Pentylline

Pentilin adalah obat yang melebarkan pembuluh darah perifer. Obat ini mengandung unsur pentoksifilin (turunan metilxantin).

Prinsip pengaruh unsur aktif dikaitkan dengan penekanan aktivitas PDE dan akumulasi cAMP di dalam sel-sel pembuluh darah dan otot polos, serta di dalam jaringan lain dengan organ. Pentoksifilin memperlambat agregasi trombosit dan eritrosit serta meningkatkan fleksibilitas unsur-unsur ini. Pada saat yang sama, ia mengurangi kadar fibrinogen plasma yang tinggi dan mempotensiasi fibrinolisis, sehingga meningkatkan parameter reologi darah dan mengurangi viskositas darah. [ 1 ]

Indikasi Pentylline

Digunakan jika terjadi pelanggaran seperti berikut:

• ensefalopati yang disebabkan oleh aterosklerosis atau peredaran darah, stroke iskemik serebral, dan kelainan aliran darah perifer yang terkait dengan peradangan, aterosklerosis, atau diabetes melitus (ini juga termasuk angiopati yang disebabkan oleh diabetes);
• angioneuropati ( sindrom Raynaud );
• lesi jaringan trofik yang disebabkan oleh gangguan mikrosirkulasi atau masalah dengan vena (ulkus trofik, radang dingin, sindrom pascatromboflebitis atau gangren);
• endarteritis obliterasi;
• gangguan aliran darah intraokular (aliran darah tidak mencukupi di dalam membran pembuluh darah mata dan retina, yang dapat bersifat subakut, akut atau kronis);
• masalah pada fungsi telinga bagian dalam, yang bersifat vaskular (ini mengakibatkan hilangnya pendengaran).

Surat pembebasan

Pelepasan unsur obat diwujudkan dalam bentuk cairan injeksi - di dalam ampul berkapasitas 5 ml (0,1 g). Di dalam kemasan seluler terdapat 5 ampul tersebut; di dalam kotak - 1 kemasan tersebut.

Farmakodinamik

Pentoksifilin dapat menyebabkan perkembangan efek vasodilatasi miotropik yang lemah, yang sedikit melemahkan resistensi sistemik pembuluh darah perifer dan memiliki efek inotropik positif. Pemberian pentoksifilin meningkatkan mikrosirkulasi bersama dengan pasokan oksigen ke jaringan (aktivitas terbesar tercatat dalam sistem saraf pusat dan ekstremitas; bekerja cukup baik dalam ginjal).

Obat ini memiliki efek vasodilatasi lemah pada pembuluh koroner. [ 2 ]

Farmakokinetik

Elemen metabolisme utama yang memberikan efek terapeutik (1-(5-hidroksiheksil)-3,7-dimetilxantin) ditemukan dalam plasma darah dalam jumlah yang dua kali lebih banyak daripada komponen yang tidak berubah, dan juga ada dalam bentuk keseimbangan biokimia terbalik dengannya. Karena alasan ini, pentoksifilin dengan elemen metabolismenya dianggap sebagai zat aktif tunggal.

Waktu paruh pentoksifilin adalah 1,6 jam.

Zat tersebut sepenuhnya berpartisipasi dalam proses metabolisme, dan lebih dari 90% zat tersebut dikeluarkan melalui ginjal dalam bentuk komponen metabolisme polar yang larut dalam air yang tidak mengalami konjugasi. Kurang dari 4% dari bagian yang dioleskan dikeluarkan bersama feses.

Pada orang dengan disfungsi ginjal berat, proses pembuangan komponen metabolik melambat.

Pada individu dengan disfungsi hati, perpanjangan waktu paruh pentoksifilin diamati.

Dosis dan administrasi

Infus intravena dianggap sebagai metode pemberian parenteral yang paling efektif dan memiliki toleransi terbaik. Skema dosis dipilih oleh dokter, dengan mempertimbangkan berat badan, tingkat keparahan gangguan peredaran darah, dan toleransi terapi. Hanya larutan obat yang benar-benar transparan yang digunakan untuk infus.

Regimen pengobatan berikut umumnya diresepkan:

• pemberian melalui infus 0,1-0,6 g pentoksifilin (dilarutkan dalam 0,9% NaCl (0,1-0,5 l)), 1-2 kali sehari. Durasi pemberian zat secara intravena adalah 1-6 jam (0,1 g pentoksifilin harus diberikan dalam waktu setidaknya 1 jam). Selain infus, Pentilin diminum secara oral (dosis 0,4 g, dengan asumsi bahwa dosis harian tertinggi, termasuk pemberian oral dan infus, adalah 1,2 g);
• Bahasa Indonesia: dalam kasus perjalanan penyakit yang sangat parah (terutama dengan nyeri teratur, tukak trofik atau gangren), infus obat dapat diberikan selama periode 24 jam. Dalam kasus skema aplikasi yang ditentukan, ukuran porsi dipilih dalam rasio 0,6 mg / kg / jam. Dengan perhitungan seperti itu, dosis harian untuk orang dengan berat 70 kg akan sama dengan 1 g, dan untuk orang dengan berat 80 kg - 1150 mg. Pada saat yang sama, terlepas dari berat pasien, dilarang untuk memberikan lebih dari 1,2 g obat per hari. Volume cairan infus ditentukan secara individual, dengan mempertimbangkan patologi bersamaan dan kondisi pasien (rata-rata, 1-1,5 l per hari);
• Kadang-kadang obat dapat diberikan melalui suntikan intravena (dengan dosis 5 ml (0,1 g)). Prosedur dilakukan dengan kecepatan rendah, selama 5 menit. Pasien harus dalam posisi berbaring.

Durasi siklus terapi parenteral dipilih oleh dokter yang merawat. Bila kondisi pasien membaik, pasien perlu dipindahkan ke tablet obat.

Jumlah dosis jika terjadi disfungsi ginjal.

Jika kadar CC di bawah 30 ml per menit (0,5 ml/detik), porsinya ditentukan secara individual, menguranginya sekitar 30-50% dibandingkan dengan dosis standar.

Ukuran dosis jika terjadi disfungsi hati.

Jika gangguan fungsi hati yang signifikan diamati, dosis Pentilin dikurangi, dengan mempertimbangkan toleransi pribadi terhadap obat tersebut.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada pengalaman penggunaan obat pada pediatri.

Gunakan Pentylline selama kehamilan

Hanya ada informasi terbatas mengenai penggunaan Pentilin selama kehamilan, oleh karena itu obat ini tidak diresepkan selama periode ini.

Sejumlah kecil pentoxifylline diekskresikan dalam ASI. Jika Anda perlu menggunakan obat ini, Anda harus menghentikan pemberian ASI untuk sementara.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• intoleransi berat yang berhubungan dengan pentoksifilin, komponen obat lainnya atau zat lain dari subkelompok metilxantin (termasuk kolin teofilin, teobromin dan kafein dengan teofilin, serta aminofilin);
• pendarahan yang sangat hebat (ada kemungkinan pendarahan meningkat);
• pendarahan di area retina atau otak (kemungkinan peningkatan pendarahan). Jika pendarahan di area retina terjadi selama penggunaan pentoxifylline, obat harus segera dihentikan;
• fase aktif infark miokard;
• lesi ulseratif di saluran pencernaan;
• diatesis yang memiliki bentuk hemoragik.

Efek samping Pentylline

Efek samping utama:

• perubahan hasil tes: peningkatan kadar transaminase;
• gangguan pada fungsi sistem kardiovaskular: takikardia, peningkatan atau penurunan tekanan darah, aritmia dan angina pektoris;
• masalah pada fungsi sistem darah dan limfatik: anemia, yang memiliki bentuk plastik, purpura trombositopenik atau trombositopenia, serta pansitopenia, yang dapat menyebabkan kematian;
• gangguan sistem saraf: sakit kepala, kejang, pusing, tremor, meningitis aseptik dan parestesia;
• lesi yang mempengaruhi saluran gastrointestinal: tekanan di daerah perut, mual, disfungsi gastrointestinal, diare, kembung dan muntah;
• gangguan pada lapisan subkutan dan epidermis: kemerahan epidermis, gatal, TEN, urtikaria dan SJS;
• disfungsi vaskular: pendarahan, rasa panas, edema perifer;
• kerusakan kekebalan: gejala anafilaktoid atau anafilaksis, anafilaksis, edema Quincke dan spasme bronkial;
• masalah yang terkait dengan fungsi kantong empedu dan hati: kolestasis intrahepatik;
• gangguan mental: gangguan tidur, agitasi dan halusinasi;
• kerusakan pada organ penglihatan: konjungtivitis, ablasi retina atau pendarahan di areanya, serta gangguan penglihatan;
• Lainnya: hipoglikemia, peningkatan suhu atau hiperhidrosis.

Overdosis

Tanda-tanda awal keracunan pentoksifilin akut meliputi pusing, mual, tekanan darah menurun, dan takikardia. Selain itu, agitasi, arefleksia, hot flashes, demam, dan kejang tonik-klonik dapat terjadi, serta kehilangan kesadaran dan muntah berwarna cokelat tua (tanda pendarahan di saluran pencernaan).

Untuk menghilangkan keracunan akut dan mencegah perkembangan komplikasi, diperlukan pemantauan medis intensif (spesifik dan sistemik) dan prosedur terapeutik.

Interaksi dengan obat lain

Intensitas penurunan kadar gula darah yang diamati saat menggunakan agen hipoglikemik atau insulin dapat diperkuat dengan pemberian Pentilin. Oleh karena itu, kondisi orang yang menggunakan obat untuk pengobatan diabetes melitus harus dipantau secara ketat.

Pengujian pasca pemasaran telah menunjukkan peningkatan sifat antikoagulan pada individu yang menggunakan obat dalam kombinasi dengan antivitamin K. Saat meresepkan pentoksifilin atau mengubah dosisnya, efek antikoagulan pada pasien tersebut harus dipantau.

Obat ini mampu memperkuat aktivitas antihipertensi dari obat antihipertensi dan zat lain yang dapat menurunkan tekanan darah.

Penggunaan obat-obatan bersama teofilin menyebabkan peningkatan kadar teofilin dalam darah pada beberapa orang. Hal ini dapat menyebabkan peningkatan kejadian dan potensiasi efek negatif teofilin.

Pemberian bersama dengan ketorolac dapat memperpanjang indeks PT dan meningkatkan kemungkinan terjadinya perdarahan. Peningkatan kemungkinan terjadinya perdarahan juga diamati saat menggunakan obat ini bersama dengan meloxicam. Oleh karena itu, obat-obatan ini tidak boleh dikombinasikan.

Kondisi penyimpanan

Pentilin harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak kecil. Suhu penyimpanan – tidak lebih dari 25°C.

Kehidupan rak

Pentilin dapat digunakan dalam jangka waktu 5 tahun sejak tanggal produksi zat obat.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Trental, Pentoxifarm dan Flexital dengan Xanthinol nicotinate, serta Agapurin, Trentan, Latren dan Vazonit dengan Pentoxifylline.

Ulasan

Pentilin menerima ulasan yang berbeda-beda, tetapi sebagian besar positif. Obat ini sering digunakan dalam pengobatan penyakit yang disertai gangguan aliran darah. Obat ini memiliki aktivitas terapeutik yang tinggi dan harganya cukup murah.

Dokter memperingatkan tentang kemungkinan besar gejala negatif, itulah sebabnya obat tersebut hanya dapat digunakan dengan resep dokter yang merawat.