukak di lambung, biasanya 1 bulan sudah cukup. Jarang, penyembuhan hanya diamati selama bulan berikutnya;
• saat mengobati tukak usus - minum 1 tablet per hari. Dosis dapat digandakan - hingga 2 tablet. Tukak usus biasanya hilang dalam 14 hari. Dalam kasus yang jarang terjadi, mungkin diperlukan waktu 2 minggu lagi.

Ukuran dosis untuk pengobatan gastrinoma dan kondisi nyeri lainnya yang meningkatkan fungsi sekresi lambung.

Dalam pengobatan jangka panjang untuk gastrinoma dan kondisi lain dengan peningkatan sekresi, 80 mg/hari (2 tablet) harus diminum pada awalnya. Jika perlu, dosis dapat dinaikkan atau diturunkan berdasarkan nilai pH lambung. Dosis harian yang melebihi 2 tablet (dosis 80 mg) harus dibagi menjadi 2 dosis terpisah. Dosis dapat ditingkatkan sementara hingga nilai melebihi 160 mg, tetapi pengobatan tersebut hanya boleh berlangsung selama diperlukan untuk mengendalikan kadar pH secara memadai.

Saat menghilangkan gastrinoma, durasi terapi yang tepat ditentukan oleh gambaran klinis dan ditentukan secara individual.

Untuk gangguan hati.

Dilarang mengonsumsi lebih dari 1 tablet 20 mg per hari (jika terjadi patologi ringan). Orang dengan bentuk penyakit sedang atau berat dilarang menggunakan obat untuk menghancurkan mikroba Helicobacter pylori (terapi kompleks).

Gunakan Panuma selama kehamilan

Informasi tentang penggunaan Panum pada wanita hamil masih terbatas. Tidak ada informasi tentang potensi risiko komplikasi pada manusia. Dilarang meresepkan obat selama periode ini (kecuali untuk kasus yang sangat parah).

Ada informasi bahwa obat ini diekskresikan dalam ASI. Keputusan untuk menolak menyusui atau menghentikan obat harus dibuat oleh dokter yang merawat, dengan mempertimbangkan manfaat terapi bagi ibu dan tingkat risiko pada bayi.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• adanya intoleransi terhadap pantoprazole, turunan benzimidazole atau komponen obat lainnya;
• Dilarang meresepkan kepada anak-anak di bawah usia 12 tahun, karena informasi mengenai tingkat keparahan efek dan keamanan obat pada kelompok pasien ini terbatas;
• Orang dengan disfungsi ginjal dilarang menggunakan obat untuk menghancurkan Helicobacter pylori (terapi kompleks), karena tidak ada informasi tentang keamanan penggunaannya, serta efektivitasnya.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Efek samping Panuma

Penggunaan obat-obatan dapat menyebabkan munculnya efek samping tertentu:

• disfungsi aliran darah sistemik bersama dengan limfe: leukopenia, trombositopenia atau pansitopenia, serta agranulositosis;
• gangguan imun: manifestasi hipersensitivitas (ini termasuk anafilaksis dan gangguan anafilaksis lainnya);
• gangguan metabolik: terjadinya hiperlipidemia, serta peningkatan kadar lipid (kolesterol dengan trigliserida), perubahan berat badan, hipokalemia dengan hiponatremia, serta hipokalsemia dan hipomagnesemia;
• gangguan mental: masalah tidur, depresi (juga pada tahap akut), perasaan disorientasi (juga pada tahap akut), halusinasi. Kebingungan juga dapat diamati (terutama pada orang dengan kecenderungan untuk mengembangkan gangguan tersebut; selain itu, dengan adanya gejala-gejala ini, mereka memburuk);
• manifestasi pada sistem saraf: timbulnya sakit kepala, parestesia, pusing, serta masalah dengan persepsi rasa;
• reaksi visual: penglihatan kabur atau terganggu;
• disfungsi gastrointestinal: munculnya rasa mual, perut kembung, diare, muntah, dan disertai dengan kekeringan pada mukosa mulut, sembelit, rasa tidak nyaman di perut atau nyeri di area tersebut;
• manifestasi dari sistem hepatobilier: peningkatan nilai enzim hati (GGT dengan transaminase) dan nilai bilirubin, serta perkembangan gagal hati atau penyakit kuning dan kerusakan hepatosit;
• lesi yang mempengaruhi lapisan subkutan dan permukaan kulit: gatal dengan ruam, edema Quincke, urtikaria, TEN, sindrom Stevens-Johnson, fotosensitifitas dan eritema multiforme;
• reaksi pada sistem otot dan rangka: timbulnya mialgia, kejang otot atau artralgia, dan seiring dengan ini, patah tulang pergelangan tangan, pinggul atau tulang belakang;
• disfungsi urin: nefritis tubulointerstitial (yang kemudian dapat menyebabkan gagal ginjal);
• gangguan pada fungsi organ reproduksi: perkembangan ginekomastia;
• manifestasi sistemik: perasaan tidak enak badan atau lelah, peningkatan suhu, timbulnya astenia atau edema perifer.

[ 21 ], [ 22 ]

Interaksi dengan obat lain

Efek obat pada tingkat penyerapan obat lain.

Panum mampu melemahkan penyerapan obat-obatan yang batas bioavailabilitasnya ditentukan oleh nilai pH lambung (daftar ini mencakup zat antijamur tertentu – di antaranya itrakonazol, dan juga ketokonazol dengan posakonazol; serta obat lain, misalnya, erlotinib).

Perawatan HIV (seperti atazanavir).

Bila inhibitor pompa proton dikombinasikan dengan atazanavir dan obat HIV lain yang penyerapannya ditentukan oleh pH lambung, dapat terjadi penurunan signifikan dalam bioavailabilitas obat tersebut, serta efektivitasnya. Oleh karena itu, penggunaan obat-obatan ini secara bersamaan dilarang.

Antikoagulan yang bekerja tidak langsung (seperti warfarin atau fenprokumon).

Meskipun tidak ada interaksi antara Panum dan warfarin atau phenprocoumon yang dikonsumsi secara kombinasi yang diamati selama uji klinis, perubahan nilai INR telah diamati dalam studi pasca pemasaran. Oleh karena itu, orang yang mengonsumsi obat-obatan seperti warfarin atau phenprocoumon untuk pengobatan harus memantau nilai INR/PT mereka secara teratur setelah memulai dan menghentikan pantoprazole, dan juga jika penggunaannya tidak teratur.

Metotreksat.

Ada bukti bahwa penggunaan metotreksat dalam dosis besar (misalnya, 0,3 g) dalam kombinasi dengan zat yang memperlambat aktivitas pompa proton meningkatkan kadar metotreksat dalam darah pada kelompok pasien tertentu. Orang yang mengonsumsi metotreksat dalam dosis tinggi (misalnya, saat mengobati psoriasis atau kanker) harus menghentikan sementara penggunaan Panum.

[ 23 ]

Kondisi penyimpanan

Panum harus disimpan di tempat yang jauh dari jangkauan anak kecil. Tanda suhu tidak boleh melebihi 30°C.

Instruksi khusus

Ulasan

Panum merupakan obat yang cukup efektif untuk mengobati gastritis. Ulasan menunjukkan bahwa untuk mendapatkan hasil, obat tersebut harus diminum hanya dengan resep dokter; pemberian sendiri sangat dilarang. Di antara kelebihannya, tidak ada kontraindikasi khusus, serta kemungkinan overdosis yang rendah. Kerugiannya adalah harga obat yang cukup tinggi, meskipun efektivitasnya membenarkan biaya ini.

[ 24 ]

Kehidupan rak

Panum dapat digunakan selama 3 tahun sejak tanggal peluncuran obat.