Pentaseced

Pentased adalah obat dengan efek antipiretik dan analgesik. Efek terapeutiknya diberikan oleh aktivitas komponen aktifnya.

Parasetamol adalah analgesik non-narkotika dengan aktivitas antipiretik dan analgesik. [ 1 ]

Komponen propyphenazone juga memiliki efek analgesik dan antipiretik yang kuat. [ 2 ]

Kodein juga memiliki khasiat pereda nyeri.

Fenobarbital menunjukkan efek hipnotis, sedatif, dan pelemas otot yang lemah.

Kafein memiliki aktivitas analeptik.

Indikasi Pentaseced

Obat ini digunakan untuk mengatasi nyeri sedang dan ringan yang disebabkan oleh berbagai hal: sakit gigi, nyeri otot, sakit kepala, nyeri haid atau nyeri sendi, serta neuralgia. Obat ini dapat diresepkan jika terjadi demam yang berhubungan dengan flu atau pilek.

Surat pembebasan

Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet - 10 buah dalam kemasan blister. Kotak berisi 1 kemasan tersebut.

Farmakodinamik

Efek parasetamol dipastikan dengan penekanan pengikatan PG dan mediator inflamasi dan nyeri lainnya (terutama di dalam sistem saraf pusat). Zat ini juga melemahkan rangsangan pusat termoregulasi hipotalamus.

Efek propifenazon juga dikaitkan dengan pemblokiran pengikatan PG (terutama di dalam sistem saraf pusat). Bila diberikan dalam dosis besar, komponen tersebut menunjukkan aktivitas antiinflamasi dan pada saat yang sama aktivitas spasmolitik sedang.

Kodein menstimulasi ujung-ujung opiat di berbagai bagian sistem saraf pusat, serta jaringan perifer, yang mengakibatkan stimulasi sistem antinosiseptif dan penurunan sensasi emosional nyeri. Pada saat yang sama, unsur tersebut memiliki efek antitusif sentral, menghambat aktivitas eksitasi pusat batuk.

Fenobarbital menekan aktivitas sistem saraf pusat dan mengurangi respons emosional terhadap rangsangan yang menyakitkan.

Kafein membantu merangsang pusat otak psikomotorik, memperkuat efek analgesik, menghilangkan rasa lelah disertai kantuk, dan juga meningkatkan kinerja intelektual dan fisik.

Farmakokinetik

Parasetamol diserap dengan kecepatan tinggi dalam sistem pencernaan dan disintesis dengan protein intraplasma. Waktu paruhnya adalah 1-4 jam. Proses metabolisme intrahepatik berkontribusi pada pembentukan parasetamol sulfat dan glukuronida. Ekskresi dilakukan melalui ginjal, terutama dalam bentuk elemen konjugasi; hingga 5% komponen diekskresikan tanpa perubahan.

Kafein diserap dengan baik di usus. Proses metabolisme terjadi di hati. Ekskresi terjadi melalui urin (10% tidak berubah).

Fenobarbital diserap secara menyeluruh, tetapi dengan laju yang rendah. Proses metabolisme terjadi di dalam hati; komponen tersebut menginduksi enzim mikrosomal intrahepatik. Waktu paruhnya adalah 3-4 hari. Ekskresi terjadi melalui ginjal dalam bentuk elemen metabolisme yang tidak aktif (25-50% zat diekskresikan tanpa perubahan). Fenobarbital melewati plasenta tanpa komplikasi.

Lipofilisitas kodein memungkinkannya mengatasi BBB dengan kecepatan tinggi dan terakumulasi di dalam jaringan lemak, serta, pada tingkat yang lebih rendah, di dalam jaringan dengan indeks perfusi tinggi (ginjal dengan paru-paru, limpa, dan hati). Hidrolisis kodein terjadi dengan partisipasi esterase jaringan (kategori metil dipisahkan) dengan konjugasi intrahepatik berikutnya dengan asam glukuronat. Elemen metabolik kodein memiliki efek analgesiknya sendiri. Kodein diekskresikan dalam jumlah yang lebih besar melalui urin; volume komponen metabolik yang disintesis dengan asam glukuronat yang jauh lebih kecil diekskresikan melalui empedu. Pada individu dengan insufisiensi ginjal, akumulasi elemen metabolik aktif mungkin terjadi, sehingga efek terapeutik obat tersebut diperpanjang.

Propifenazon diserap dengan cepat dan tuntas jika diminum secara oral. Proses metabolisme terutama terjadi di hati; terbentuk N-desmetilpropifenazon. Propifenazon diekskresikan dalam urin, terutama dalam bentuk konjugat asam glukuronat. Zat ini melewati plasenta dan diekskresikan dalam ASI. Jika terjadi disfungsi ginjal/hati, proses metabolisme dan ekskresi propifenazon dapat terhambat.

Dosis dan administrasi

Orang dewasa harus minum 1-2 tablet 1-3 kali sehari dengan air putih. Sebaiknya diminum setelah makan.

Remaja berusia 12 tahun ke atas diharuskan mengonsumsi 0,5-1 tablet 1-2 kali sehari.

Anak-anak dapat mengonsumsi maksimal 3 tablet per hari, dan orang dewasa – 6 tablet (dalam 3-4 dosis).

Durasi siklus pengobatan ditentukan oleh tolerabilitas dan efektivitas pengobatan. Sering kali berlangsung maksimal 5 hari (jika nyeri) atau 3 hari (jika demam).

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak diresepkan kepada orang di bawah usia 12 tahun.

Gunakan Pentaseced selama kehamilan

Pentased tidak digunakan selama menyusui atau kehamilan.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• intoleransi berat yang berhubungan dengan komponen obat, serta dengan pirazolon atau senyawa terkait (termasuk aminofenazon dan fenazon dengan metamizol dan propifenazon), fenilbutazon, aspirin dan obat penghilang rasa sakit opioid;
• gagal hati/ginjal yang parah;
• defisiensi G6PD;
• leukopenia atau granulositopenia, serta anemia dan agranulositosis;
• patologi pernapasan yang ditandai dengan obstruksi dan dispnea (ini termasuk kondisi yang menyebabkan depresi pernapasan dan asma);
• peningkatan tekanan intrakranial;
• glaukoma;
• penurunan tekanan darah yang kuat atau peningkatannya;
• infark miokard pada fase aktif;
• keracunan alkohol atau alkoholisme;
• pankreatitis;
• peningkatan rangsangan dan gangguan tidur;
• porfiria aktif;
• hiperbilirubinemia kongenital;
• kecanduan obat atau pengobatan (juga keberadaannya dalam anamnesis);
• penyakit diabetes melitus;
• epilepsi;
• patologi darah;
• miastenia;
• hipertrofi prostat;
• lesi organik pada sistem kardiovaskular (gangguan konduksi jantung, gagal jantung dekompensasi, aterosklerosis berat, kecenderungan mengembangkan kejang pembuluh darah dan penyakit jantung koroner);
• tirotoksikosis;
• gangguan depresi, di mana terdapat kecenderungan terhadap perilaku bunuh diri, atau depresi;
• usia tua;
• interval waktu setelah operasi di daerah saluran empedu;
• cedera kepala;
• pemberian bersamaan dengan MAOI, serta penggunaan selama 14 hari sejak penghentian penggunaannya;
• penunjukan kepada orang yang menggunakan β-blocker atau trisiklik.

Efek samping Pentaseced

Jika timbul gejala negatif, sebaiknya hentikan penggunaan obat dan segera konsultasikan ke dokter. Penggunaan dosis terapeutik biasanya tidak menimbulkan komplikasi. Efek samping sering kali dikaitkan dengan adanya parasetamol dalam obat.

Bila diberikan dalam dosis standar, tetapi bersama dengan zat yang mengandung kafein, dapat meningkatkan gejala negatif yang terkait dengan kafein. Di antaranya adalah rangsangan kuat, sakit kepala, gangguan gastrointestinal, pusing, kecemasan, peningkatan denyut jantung, kegelisahan, insomnia, dan mudah tersinggung. Manifestasi lainnya:

• gangguan pencernaan: nyeri dan berat di daerah epigastrium, mual, sembelit, dan muntah. Penggunaan obat dalam jangka panjang dalam porsi besar dapat memicu efek hepatotoksik. Hepatonekrosis (tergantung pada ukuran porsi), xerostomia, dispepsia, pankreatitis akut pada orang dengan riwayat kolesistektomi, tukak pada mukosa mulut, dan nyeri ulu hati juga berkembang;
• masalah dengan sistem hepatobilier: penyakit kuning, disfungsi hati, termasuk gagal hati (hepatotoksisitas sering dikaitkan dengan keracunan parasetamol), dan peningkatan aktivitas enzim intrahepatik;
• lesi yang berhubungan dengan sistem saraf: agitasi yang bersifat paradoks, serta tremor, pusing, kecemasan dan kantuk, serta euforia, kebingungan, kecemasan dan ketakutan. Yang juga dicatat adalah melemahnya konsentrasi dan laju perkembangan refleks motorik-mental, sakit kepala, gangguan tidur, mudah tersinggung, disforia, serta disorientasi dan agitasi yang bersifat psikomotorik. Parestesia, halusinasi, kelelahan parah, ataksia, insomnia, depresi, nistagmus, gangguan kognitif dan gangguan koordinasi motorik, serta hiperkinesis (dalam pediatri) muncul. Sedasi dan perkembangan ketergantungan dapat diamati (dengan penggunaan dosis besar yang berkepanjangan);
• gangguan sistem kardiovaskular: takikardia, aritmia, palpitasi, nyeri jantung, bradikardia dan perubahan tekanan darah (misalnya, penurunan yang kuat);
• gangguan yang mempengaruhi struktur darah dan limfe: leukopenia atau granulositopenia, anemia (hemolitik dan pernisiosa), leukositosis, agranulositosis atau limfositosis, perdarahan atau memar, serta sulfa dan methemoglobinemia (dispnea, sianosis, dan nyeri di daerah jantung). Pemberian dosis besar dalam jangka panjang menyebabkan munculnya neutro-, trombositopenia- atau pansitopenia, agranulositosis atau anemia yang bersifat aplastik;
• Masalah saluran kencing: disfungsi ginjal, retensi urin, papilitis nekrotik, kolik ginjal, dan nefritis tubulointerstitial. Penggunaan dosis tinggi dalam jangka panjang dapat mengakibatkan efek nefrotoksik;
• gangguan imun: MEE (ini juga termasuk SJS), anafilaksis, edema Quincke, gejala intoleransi, termasuk gatal-gatal epidermis dan ruam pada selaput lendir dan kulit (seringkali urtikaria atau ruam eritematosa atau umum), dan TEN;
• lesi epidermis dan lapisan subkutan: purpura, fotosensitivitas, dermatitis yang bersifat eksfoliatif atau alergi dan perdarahan;
• gejala pernapasan: kejang bronkial pada individu dengan intoleransi NSAID;
• Lainnya: miosis, impotensi, hipoglikemia (dapat mencapai koma hipoglikemik), defisiensi folat, dan hiperhidrosis. Pemberian jangka panjang meningkatkan kemungkinan terjadinya gangguan osteogenesis. Jika asupan obat dihentikan secara tiba-tiba, dapat terjadi sindrom putus obat, yang menyebabkan peningkatan suhu tubuh, serta kegelisahan, kesulitan bernapas, munculnya mimpi buruk, dan peningkatan ukuran kelenjar getah bening.

Overdosis

Jika terjadi keracunan dengan Pentased, gejala yang berbeda dapat muncul, yang spesifik untuk setiap bahan aktifnya. Biasanya, keracunan dikaitkan dengan parasetamol.

Pada orang dengan faktor risiko (puasa, penggunaan jangka panjang fenitoin, St. John's wort, karbamazepin, primidon, serta fenobarbital dengan rifampisin atau zat lain yang menginduksi enzim hati, cachexia, penyalahgunaan alkohol, defisiensi glutathione, AIDS dan fibrosis kistik), kerusakan hati dapat berkembang ketika 5+ g parasetamol diberikan.

Overdosis menyebabkan gastralgia, muntah, hiperhidrosis, mual, nyeri perut, pucat epidermis, anoreksia dan hepatonekrosis, serta aritmia, penekanan pusat pernapasan, takikardia, penurunan tekanan darah, disorientasi dan peningkatan nilai PTI atau aktivitas transaminase intrahepatik.

Perlu diperhatikan bahwa mengonsumsi lebih dari 6000 mg parasetamol dapat memicu kerusakan hati yang parah, yang muncul setelah 12-48 jam sejak gangguan berkembang.

Asidosis metabolik atau gangguan metabolisme glukosa dapat terjadi. Keracunan berat dapat meningkatkan gagal hati, menyebabkan ensefalopati toksik disertai gangguan kesadaran. Terkadang hal ini menyebabkan kematian.

ARF, yang ditandai dengan fase aktif nekrosis tubular, juga dapat terjadi pada individu tanpa kerusakan ginjal berat. Aritmia jantung juga dapat terjadi. Hati terpengaruh saat obat diberikan lebih dari 10 g (dewasa) atau 0,15 g/kg (anak).

Dosis kafein yang besar dapat menyebabkan muntah, nyeri di daerah epigastrik, peningkatan diuresis, ekstrasistol, peningkatan laju pernapasan, aritmia jantung atau takikardia. Kafein juga memengaruhi fungsi sistem saraf pusat (mudah tersinggung, kehilangan kesadaran, afek, kejang, kecemasan, insomnia, tremor, dan kegembiraan saraf).

Keracunan propifenazon mengakibatkan kerusakan susunan saraf pusat (koma dan kejang).

Keracunan fenobarbital menyebabkan nistagmus, sakit kepala, mual, lemas dan ataksia, takikardia, depresi pernapasan (dapat mencapai penghentian total), penurunan tekanan darah (hingga kolaps) dan penekanan fungsi kardiovaskular (aritmia jantung). Dosis besar menyebabkan perlambatan denyut nadi, penekanan sistem saraf pusat (hingga keadaan koma), penurunan suhu tubuh dan melemahnya diuresis.

Keracunan berat menyebabkan perkembangan gagal hati dengan perkembangan pendarahan, koma, ensefalopati dan hipoglikemia, dengan kemungkinan kematian berikutnya. Pada gagal ginjal akut dengan fase aktif nekrosis tubular, hematuria, nyeri tajam di daerah pinggang dan proteinuria diamati. Gangguan tersebut juga dapat terjadi pada orang tanpa bentuk kerusakan hati yang parah. Ada data tentang perkembangan pankreatitis dan aritmia jantung.

Keracunan kodein menyebabkan depresi pernapasan akut, dengan pernapasan lambat, sianosis, dan kantuk; edema paru kadang-kadang dapat terjadi. Selain itu, apnea, kejang, dan dispnea, penurunan tekanan darah, dan retensi urin dapat terjadi.

Jika terjadi keracunan parasetamol, pertolongan medis segera diperlukan, sehingga korban harus segera dibawa ke rumah sakit. Gejala yang muncul mungkin hanya muntah disertai mual, atau mungkin tidak mencerminkan intensitas keracunan atau tingkat keparahan kerusakan organ dalam. Pilihan untuk mengonsumsi arang aktif dapat dipertimbangkan (jika kurang dari 60 menit telah berlalu sejak overdosis parasetamol). Kadar parasetamol dalam plasma harus diukur setelah 4+ jam sejak saat penggunaan (nilai sebelumnya tidak dapat diandalkan).

Antidot untuk parasetamol adalah metionina dan asetilsistein. Terapi menggunakan N-asetilsistein diperbolehkan dilakukan dalam waktu 24 jam sejak pemberian parasetamol, tetapi efek perlindungan maksimumnya berkembang jika diminum dalam waktu 8 jam. Setelah periode ini, efek antidot melemah tajam. Jika perlu, N-asetilsistein diberikan secara intravena, sesuai dengan dosis yang dipilih. Jika tidak ada muntah, metionina dapat diminum secara oral (sebagai alternatif jika tidak mungkin pergi ke rumah sakit). Selain itu, tindakan suportif umum dilakukan.

Terapi dalam kasus keracunan kodein: tindakan simptomatik, termasuk prosedur untuk mendukung pusat pernapasan: memantau parameter dasar tubuh (pernapasan dengan denyut nadi, tekanan darah, dan suhu). Jika terjadi depresi pernapasan atau keadaan koma, nalokson harus digunakan. Kondisi korban harus dipantau setidaknya selama 4 jam setelah konsumsi atau 8 jam saat memberikan tindakan suportif.

Interaksi dengan obat lain

Pemberian bersamaan dengan obat-obatan yang menekan kerja susunan saraf pusat (hipnotik atau sedatif, minuman beralkohol, pelemas otot, dan obat penenang) dapat saling memperparah efek samping (penekanan fungsi pusat pernafasan dan susunan saraf pusat, serta penurunan nilai tekanan darah).

Penggunaan dalam kombinasi dengan zat-zat yang menginduksi proses oksidasi mikrosomal (karbamazepin dengan salisilamid, barbiturat, nikotin dan fenitoin dengan rifampisin), trisiklik dan minuman beralkohol secara signifikan meningkatkan kemungkinan aktivitas hepatotoksik.

Kombinasi dengan obat yang mengandung parasetamol dapat menyebabkan keracunan dengan unsur ini. Kombinasi parasetamol dan zat hepatotoksik (fenitoin, isoniazid, karbamazepin dengan rifampisin dan minuman beralkohol) meningkatkan efek toksiknya pada hati.

Parasetamol melemahkan efek obat diuretik. Saat menggunakan domperidone, laju penyerapan parasetamol dapat meningkat.

Pemberian bersama dengan antikoagulan yang diberikan secara oral (warfarin atau acenocoumarol) atau NSAID dapat menyebabkan timbulnya efek samping dari saluran pencernaan.

Aktivitas antikoagulan warfarin dan kumarin lainnya diperkuat oleh penggunaan parasetamol setiap hari dalam jangka panjang. Hal ini juga meningkatkan kemungkinan terjadinya pendarahan. Tidak ada efek signifikan yang terjadi dengan penggunaan obat secara berkala.

Penggunaan kafein bersama dengan berbagai zat lain dapat menyebabkan gangguan berikut:

• prokarbazin, MAOI, selegilin, dan furazolidon berkontribusi terhadap perkembangan aritmia jantung yang berbahaya atau peningkatan tekanan darah yang kuat;
• pirimidin, barbiturat dan antikonvulsan (turunan hidantoin, terutama fenitoin) menyebabkan potensiasi proses metabolisme kafein dan peningkatan pembersihannya;
• ciprofloxacin, ketoconazole, enoxacin dengan disulfiram, serta asam pipemidic dan norfloxacin menyebabkan perlambatan ekskresi kafein dan peningkatan nilai darahnya;
• fluvoxamine meningkatkan kadar kafein plasma;
• mexiletine mengurangi ekskresi kafein hingga 50%;
• nikotin meningkatkan laju ekskresi kafein;
• methoxsalen mengurangi volume kafein yang dikeluarkan, yang dapat menyebabkan peningkatan efeknya dan munculnya aktivitas toksik;
• pemberian dengan clozapine meningkatkan kadar elemen ini dalam darah;
• kombinasi dengan β-blocker menyebabkan penekanan timbal balik terhadap efek obat;
• kombinasi dengan zat kalsium mengurangi laju penyerapan kedua agen tersebut.

Obat-obatan dan minuman yang mengandung kafein, bila dikombinasikan dengan Pentased, dapat menyebabkan rangsangan berlebihan pada susunan saraf pusat.

Kafein memperkuat efek (meningkatkan bioavailabilitas) obat analgesik antipiretik, dan juga meningkatkan aktivitas psikostimulan, turunan xantin, MAOI (prokarbazin dengan furazolidon dan selegilin) dan agonis α- dan β-adrenergik.

Kafein melemahkan efek obat hipnotik, ansiolitik, dan sedatif; ia merupakan antagonis obat anestesi dan obat lain yang menekan kerja susunan saraf pusat, dan sebagai tambahan, ia merupakan antagonis kompetitif ATP dan zat adenosin.

Kombinasi kafein dan ergotamin meningkatkan penyerapan ergotamin dari saluran pencernaan; pemberian bersama dengan unsur tirotropik meningkatkan aktivitas tiroid. Kafein mengurangi kadar litium dalam darah. Efek kafein diperkuat dengan kombinasi isoniazid atau kontrasepsi hormonal.

Kodein dapat menghambat efek domperidon dengan metoclopramide pada motilitas gastrointestinal. Selain itu, kodein juga meningkatkan aktivitas zat-zat yang menekan fungsi sistem saraf pusat (termasuk obat tidur, trisiklik, minuman beralkohol, obat penenang, anestesi, dan obat penenang jenis fenotiazin), tetapi interaksi tersebut tidak memiliki efek klinis saat menggunakan dosis yang dianjurkan.

Fenobarbital menyebabkan induksi enzim intrahepatik, yang karenanya dapat meningkatkan laju metabolisme beberapa obat, yang metabolismenya dilakukan dengan bantuan enzim-enzim ini (termasuk obat antimikroba, hormonal, antiaritmia, antivirus, dan hipotensi, serta antikonvulsan, SG, sitostatika, antimikotik, imunosupresan, obat antidiabetik untuk pemberian oral, dan antikoagulan tidak langsung). Fenobarbital juga meningkatkan aktivitas anestesi lokal, minuman beralkohol, zat yang menekan aksi sistem saraf pusat (neuroleptik, anestesi, dan obat penenang), dan analgesik.

Kombinasi fenobarbital dan zat lain yang memiliki efek sedatif menyebabkan peningkatan aktivitas sedatif-hipnotik, yang dapat menyebabkan depresi pernapasan. Obat-obatan yang memiliki sifat asam (amonia dan vitamin C) meningkatkan efek barbiturat. Efek pada indeks darah fenitoin, klonazepam, dan karbamazepin dapat diharapkan. MAOI memperpanjang efek terapeutik fenobarbital. Rifampisin dapat melemahkan sifat fenobarbital. Penggunaan dengan emas meningkatkan kemungkinan kerusakan ginjal.

Pemberian jangka panjang bersama dengan NSAID dapat memicu timbulnya perdarahan dan tukak lambung.

Kombinasi fenobarbital dan zidovudine menyebabkan peningkatan aktivitas toksik keduanya. Fenobarbital juga mampu meningkatkan laju metabolisme kontrasepsi oral, yang menyebabkan hilangnya efek terapeutiknya.

Penggunaan antikonvulsan jangka panjang dapat mengurangi aktivitas parasetamol.

Pemberian parasetamol berulang-ulang akan meningkatkan sifat antikoagulan (turunan dicumarin).

Penggunaan fenobarbital bersama dengan obat antiaritmia menyebabkan peningkatan efek antihipertensi (sotalol) dan peningkatan laju proses metabolisme (mexiletine).

Propyphenazone memperkuat sifat-sifat agen hipoglikemik yang diberikan secara oral, antikoagulan dan sulfonamida, serta efek ulserogenik kortikosteroid.

Penurunan efektivitas Pentased diamati ketika diberikan bersamaan dengan antikolinergik, unsur alkali, kolestiramin dan antidepresan.

Parasetamol meningkatkan laju ekskresi kloramfenikol; penyerapan parasetamol dipercepat dengan penggunaan metoklopramid.

Kafein meningkatkan laju penyerapan ergotamin.

Kondisi penyimpanan

Pentased harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak. Suhu – tidak lebih dari 25°С.

Kehidupan rak

Pentased dapat digunakan dalam jangka waktu 2 tahun sejak tanggal penjualan zat terapeutik.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Analgin, Piralgin, Tempalgin dan Tetralgin dengan Analdim, Reopyrin dan Andipal, serta Pyatirchatka, Andifen is, Kofalgin dan Benalgin. Yang juga termasuk dalam daftar adalah Tempanginol, Benamil, Tempaldol dan Pentalgin dengan Tempimet, serta Revalgin, Tempanal dan Sedalgin plus dengan Sedal.

Ulasan

Pentased mendapat ulasan bagus terkait efektivitas terapeutiknya. Obat ini membantu mengatasi berbagai rasa sakit, serta pilek. Kekurangannya antara lain rasa tablet yang tidak enak dan ukurannya yang terlalu besar, yang menimbulkan ketidaknyamanan dalam penggunaan obat.