Ramipril

Obat ini tergolong agen kardiovaskular sintetis yang ditujukan untuk mengatur tekanan darah. Efek ini tercapai karena efek komponen aktif ramipril pada sistem renin-angiotensin.

Ramipril diproduksi oleh perusahaan farmasi Jerman Hoechst AG.

Obat Ramipril dijual di apotek hanya dengan resep dokter.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikasi Ramipril

Ramipril dapat diresepkan sebagai obat independen atau dalam kombinasi dengan obat lain yang bertujuan untuk menstabilkan tekanan darah dan meningkatkan fungsi jantung (terutama pada periode pasca-infark dan pasca-stroke).

Obat ini direkomendasikan untuk digunakan dalam rejimen pengobatan untuk pasien dengan nefropati (diabetik atau etiologi lainnya).

Indikasi untuk meresepkan Ramipril dianggap sebagai terapi pencegahan stroke dan serangan jantung, serta kematian akibat patologi kardiovaskular. Obat ini dapat diresepkan untuk penyakit jantung koroner, penyakit sistem pembuluh darah perifer, hipertensi, kolesterol tinggi dalam darah, dan lipoprotein densitas tinggi yang rendah.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Surat pembebasan

Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet. Satu kemasan karton berisi blister berisi 28 tablet.

Komponen aktif obat ini adalah ramipril.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakodinamik

Ramipril adalah obat yang ditujukan untuk menormalkan tekanan darah. Obat ini termasuk dalam kelompok obat yang menghambat enzim pengubah angiotensin. Komponen utamanya adalah ramipril, yang ketika memasuki aliran darah, mengalami transformasi menjadi zat aktif ramiprilat.

Komponen aktifnya memiliki kemampuan untuk menghambat enzim pengubah angiotensin, yang menyebabkan penurunan jumlah angiotensin II dalam serum darah dan penurunan produksi aldosteron. Antara lain, aksi renin dalam darah diaktifkan dan pemecahan bradikinin diperlambat.

Selama pengobatan dengan Ramipril, pasien mengalami penurunan tingkat resistensi dinding pembuluh darah, relaksasi dinding pembuluh darah, yang menyebabkan penurunan tekanan darah secara meyakinkan tanpa meningkatkan beban pada jantung. Selain itu, obat ini mampu mengurangi beban pada otot jantung, sehingga memberikan efek menguntungkan pada kesejahteraan pasien, terutama selama kondisi pasca-infark dan pasca-stroke.

Penurunan tekanan darah sudah terlihat 60-120 menit setelah mengonsumsi Ramipril dan berlangsung selama 24 jam. Efektivitas maksimum terjadi setelah 14-20 hari pengobatan berkelanjutan. Obat tidak harus dihentikan secara bertahap: tidak ada sindrom putus obat.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Farmakokinetik

Proses metabolisme utama obat terjadi di hati, yang menghasilkan pembentukan ramiprilat. Ramipril diubah menjadi zat eter diketopiperazine.

Ramiprilat menjadi bioavailabel saat diminum secara oral dan dapat mencapai sekitar 45%. Zat tersebut cepat diserap dalam sistem pencernaan (setidaknya 56% dari jumlah yang diterima). Tingkat penyerapan tidak bergantung pada asupan makanan secara bersamaan. Kadar plasma puncak dapat diamati 60 menit setelah mengonsumsi obat.

Waktu paruhnya juga 60 menit.

Kadar puncak ramiprilat dalam sistem peredaran darah terdeteksi 120-240 menit setelah dosis diminum.

Tahap akhir eliminasi obat cukup lama: setelah satu kali penggunaan obat dalam dosis 2,5 mg atau lebih, tubuh kembali ke keadaan dasar setelah empat hari. Dengan terapi, waktu paruhnya bisa 13 hingga 17 jam.

Pengikatan bahan aktif dan metabolitnya dengan protein plasma dapat mencapai 70-56%.

Gambaran farmakokinetik Ramipril tidak bergantung pada usia pasien. Tidak terjadi akumulasi dalam tubuh.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dosis dan administrasi

Obat ini digunakan untuk penggunaan internal. Tidak disarankan untuk mengunyah atau menghancurkan tablet.

Dosis harian dibagi menjadi satu dosis, lebih jarang menjadi dua dosis. Tablet dapat diminum sebelum dan sesudah makan. Durasi terapi dan dosis dipilih oleh dokter yang merawat.

Untuk mengobati tekanan darah tinggi, minumlah Ramipril 2,5 mg per hari. Jika dinamika normalisasi tekanan tidak mencukupi, maka setelah 14-20 hari dosisnya disesuaikan dan digandakan. Dosis obat yang optimal adalah 2,5-5 mg per hari. Jumlah puncak obat adalah 10 mg per hari. Untuk mempercepat proses stabilisasi indikator tekanan, diperbolehkan untuk menggunakan obat tambahan, seperti diuretik dan antagonis kalsium.

Jika terjadi gagal jantung, Ramipril diminum dalam jumlah 1,25 mg per hari. Jika efek terapi yang diperoleh tidak mencukupi, dosis dapat digandakan setiap 7-14 hari. Dosis maksimum adalah 10 mg per hari.

Pada periode pasca-infark, dosis yang dianjurkan adalah 5 mg per hari. Dosis ini dapat dibagi menjadi dua dosis, masing-masing 2,5 mg. Kondisi pasien harus dipantau dan, jika perlu, dosis harus direvisi ke satu arah atau yang lain. Dosis harus ditingkatkan secara bertahap, setiap tiga hari. Dosis puncak adalah 10 mg per hari.

Pada kasus gagal jantung yang parah, obat ini digunakan dengan hati-hati, dimulai dengan dosis serendah mungkin.

Untuk mencegah kemungkinan serangan jantung, stroke, atau kematian akibat komplikasi kardiovaskular, Ramipril diminum 2,5 mg pada pagi dan malam hari. Setelah seminggu sejak dimulainya terapi, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap.

Pasien dengan nefropati (diabetes atau nondiabetes) mengonsumsi 1,25 mg obat per hari. Pasien tersebut tidak disarankan untuk mengonsumsi lebih dari 5 mg Ramipril per hari.

Pasien lanjut usia dengan gangguan fungsi ginjal (dengan klirens kreatinin 20-50 ml per menit) mengonsumsi Ramipril dalam dosis uji 1,25 mg per hari. Dosis maksimum untuk pasien tersebut tidak boleh melebihi 5 mg per hari.

Pasien dengan fungsi hati yang tidak memadai mengonsumsi obat ini sebanyak 1,25 mg per hari. Dosis maksimum yang diizinkan untuk pasien tersebut adalah 2,5 mg per hari.

Pasien dengan hipertensi persisten, gangguan metabolisme air-garam, dan patologi peredaran darah perifer tidak boleh mengonsumsi dosis tinggi pada awalnya.

Pasien yang menjalani hemodialisis harus mengonsumsi obat dalam jumlah 1,25 mg per hari. Dosis diminum 2-4 jam setelah prosedur selesai.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Gunakan Ramipril selama kehamilan

Obat ini tidak diresepkan untuk wanita selama kehamilan. Selain itu, sebelum meresepkan obat, dokter harus memastikan bahwa pasien tidak sedang hamil. Selama pengobatan, pasien dianjurkan untuk menggunakan alat kontrasepsi.

Jika seorang wanita merencanakan kehamilan atau sudah hamil, pengobatan dengan Ramipril harus dihentikan atau diganti dengan obat lain yang telah disetujui.

Bahan aktif Ramipril dapat ditemukan dalam ASI, jadi menyusui harus dihentikan saat obat diresepkan.

Kontraindikasi

Ramipril tidak diindikasikan untuk digunakan dalam kasus berikut:

• jika Anda rentan terhadap reaksi alergi terhadap salah satu bahan obat, serta terhadap obat yang menghambat enzim pengubah angiotensin;
• dalam kasus defisiensi laktase dan malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• dengan riwayat angioedema;
• jika terjadi penyempitan arteri ginjal, jika terjadi ketidakseimbangan hemodinamik, jika ada kecenderungan tekanan darah rendah;
• dalam hiperaldosteronisme (asal primer);
• selama kehamilan dan menyusui;
• untuk perawatan anak di bawah usia 18 tahun;
• pada penyakit ginjal yang parah.

Obat ini diresepkan dengan hati-hati dan di bawah pengawasan dokter dalam kondisi berikut:

• krisis hipertensi;
• penyakit jantung iskemik yang rumit;
• gangguan metabolisme air-garam;
• stenosis aorta;
• stenosis katup mitral;
• kardiomiopati hipertrofik;
• disfungsi hati yang parah;
• gangguan sirkulasi koroner dan otak;
• kolagenosis;
• dekompensasi aktivitas jantung;
• usia tua.

[ 22 ]

Efek samping Ramipril

Selama perawatan, beberapa efek samping mungkin timbul:

• penurunan tekanan darah yang berlebihan;
• iskemia otot jantung, gangguan irama jantung, pembengkakan ekstremitas, reaksi peradangan pada dinding pembuluh darah, kejang pembuluh darah;
• disfungsi ginjal, gagal ginjal akut, peningkatan diuresis, munculnya protein dalam urin, peningkatan kadar kreatinin dan urea dalam darah;
• batuk kering yang menjengkelkan, radang bronkus, sinus hidung, bronkospasme, kambuhnya asma;
• proses peradangan pada selaput lendir mulut, tenggorokan, saluran pencernaan;
• fenomena dispepsia, gangguan usus, gangguan rasa dan bau, disfungsi hati;
• sakit kepala, patologi visual dan pendengaran, kecemasan, gangguan tidur, gangguan vestibular, tremor pada anggota badan, radang konjungtiva mata, kecelakaan serebrovaskular dan reaksi psikomotorik, penurunan konsentrasi;
• reaksi alergi (ruam, kulit gatal, bengkak);
• keringat berlebih, meningkatnya kepekaan terhadap sinar ultraviolet, eksaserbasi penyakit kulit, alopecia;
• kram dan nyeri pada otot atau persendian;
• gangguan metabolisme, penurunan berat badan, kehilangan nafsu makan;
• dalam darah terdapat eosinofilia, anemia, neutropenia, agranulositosis, penurunan kadar hemoglobin dan trombosit;
• nyeri dada, peningkatan kelelahan, apatis;
• penurunan hasrat seksual, disfungsi ereksi;
• pembengkakan kelenjar susu (ginekomastia).

[ 23 ], [ 24 ]

Overdosis

Mengonsumsi Ramipril dalam jumlah besar dapat menyebabkan vasodilatasi berlebihan, yang akan menyebabkan penurunan tekanan darah secara tajam, bahkan hingga pingsan. Selain itu, mengonsumsi obat terlalu banyak dapat menyebabkan perlambatan denyut jantung, penurunan fungsi ginjal, dan gangguan metabolisme air-garam.

Tidak ada obat khusus yang menetralkan efek ramipril. Bila menggunakan Ramipril dosis besar, dilakukan bilas lambung, setelah itu diberikan sorben (karbon aktif). Bila terjadi gangguan metabolisme air-garam dan penurunan volume darah yang bersirkulasi, larutan infus diberikan melalui infus untuk mengisi kembali cairan dalam tubuh.

Jika terjadi penurunan tekanan darah berlebihan, agen hipertensi kardiotonik (dopamin, reserpin) dapat diresepkan.

Tidak perlu menggunakan hemodialisis atau diuresis paksa jika terjadi overdosis, karena efektivitasnya dalam masalah ini dipertanyakan.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interaksi dengan obat lain

Efek terapeutik Ramipril dapat meningkat bila digunakan dalam kombinasi dengan obat lain yang menurunkan tekanan darah, seperti diuretik, antidepresan trisiklik, dan anestesi.

Saat mengobati Ramipril dengan diuretik, ada kebutuhan untuk memantau kadar natrium dalam darah.

Simpatomimetik dengan sifat vasokonstriktor bila digunakan bersama dengan Ramipril akan mengurangi efeknya. Bila mengonsumsi obat-obatan yang tercantum bersama-sama, penting untuk memantau pembacaan tekanan darah.

Kemungkinan terjadinya reaksi hematologi meningkat dengan penggunaan gabungan Ramipril dan imunosupresan, sitostatika, dan glukokortikosteroid.

Tidak dianjurkan menggunakan Ramipril dan obat yang mengandung litium karena meningkatkan toksisitasnya.

Saat menggunakan Ramipril dan obat antidiabetik, perlu untuk memantau kadar gula darah.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Kondisi penyimpanan

Disarankan untuk menyimpan obat di tempat gelap dengan suhu tidak lebih dari +25°C, jauh dari jangkauan anak-anak.

Daftar B.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Kehidupan rak

Umur simpan tertera pada kemasan obat dan adalah 36 bulan sejak tanggal pembuatan.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]