Pentoxipharm

Pentoxifarm adalah obat vasodilator perifer. Obat ini mengandung unsur pentoksifilin (turunan xantin tersubstitusi-3).

Zat aktif tersebut meningkatkan proses mikrosirkulasi darah, terutama dengan memengaruhi karakteristik reologi darah secara positif. Pada saat yang sama, obat tersebut menghambat agregasi trombosit dan eritrosit, dan juga mengurangi kadar fibrinogen dan viskositas darah. Selain itu, obat ini menghambat aktivasi leukosit dan partisipasi leukosit dalam perkembangan proses inflamasi. [ 1 ]

Indikasi Pentoxipharm

Digunakan pada kondisi berikut:

• gangguan aliran darah perifer ( angiopati akibat diabetes, klaudikasio intermiten, dan ulkus trofik yang memengaruhi kaki);
• masalah dengan aliran darah intraserebral (lesi intraserebral sementara tipe iskemik, aterosklerosis yang mempengaruhi pembuluh otak, dan demensia vaskular);
• gangguan aliran darah dalam retina;
• gangguan pendengaran atau vestibular yang berasal dari vaskular.

Surat pembebasan

Pelepasan unsur obat diwujudkan dalam bentuk tablet berlapis enterik - 10 buah di dalam kemasan seluler. Dalam satu kemasan - 6 kemasan tersebut.

Farmakodinamik

Obat ini memperlambat aksi PDE dan meningkatkan kadar cAMP di dalam miosit dengan eritrosit membran vaskular, dan pada saat yang sama mengurangi kadar Ca intraseluler. Obat ini menunjukkan efek vasodilatasi, yang berkembang dengan melemahnya resistensi vaskular perifer dan peningkatan sedang dalam curah jantung dan volume stroke. [ 2 ]

Farmakokinetik

Obat ini diserap sepenuhnya di saluran pencernaan dengan kecepatan tinggi. Penggunaan bersama makanan mengurangi laju penyerapan, tetapi tidak mengurangi derajatnya. Nilai plasma Cmax dari elemen aktif yang tidak berubah dicatat setelah 1 jam, dan komponen metabolik - setelah 1,5 jam.

Sintesis dengan dinding eritrosit dicatat. Pentoxifylline dengan elemen metaboliknya diekskresikan dalam ASI. [ 3 ]

Obat ini mengalami proses metabolisme intensif setelah melewati jalur intrahepatik pertama. Dalam kasus ini, sejumlah besar metabolit terbentuk - pertama di dalam eritrosit, dan kemudian - di dalam hati. Komponen metabolisme utama pentoksifilin adalah 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilxantin, bersama dengan 1-3-karboksiheksil-3,7-imetilxantin.

Ekskresi terutama dilakukan oleh ginjal, dalam bentuk unsur-unsur metabolik; kurang dari 4% dari porsi yang diberikan dikeluarkan melalui tinja. Sebagian besar obat yang diminum dikeluarkan dalam waktu 24 jam.

Pada orang dengan disfungsi ginjal/hati, serta pada orang berusia 60-68 tahun, peningkatan kadar AUC dan penurunan derajat eliminasi diamati.

Dosis dan administrasi

Durasi siklus pengobatan dan dosis harian dipilih dengan mempertimbangkan jenis penyakit dan tingkat keparahan gejalanya.

Terapi harus dimulai dengan dosis harian 0,6 g, dibagi menjadi 3 dosis.

Jika terjadi penurunan tekanan darah yang kuat dan timbul efek samping, dosis harian dapat dikurangi menjadi 0,3 g.

Maksimal 1,2 g obat diperbolehkan per hari (dalam kasus fase aktif penyakit) dalam 3 dosis (4 tablet 3 kali sehari). Dosis pemeliharaan adalah 0,8 g per hari (juga dibagi menjadi 3 dosis).

Siklus terapi harus berlangsung setidaknya 2 bulan.

Tablet harus diminum utuh, tanpa dikunyah, bersama makanan dan diminum dengan air putih.

• Aplikasi untuk anak-anak

Karena terbatasnya pengalaman penggunaan obat ini pada anak-anak, obat ini tidak diresepkan kepada anak-anak.

Gunakan Pentoxipharm selama kehamilan

Meskipun tidak ada informasi mengenai efek teratogenik dan embriotoksik dari pentoksifilin, obat ini tidak boleh digunakan selama kehamilan, karena ada risiko penurunan tekanan darah dan terjadinya pendarahan (karena sifat obatnya).

Untuk mencegah berkembangnya gejala negatif pada bayi, menyusui sebaiknya dihentikan selama penggunaan Pentoxipharm.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap bahan aktif dan komponen tambahan obat;
• tahap parah aterosklerosis yang bersifat serebral atau koroner;
• penurunan tekanan darah;
• infark miokard baru-baru ini;
• pendarahan intraserebral;
• pendarahan yang sangat parah.

Efek samping Pentoxipharm

Efek samping utama:

• lesi yang mempengaruhi saluran gastrointestinal: haus dan xerostomia, diare, muntah, perasaan berat di daerah perut, kembung dan mual;
• masalah pada fungsi sistem kardiovaskular: takikardia, kemerahan disertai muncratnya darah ke leher dan wajah, penurunan tekanan darah hingga timbulnya kolaps ortostatik, gangguan irama dan serangan angina pektoris;
• gangguan yang berhubungan dengan fungsi susunan saraf pusat: pusing disertai sakit kepala, gangguan tidur, insomnia, tremor dan kecemasan, kebingungan, peningkatan rangsangan, skotoma dan gangguan penglihatan (munculnya latar belakang merah);
• gangguan kekebalan tubuh: urtikaria, gatal, ruam epidermis dan eritema. Kadang-kadang terjadi anafilaksis;
• lainnya: hepatitis, mimisan, pembengkakan mukosa hidung, konjungtivitis, pendarahan pada epidermis atau saluran cerna (perkembangannya dapat terjadi bila penggunaan obat dikombinasikan dengan agen antitrombotik (agen antiplatelet atau antikoagulan)), leukopenia atau trombositopenia.

Overdosis

Jika terjadi keracunan Pentoxifarm, akan timbul kejang-kejang, muka memerah, mengantuk hingga kehilangan kesadaran, atau agitasi, tekanan darah menurun, suhu meningkat, dan detak jantung tidak teratur.

Bilas lambung, karbon aktif, dan zat simptomatik yang menghilangkan kejang dan meningkatkan tekanan darah, serta analeptik pernapasan digunakan. Obat ini tidak memiliki penawar.

Interaksi dengan obat lain

Bila dikombinasikan dengan antikoagulan atau agen antiplatelet, risiko pendarahan meningkat.

Pemberian bersama dengan zat antihipertensi dapat memicu penurunan tajam pada hasil tekanan darah.

Penggunaan dalam kombinasi dengan teofilin dapat menyebabkan peningkatan nilai plasma dan perkembangan efek toksiknya.

Kombinasi pentoksifilin dengan insulin dan obat hipoglikemik dapat meningkatkan sifat antidiabetiknya.

Mengonsumsi obat bersama makanan akan mengurangi laju penyerapannya, tetapi tidak menyebabkan penurunan derajat penyerapan.

Nikotin melemahkan aktivitas pentoksifilin pada otot pembuluh darah halus karena memiliki efek vasokonstriktor.

Kondisi penyimpanan

Pentoxipharm harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, jauh dari jangkauan anak-anak. Nilai suhu - tidak lebih dari 25 ° C.

Kehidupan rak

Pentoxipharm dapat digunakan selama jangka waktu 36 bulan sejak tanggal penjualan produk terapeutik.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Vazonit dan Trental dengan Agapurin, Pentilin dan Latren dengan Pentotren, serta Pentoxifylline.