Ranitidin

Ranitidin merupakan obat antiulkus dan termasuk dalam kategori antagonis reseptor histamin H2.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikasi Ranitidin

Diantara indikasinya:

• tukak duodenum atau lambung yang memburuk;
• agen profilaksis terhadap eksaserbasi ulkus;
• tukak yang bersifat simptomatik (lesi ulseratif (berkembang cepat) pada lambung atau duodenum, yang muncul di bawah pengaruh stres, mengonsumsi berbagai obat atau patologi organ internal di dekatnya);
• bentuk erosif esofagitis (proses peradangan pada esofagus, di mana integritas selaput lendirnya hancur), serta esofagitis refluks (proses peradangan pada esofagus, dipicu oleh refluks isi lambung ke dalamnya);
• gastrinoma (kombinasi lesi ulseratif lambung dan tumor jinak yang terbentuk di pankreas);
• pencegahan perkembangan gangguan pada saluran cerna bagian atas, serta pada periode setelah operasi;
• pencegahan kemungkinan penetrasi cairan lambung ke dalam sistem pernapasan pada pasien yang menjalani operasi dengan anestesi.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Surat pembebasan

Diproduksi dalam bentuk tablet dan larutan injeksi. Tablet memiliki volume 0,15 dan 0,3 g; satu kemasan berisi 20, 30 atau 100 tablet. Larutannya terdapat dalam ampul 2 ml.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodinamik

Obat ini secara selektif memblokir reseptor histamin H2 di sel parietal mukosa lambung dan juga menekan sekresi asam klorida. Efek ranitidin juga mengurangi volume sekresi total, yang mengurangi konsentrasi pepsin dalam isi lambung.

Sifat antisekresi obat ini menciptakan kondisi di mana lesi ulseratif duodenum dan lambung sembuh lebih cepat. Ranitidin meningkatkan sifat pelindung jaringan di daerah gastroduodenal: meningkatkan proses mikrosirkulasi, meningkatkan efek pemulihan, dan juga meningkatkan sekresi elemen mukosa.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, zat ini cepat diserap dari saluran pencernaan. Konsentrasi puncaknya adalah 440-545 ng/ml. Konsentrasi ini tercapai 2-3 jam setelah mengonsumsi obat dengan dosis 150 mg. Bioavailabilitasnya sekitar 50% (ini karena efek "first pass" di hati). Asupan makanan tidak memengaruhi penyerapan zat ini.

Obat ini mengikat protein plasma sebesar 15%. Obat ini dapat menembus sawar histohematik (juga melalui plasenta), tetapi tidak dapat melewati BBB dengan baik. Volume distribusinya sekitar 1,4 l/kg. Biotransformasi parsial terjadi di hati. Akibatnya, terbentuk produk peluruhan utama - N-oksida, dan bersamanya S-oksida, dan kemudian terjadi demetilasi.

Periode waktu paruh dengan laju klirens kreatinin normal adalah 2-3 jam. Jika terjadi penurunan klirens, periode ini diperpanjang. Laju klirens ginjal sekitar 410 ml/menit (ini merupakan tanda proses sekresi tubulus yang aktif).

Ekskresi terjadi terutama melalui urin - selama 24 jam setelah pemberian (zat yang tidak berubah) sekitar 30% (pemberian oral) atau 70% (pemberian intravena) obat diekskresikan. Obat juga diekskresikan sebagai N-oksida (kurang dari 4% dari total dosis), dan sebagai tambahan S-oksida dengan desmetilranitidin (masing-masing 1%).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dosis dan administrasi

Dosis dipilih secara individual. Untuk orang dewasa, biasanya 0,15 g dua kali sehari (pagi dan sore) atau dosis tunggal 0,3 g pada malam hari. Durasi pengobatan adalah 1-2 bulan.

Sebagai tindakan pencegahan terhadap eksaserbasi ulkus, 0,15 g harus diminum pada malam hari. Durasi pengobatan tersebut dapat mencapai 1 tahun (pemantauan endoskopik rutin juga diperlukan (setiap empat bulan) - pemeriksaan mukosa lambung menggunakan alat khusus yang digunakan untuk pemeriksaan visual).

Untuk gastrinoma, Anda perlu mengonsumsi 0,15 g obat tiga kali sehari. Jika perlu, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 0,6-0,9 g.

Sebagai tindakan pencegahan terhadap terjadinya pendarahan atau ulserasi (akibat stres), obat harus diberikan secara intravena atau intramuskular, dengan dosis 0,05-0,1 g setiap 6-8 jam.

Untuk anak-anak berusia 14-18 tahun, dosisnya 0,15 g dua kali sehari.

Penderita gagal ginjal (kadar kreatinin dalam serum darah lebih dari 3,3 mg/100 ml) sebaiknya minum obat dua kali sehari dengan dosis 0,075 g.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Gunakan Ranitidin selama kehamilan

Obat ini dilarang selama kehamilan dan menyusui.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• intoleransi individu terhadap komponen obat;
• anak di bawah usia 14 tahun.

Perhatian harus dilakukan saat meresepkan obat kepada pasien dengan gangguan fungsi ekskresi ginjal.

[ 20 ], [ 21 ]

Efek samping Ranitidin

Efek sampingnya meliputi:

• sistem saraf: pusing disertai sakit kepala, rasa lelah atau cemas, depresi, rasa kantuk, serta vertigo dan insomnia. Dalam kasus yang jarang terjadi, terjadi kehilangan ketajaman penglihatan yang reversibel, gangguan akomodasi mata, kebingungan, dan munculnya halusinasi;
• organ sistem kardiovaskular dan hematopoietik: blok AV, bradikardia atau takikardia, dan sebagai tambahan aritmia, trombositopenia, leukopenia, dan granulositopenia. Dalam kasus yang jarang terjadi, agranulositosis, anemia aplastik, dan pansitopenia (dalam beberapa situasi dengan hipoplasia sumsum tulang) dapat terjadi. Kasus terisolasi - IHA;
• Organ gastrointestinal: muntah disertai mual, diare atau konstipasi, sindrom nyeri perut. Pankreatitis kadang-kadang dapat berkembang. Kasus tunggal - hepatitis kolestatik, hepatoseluler atau campuran (kadang-kadang dapat terjadi dengan latar belakang penyakit kuning) - dalam kasus ini, perlu untuk segera menghentikan penggunaan obat. Reaksi seperti itu biasanya reversibel, tetapi kadang-kadang dapat berakibat fatal. Dalam kasus yang sangat jarang terjadi, gagal hati telah terjadi;
• organ sistem muskuloskeletal: terisolasi – nyeri pada persendian atau otot;
• alergi: ruam kulit, bronkospasme, eosinofilia atau demam. Kasus terisolasi – eritema multiforme, anafilaksis dan edema Quincke;

Lainnya: Vaskulitis atau kerontokan rambut kadang-kadang terjadi. Kasus tunggal – penurunan libido atau potensi, serta ginekomastia. Penggunaan jangka panjang dapat memicu anemia karena kekurangan vitamin B12.

[ 22 ], [ 23 ]

Overdosis

Manifestasi overdosis meliputi kejang, serta perkembangan bradikardia dan aritmia ventrikel.

Terapi melibatkan upaya untuk muntah atau membilas perut pasien, diikuti dengan pengobatan simtomatik. Jika terjadi kejang, diazepam harus diberikan secara intravena; atropin diberikan untuk menghilangkan bradikardia, dan lidokain diberikan untuk menghilangkan aritmia ventrikel.

[ 28 ], [ 29 ]

Interaksi dengan obat lain

Bila Ranitidin dikombinasikan dengan obat antasida, sebaiknya diberi jarak waktu antar pemakaian obat tersebut (minimal 1-2 jam), karena jarak waktu tersebut dapat berpengaruh negatif terhadap penyerapan ranitidin.

[ 30 ], [ 31 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan dalam kondisi standar untuk obat-obatan - tempat yang gelap, kering, dan tidak dapat dijangkau oleh anak kecil. Suhu yang disarankan adalah 15-30°C.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Kehidupan rak

Ranitidine diizinkan untuk digunakan selama 3 tahun terhitung dari tanggal pembuatan obat.

[ 35 ]