Penygra

Penigra mengandung komponen sildenafil, yang merupakan zat aktifnya. Zat ini secara selektif memperlambat aksi komponen spesifik cGMP dari PDE-5.

Proses fisiologis perkembangan ereksi penis dikaitkan dengan pelepasan NO ke dalam tubuh kavernosa akibat dampak rangsangan seksual padanya. Komponen NO membantu mengaktifkan enzim guanilat siklase, akibatnya kadar cGMP meningkat, dan otot polos tubuh kavernosa menjadi rileks dengan peningkatan aliran darah ke sana. [ 1 ]

Indikasi Penygra

Digunakan oleh pria jika mengalami masalah ereksi.

Surat pembebasan

Elemen terapeutik tersedia dalam bentuk tablet - 1 atau 4 lembar dengan volume 50 atau 100 mg di dalam kemasan blister. Di dalam kemasan - 1 kemasan tersebut.

Farmakodinamik

Sildenafil tidak menunjukkan efek relaksasi langsung pada otot-otot badan kavernosa, tetapi memperkuat efek NO, memperlambat aktivitas PDE-5. Perlu diperhatikan bahwa jika tidak ada rangsangan seksual, sildenafil tidak akan memberikan efek apa pun.

Relawan yang mengonsumsi sildenafil sekali dalam dosis 0,1 g tidak mengalami perubahan signifikan secara klinis pada pembacaan EKG. Penggunaannya mengakibatkan penurunan tekanan darah sedang atau lemah, yang tidak memengaruhi efektivitas obat. Penurunan tekanan darah yang lebih signifikan diamati pada individu yang mengonsumsi obat tersebut bersama dengan nitrat. [ 2 ]

Farmakokinetik

Sildenafil sitrat diserap dengan cepat saat diberikan secara oral, dengan bioavailabilitas sekitar 40%. Parameter farmakokinetik zat tersebut bergantung pada ukuran porsi (dalam spektrum terapeutik).

Nilai Cmax plasma diamati setelah 0,5-2 jam (rata-rata - 1 jam) setelah pemberian oral saat perut kosong. Mengonsumsi obat dengan makanan berlemak menyebabkan penurunan intensitas penyerapan, sehingga dibutuhkan waktu rata-rata 1 jam lebih lama untuk mencapai Cmax.

Nilai rata-rata volume distribusi (keseimbangan) untuk sildenafil sama dengan 105 l.

Proses metabolisme unsur ini terjadi dengan partisipasi isoenzim hati CYP3A4 (jalur utama), serta CYP2C9, setelah itu diubah menjadi komponen metabolisme aktif N-desmethylsildenafil, yang memiliki sifat yang mirip dengan sildenafil. Kadar plasma metabolit ini sekitar 40% dari yang tercatat untuk sildenafil. Akibatnya, unsur ini memiliki hampir 20% efek terapeutik sildenafil. Kedua komponen ini sekitar 96% disintesis dengan protein.

Waktu paruh zat ini adalah 4 jam. Klirens sistemik sildenafil adalah 41 l/jam, dan waktu paruhnya adalah 3-5 jam. Metabolit sildenafil diekskresikan terutama dalam tinja (sekitar 80% dari dosis yang diminum), dan sebagian kecil dalam urin (13% dari dosis).

Dosis dan administrasi

Penigra biasanya diminum dalam dosis 50 mg, sekitar 1 jam sebelum berhubungan seksual. Secara umum, rentang penggunaan yang diperbolehkan sebelum berhubungan seksual adalah 4-0,5 jam. Dengan mempertimbangkan efek dan reaksi pasien, dosis dapat ditingkatkan hingga maksimum harian (0,1 g) atau dikurangi hingga minimum (25 mg).

Mengonsumsinya bersama makanan memperlambat efek obat dibandingkan dengan mengonsumsinya saat perut kosong. Selain itu, rangsangan seksual diperlukan agar obat dapat berefek.

Faktor-faktor yang meningkatkan kadar obat dalam plasma: usia di atas 65 tahun, gagal hati atau ginjal (kadar klirens kreatinin <30 ml per menit), serta kombinasi dengan zat yang menghambat aksi hemoprotein P4503A4 (termasuk eritromisin dengan ketokonazol, saquinavir, dan itrakonazol).

Karena peningkatan kadar plasma dapat memperkuat efek dan efek samping obat, pasien dengan faktor risiko sebaiknya menggunakan dosis awal 25 mg.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak digunakan pada pediatri.

Gunakan Penygra selama kehamilan

Penigra tidak diresepkan untuk wanita.

Kontraindikasi

Karena obat ini memperkuat efek antihipertensi dari amil nitrat dan nitrat lainnya, obat ini tidak diresepkan kepada individu yang menggunakan zat ini atau nitrat organik jenis apa pun (secara terus-menerus atau sesuai dengan aturan pakai lain).

Obat ini tidak boleh digunakan jika Anda memiliki intoleransi terhadap salah satu bahan dalam tablet.

Kontraindikasi diberikan kepada orang yang tidak boleh melakukan hubungan seksual (misalnya, orang dengan penyakit kardiovaskular stadium parah, termasuk gagal jantung berat dan angina tidak stabil).

Efek samping Penygra

Efek samping sering muncul ketika dosis ditingkatkan. Efek samping tersebut meliputi: dispepsia, gangguan penglihatan, sakit kepala, peningkatan fotosensitivitas, hiperemia epidermis, kromatopsia, ruam, pembengkakan mukosa hidung, pusing, dan diare.

Pada beberapa pasien, 60 menit setelah mengonsumsi 0,1 g obat, timbul gangguan persepsi warna yang lemah dan sementara (berkaitan dengan warna hijau dan biru), yang menghilang setelah 2 jam.

Dalam pengujian dosis fleksibel, gangguan gastrointestinal lebih umum terjadi pada dosis 0,1 g dibandingkan dengan dosis yang lebih rendah.

Selama periode pasca pemasaran, gejala tunggal atau atipikal berikut diamati setelah pemberian obat:

• manifestasi imun: tanda-tanda intoleransi (termasuk ruam epidermis);
• lesi yang terkait dengan fungsi sistem kardiovaskular: sinkop, takikardia, penurunan tekanan darah dan mimisan;
• masalah dengan fungsi pencernaan: muntah;
• gangguan penglihatan: kemerahan atau nyeri pada area mata.

Ereksi yang berlangsung lama (lebih dari 4 jam), serta priapisme, hanya diamati setelah menggunakan sildenafil dalam kasus-kasus tertentu.

Overdosis

Pengujian terhadap relawan menunjukkan bahwa ketika memberikan dosis tunggal hingga 0,8 g, kejadian gejala buruk serupa dengan yang diamati pada dosis lebih rendah, tetapi jumlah kasus tersebut dan tingkat keparahannya lebih tinggi.

Jika terjadi keracunan, tindakan suportif standar dilakukan. Prosedur dialisis ginjal tidak mempercepat eliminasi obat, karena sildenafil disintesis erat dengan protein plasma dan tidak dikeluarkan melalui urin.

Interaksi dengan obat lain

Pemberian sildenafil bersama dengan zat yang secara spesifik menghambat aksi CYP3A4 (eritromisin dan ketokonazol dengan itrakonazol), serta zat yang secara non-spesifik menghambat aktivitas CYP (simetidin), menyebabkan penurunan tingkat pembersihannya.

Penggunaan obat ini dan obat yang menginduksi aksi CYP3A4 (rifampisin) menyebabkan penurunan yang nyata pada kadar plasma obat tersebut.

Selain itu, kadar plasma Cmax sildenafil meningkat bila dikombinasikan dengan saquinavir (memperlambat aktivitas CYP3A4).

Dilarang menggunakan bersamaan dengan ritonavir yang memperlambat efek P450 karena menyebabkan perubahan farmakokinetik sildenafil.

Jus jeruk bali sedikit menghambat aksi CYP3A4 dan karena itu dapat sedikit meningkatkan kadar obat dalam plasma.

Pengenalan 0,1 g Penigra dalam kombinasi dengan amlodipine menyebabkan penurunan nilai tekanan diastolik dan sistolik masing-masing sebesar 7 dan 8 mm Hg.

AT berkurang dalam kasus kombinasi obat (dalam dosis 25 mg) dengan zat yang memblokir aksi reseptor α-adrenergik (doxazosin dalam dosis 4 mg) pada individu dengan hiperplasia prostat jinak.

Kondisi penyimpanan

Penigra harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak kecil, pada suhu maksimum 25°C.

Kehidupan rak

Penigra dapat digunakan selama jangka waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan agen terapeutik.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Viagra, Lovigra dan Superviga dengan Eroton, serta Konegra dan Viafil.