Paraverine

Paraverine memiliki efek gabungan antispasmodik dan analgesik.

Indikasi Paraverine

Obat ini digunakan untuk menghilangkan rasa nyeri dengan intensitas ringan atau sedang. Ini termasuk sakit kepala yang bersifat tegang (akut atau kronis).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, sebanyak 10 buah dalam kemasan blister. Kotak berisi 1, 3 atau 9 kemasan seperti itu.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamik

Paraverine adalah obat kompleks yang mengandung dua bahan aktif: parasetamol dan drotaverine, yang merupakan turunan isoquinoline (memiliki sifat antispasmodik).

Parasetamol.

Zat parasetamol memiliki efek antipiretik dan analgesik, yang berkembang dengan memperlambat proses pengikatan PG di SSP, serta PNS (pada tingkat yang lebih rendah). Parasetamol menghambat pengikatan atau efek PG (atau komponen lain yang memiliki efek stimulasi pada ujung nyeri).

Drotaverin.

Elemen ini memiliki efek spasmolitik pada otot polos - dengan memperlambat aktivitas enzim PDE IV. Efektivitas drotaverine bergantung pada indeks enzim PDE IV di berbagai jaringan (sifat jaringan ini tidak penting). Elemen ini dalam konsentrasi tinggi juga menyebabkan efek perlambatan yang lemah pada kalsium kalmodulin.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakokinetik

Parasetamol.

Komponennya diserap hampir seluruhnya dan cepat di saluran pencernaan. Nilai puncak dalam plasma darah terlihat setelah 0,5-1 jam.

Waktu paruhnya sekitar 1-4 jam. Zat ini terdistribusi secara merata ke seluruh cairan tubuh. Tingkat sintesis dengan protein plasma bervariasi.

Ekskresi parasetamol terjadi terutama melalui ginjal – dalam bentuk produk metabolisme terkonjugasi.

Drotaverin.

Setelah pemberian oral, unsur tersebut diserap secara lengkap dan cepat. Kadar plasma puncak diamati setelah 45-60 menit. Sekitar 95-98% zat tersebut disintesis dengan protein plasma darah (sebagian besar dengan albumin, dan juga dengan α- dan β-globulin).

Waktu paruh plasma drotaverine adalah 2,4 jam, dan waktu paruh biologisnya adalah 8-10 jam. Unsur tersebut terakumulasi di dalam sistem saraf pusat, miokardium dengan jaringan lemak dan paru-paru dengan ginjal, dan sebagai tambahan, ia menembus plasenta. Drotaverine dimetabolisme di dalam hati.

Lebih dari 50% zat tersebut dikeluarkan melalui urin, dan 30% lainnya melalui tinja.

Kedua komponen aktif obat tersebut tidak menunjukkan interaksi pada tingkat sintesis protein. Uji in vitro menunjukkan bahwa parasetamol (dosis yang sesuai dengan dosis obat) tidak memiliki efek penghambatan spesifik pada metabolisme zat drotaverin, sekaligus meningkatkan durasi tinggalnya dalam bentuk yang tidak berubah sebanyak 2-7 kali. Oleh karena itu, ada kemungkinan bahwa zat tersebut mampu menghambat metabolisme drotaverin dalam proses in vivo.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Dosis dan administrasi

Obatnya diminum secara oral.

Skema penerapan Paraverine:

• remaja berusia 12 tahun ke atas, serta orang dewasa: dosis tunggal adalah 1-2 tablet, yang diminum dengan selang waktu 8 jam*. Maksimal 6 tablet diperbolehkan per hari**;
• Anak-anak berusia 6-12 tahun: dosis tunggal adalah 0,5 tablet, diminum setiap 10-12 jam*. Maksimal 1 tablet per hari.

*Pemberian obat yang berulang hanya dapat dilakukan apabila benar-benar diperlukan.

**Jika terapi berlangsung lebih dari 3 hari, maksimal yang diperbolehkan adalah 4 tablet per hari.

Terapi tanpa konsultasi dokter dapat berlangsung tidak lebih dari 3 hari.

Dilarang melebihi porsi yang dianjurkan.

Obat ini tidak boleh dikombinasikan dengan obat lain yang mengandung parasetamol.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Gunakan Paraverine selama kehamilan

Dikontraindikasikan untuk menggunakan Paraverine selama menyusui atau kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi terhadap unsur obat;
• disfungsi hati yang parah, serta tahap gagal hati yang parah, hiperbilirubinemia kongenital dan hiperbilirubinemia konstitusional;
• gagal ginjal berat dan bentuk disfungsi ginjal yang parah;
• gagal jantung parah (sindrom keluaran jantung rendah);
• kekurangan unsur G6PD dalam tubuh;
• anemia parah, penyakit darah, dan leukopenia;
• alkoholisme.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Efek samping Paraverine

Penggunaan obat dapat menimbulkan munculnya beberapa efek samping.

Reaksi yang merugikan terhadap parasetamol:

• manifestasi imun: perkembangan anafilaksis, tanda-tanda hipersensitivitas, termasuk ruam dan gatal pada epidermis dan selaput lendir (seringkali ruam umum atau eritematosa dan urtikaria), dan sebagai tambahan, edema Quincke, MEE (ini termasuk sindrom Stevens-Johnson) dan TEN;
• gangguan gastrointestinal: nyeri epigastrium atau mual;
• gangguan yang mempengaruhi sistem endokrin: perkembangan hipoglikemia, yang dapat menyebabkan koma hipoglikemik;
• manifestasi dari proses limfatik dan hematopoietik: munculnya trombositopenia, anemia (juga hemolitik), agranulositosis, dan sebagai tambahan sulf- dan methemoglobinemia (dispnea, sianosis dan nyeri di jantung), serta memar atau pendarahan;
• lesi yang mempengaruhi sistem pernapasan: bronkospasme pada orang dengan intoleransi terhadap aspirin dan NSAID lainnya;
• gangguan pencernaan: disfungsi hati, peningkatan aktivitas enzim hati (biasanya tanpa terjadinya penyakit kuning).

Reaksi yang merugikan terhadap drotaverine:

• gangguan kekebalan tubuh: tanda-tanda alergi, termasuk urtikaria, edema Quincke, hiperemia kulit, gatal-gatal dan ruam, serta menggigil, demam, perasaan lemah dan peningkatan suhu;
• gangguan fungsi kardiovaskular: penurunan tekanan darah dan jantung berdebar-debar;
• manifestasi dari sistem saraf: pusing disertai sakit kepala, serta insomnia;
• gangguan saluran cerna: muncul konstipasi atau mual, disertai muntah.

[ 27 ]

Overdosis

Keracunan terkait parasetamol.

Perkembangan kerusakan hati dapat terjadi pada orang dewasa yang mengonsumsi 10+ g parasetamol, dan pada anak-anak yang mengonsumsi 150+ mg/kg obat.

Pada orang dengan faktor risiko (terapi jangka panjang dengan fenobarbital, primidon, karbamazepin, dan juga fenitoin, St. John's wort, rifampisin atau penginduksi enzim hati lainnya; penggunaan etil alkohol secara terus-menerus dalam porsi besar; kaheksia glutathione (kelaparan, gangguan pencernaan, infeksi HIV, fibrosis kistik, dan juga kaheksia)) penggunaan obat 5+ g dapat menyebabkan kerusakan hati.

Di antara tanda-tanda overdosis yang berkembang selama 24 jam pertama: mual disertai nyeri perut, dan bersamaan dengan itu, pucat dan anoreksia disertai muntah. Kerusakan hati terkadang berkembang 12-48 jam setelah keracunan. Gangguan proses metabolisme glukosa, serta asidosis metabolik, dapat diamati.

Jika keracunannya parah, gagal hati dapat berkembang menjadi pendarahan, hipoglikemia, dan sebagai tambahan, keadaan koma dan ensefalopati. Akibatnya, kematian dapat terjadi.

Pada gagal ginjal akut, disertai nekrosis tubular akut, terjadi hematuria, nyeri pinggang parah, dan proteinuria. Gangguan ini dapat berkembang bahkan pada orang yang tidak memiliki penyakit hati parah. Selain itu, pankreatitis dan aritmia jantung telah diamati.

Penggunaan obat-obatan dalam dosis tinggi dalam jangka panjang dapat menyebabkan perkembangan gangguan fungsi hematopoietik - neutro-, trombositopenia-, leukopenia atau pansitopenia, serta anemia aplastik dan agranulositosis. Mengenai fungsi sistem saraf pusat - overdosis menyebabkan gangguan orientasi, agitasi parah yang bersifat psikomotorik dan pusing. Sistem kemih dapat bereaksi dengan mengembangkan nefrotoksisitas (nekrosis kapiler, kolik ginjal dan nefritis tubulointerstitial terjadi).

Jika terjadi keracunan, pasien akan memerlukan perawatan medis segera. Pasien harus segera dibawa ke rumah sakit, meskipun tidak ada tanda-tanda awal keracunan. Gejalanya mungkin terbatas pada muntah disertai mual atau mungkin tidak mencerminkan tingkat keparahan keracunan dan tingkat risiko kerusakan pada tubuh.

Terapi arang aktif harus dipertimbangkan (jika dosis besar parasetamol telah dikonsumsi dalam 60 menit sebelumnya). Kadar plasma harus diukur 4+ jam setelah konsumsi (nilai sebelumnya tidak akan dapat diandalkan).

N-acetylcysteine dapat digunakan selama 24 jam setelah mengonsumsi obat, tetapi efek perlindungan yang paling lengkap akan terlihat jika diberikan dalam waktu 8 jam setelah mengonsumsi Paraverine. Setelah jangka waktu ini, efektivitas penawarnya akan sangat melemah.

Jika pasien tidak muntah, metionin oral merupakan alternatif yang cocok (di daerah di mana akses ke rumah sakit sulit).

Keracunan yang disebabkan oleh drotaverine.

Akibat keracunan drotaverine, gejala-gejala berikut berkembang: melemahnya ekspresi eksitasi otot jantung, blok AV, dan juga aritmia. Jika keracunan parah diamati, terjadi gangguan irama dan konduksi detak jantung (ini termasuk blok penuh pada berkas His, dan juga henti jantung). Manifestasi ini dapat menyebabkan kematian.

Jika terjadi keracunan drotaverine, tindakan simtomatik yang tepat diambil.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interaksi dengan obat lain

Drotaverin.

Kombinasi dengan levodopa menyebabkan melemahnya efek antiparkinson - peningkatan tremor disertai kekakuan mungkin terjadi.

Parasetamol.

Laju penyerapan parasetamol dapat meningkat bila dikombinasikan dengan metoclopramide dan domperidone; penurunan laju penyerapan obat diamati bila dikombinasikan dengan kolestiramin.

Efek antikoagulan warfarin dan kumarin lainnya dapat ditingkatkan dengan penggunaan kombinasi yang konstan dan berkepanjangan dengan parasetamol (dengan asupan harian). Hal ini meningkatkan kemungkinan terjadinya pendarahan. Namun, jika obat-obatan tersebut diminum secara berkala, tidak ada efek signifikan yang diamati.

Barbiturat dapat melemahkan sifat antipiretik parasetamol.

Antikonvulsan (termasuk barbiturat dengan fenitoin dan karbamazepin), yang merangsang aktivitas enzim hati mikrosomal, dapat meningkatkan sifat toksik parasetamol dalam kaitannya dengan hati - karena peningkatan tingkat konversi obat menjadi produk metabolik hepatotoksik. Penggunaan gabungan parasetamol dan obat hepatotoksik meningkatkan efek toksik obat pada hati.

Penggunaan kombinasi parasetamol dosis besar dengan isoniazid meningkatkan kemungkinan timbulnya sindrom hepatotoksik.

Parasetamol melemahkan sifat diuretik.

Dilarang menggabungkan obat dengan minuman beralkohol.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Kondisi penyimpanan

Paraverine harus disimpan di tempat yang jauh dari jangkauan anak-anak. Suhu – maksimum 25°C.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Kehidupan rak

Paraverine dapat digunakan selama 2 tahun sejak tanggal peluncuran obat.

[ 47 ], [ 48 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Dilarang meresepkan obat kepada anak di bawah usia 6 tahun.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat No-spazma.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ]

Ulasan

Paraverin mendapat ulasan bagus mengenai efektivitas pengobatannya. Di antara kelebihan obat tersebut, biayanya yang rendah juga dicatat.