Rantak

Rantak digunakan dalam pengobatan GERD dan patologi tukak lambung. Obat ini merupakan antagonis reseptor H2.

Indikasi Rantaka

Obat ini diindikasikan pada kasus berikut:

• dalam pencegahan pendarahan akibat “ulkus stres”;
• sebagai tindakan pencegahan untuk menghilangkan pendarahan berulang pada orang dengan penyakit ulseratif duodenum atau lambung;
• untuk mencegah aspirasi isi lambung yang asam (selama anestesi umum; pada pneumonitis aspirasi asam).

[ 1 ]

Surat pembebasan

Produk ini tersedia dalam bentuk larutan injeksi dalam ampul 2 ml. Setiap blister berisi 10 ampul beserta larutannya. Satu blister dalam kemasan terpisah.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamik

Zat aktif obat ini adalah ranitidin. Obat ini menghambat reseptor H2 pada sel parietal di dalam mukosa lambung. Efek ranitidin terjadi melalui penghambatan kompetitif terbalik aktivitas histamin relatif terhadap reseptor H2 di membran sel parietal di dalam mukosa lambung.

Zat ini mengurangi jumlah asam klorida yang disekresikan (terstimulasi dan tidak terstimulasi), yang proses sekresinya dipicu oleh beban makanan, efek iritasi pada baroreseptor, dan sebagai tambahan, pengaruh hormon dengan stimulan biogenik (seperti gastrin dengan pentagastrin dan histamin).

Ranitidin mengurangi volume cairan lambung yang disekresikan, serta kadar asam klorida yang terkandung di dalamnya. Selain itu, obat ini meningkatkan pH isi lambung, yang mengurangi aktivitas pepsin. Obat ini juga memperlambat kerja enzim mikrosomal. Durasi efek obat dengan sekali pakai tidak lebih dari 12 jam.

Farmakokinetik

Setelah pemberian obat dalam dosis 2 ml (50 mg), kadar plasma puncak (565 nm/ml) tercapai setelah 15-30 menit.

Tingkat pengikatan protein plasma tidak lebih dari 15%. Metabolisme terjadi di hati (bagian kecil dari zat tersebut), yang mengakibatkan terbentuknya komponen desmethylranitidine, serta ranitidine S-oxides. "First pass" di dalam hati juga diamati. Keadaan hati memiliki sedikit pengaruh pada tingkat dan kecepatan proses eliminasi.

Waktu paruhnya sekitar 2-3 jam, dan dengan laju CC 20-30 ml/menit - sekitar 8-9 jam. Setelah pemberian intravena, 93% obat diekskresikan dalam urin, dan sisanya - dalam tinja. Pada saat yang sama, sekitar 70% obat diekskresikan tidak berubah.

Ranitidin menembus BBB dengan lemah, tetapi mampu melewati plasenta. Komponen aktif obat ini juga dapat menembus ke dalam ASI (dan kadar konsentrasinya dalam ASI ibu menyusui lebih tinggi daripada indikator plasma yang serupa).

Dosis dan administrasi

Untuk mencegah pendarahan, perlu dilakukan suntikan intramuskular atau intravena setiap 6-8 jam (2 ml (50 mg)). Cairan yang terkandung dalam ampul (volume 50 mg) harus diencerkan dengan larutan natrium klorida (0,9%) atau glukosa (5%) hingga diperoleh volume total 20 ml. Larutan ini diberikan kepada pasien selama 5 menit.

Infus intravena harus diberikan melalui infus selama 2 jam (kecepatan 25 mg/jam). Jika perlu, prosedur diulang setelah 6-8 jam.

Untuk pencegahan pendarahan pada orang dengan patologi ulseratif duodenum atau lambung, disarankan untuk menggunakan metode injeksi intravena dengan dosis awal 50 mg dan infus berikutnya dengan kecepatan 0,125-0,25 mg/kg/jam.

Untuk mencegah proses penghisapan cairan asam ke dalam lambung selama pemberian anestesi umum (pneumonitis aspirasi asam). Obat diberikan secara perlahan secara intravena atau intramuskular dengan dosis 50 mg sebelum prosedur anestesi umum (45-60 menit).

Jika terjadi gagal ginjal dan CC <50 ml/menit, dosis tunggal obat yang dianjurkan adalah 25 mg.

Gunakan Rantaka selama kehamilan

Obat tersebut tidak boleh digunakan selama kehamilan.

Jika penggunaan larutan selama menyusui diperlukan, menyusui harus dihentikan selama periode penggunaan obat.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi obat tersebut:

• hipersensitivitas terhadap ranitidin atau komponen obat lainnya;
• patologi lambung ganas;
• riwayat sirosis hati (dengan latar belakang ensefalopati hepatik);
• bentuk gagal ginjal yang parah.

Efek samping Rantaka

Pengenalan larutan obat dapat memicu perkembangan efek samping berikut:

• Gangguan mental dan organ sistem saraf: pusing atau sakit kepala, mengantuk atau gelisah, dan kelelahan parah. Kadang-kadang, tinitus, gerakan tak terkendali, mudah tersinggung, atau kebingungan (reversibel) dapat terjadi. Orang lanjut usia terkadang mengalami masalah penglihatan (penglihatan kabur) karena gangguan akomodasi. Orang lanjut usia dan orang yang sakit parah mengalami gangguan mental yang dapat diobati (perasaan disorientasi, gelisah, cemas, dan kebingungan, serta depresi dan halusinasi);
• organ sistem kardiovaskular: perkembangan ekstrasistol atau takikardia, serta penurunan tekanan darah; aritmia, bradikardia, serta vaskulitis, asistol (penggunaan obat parenteral) dan blokade diamati secara sporadis;
• hati dan sistem hepatobilier: muntah, konstipasi, diare, mual, kembung, serta mulut kering, kehilangan nafsu makan, nyeri perut, dan disfungsi hati sementara yang dapat diobati. Selain itu, perubahan sementara yang dapat dipulihkan dalam hasil beberapa tes laboratorium (bilirubin, alkali fosfatase, transaminase, dan kadar GGT) diamati. Hepatitis (kolestatik, hepatoseluler, atau campuran) dengan atau tanpa penyakit kuning (seringkali dapat diobati) dan pankreatitis akut telah berkembang secara sporadis;
• organ sistem endokrin: ketidaknyamanan atau pembengkakan pada kelenjar susu pada pria, perkembangan ginekomastia, hiperprolaktinemia, serta galaktorea dan amenore. Selain itu, perkembangan impotensi dan melemahnya libido;
• organ sistem hematopoietik: trombositopenia yang dapat disembuhkan, serta neutropenia dan leukopenia. Pansitopenia, agranulositosis, aplasia/hipoplasia sumsum tulang, dan juga bentuk anemia imunohemolitik kadang-kadang terjadi;
• sistem kemih: disfungsi ginjal, serta nefritis tubulointerstitial akut;
• manifestasi alergi: munculnya gatal, ruam, perkembangan anafilaksis, edema Quincke, urtikaria, MEE, serta kejang bronkial;
• Lainnya: perkembangan mialgia atau artralgia, serta hiperkreatininemia, serta keadaan demam, alopecia, porfiria akut, dan spasme akomodasi.

Overdosis

Manifestasi overdosis: timbulnya bradikardia, aritmia ventrikel, dan munculnya kejang.

Perlu untuk menghilangkan gejala-gejala gangguan: jika terjadi kejang, berikan diazepam secara intravena; jika terjadi aritmia ventrikel atau bradikardia, gunakan lidokain atau atropin. Hemodialisis juga akan efektif.

Interaksi dengan obat lain

Ranitidine meningkatkan kadar plasma metoprolol (sebesar 50%), dan waktu paruhnya meningkat dari 4,4 menjadi 6,5 jam.

Dosis obat ranitidin tidak mempengaruhi fungsi sistem enzim hemoprotein P450, dan tidak meningkatkan efek obat yang dimetabolisme oleh sistem ini (seperti lidokain dengan propranolol, diazepam dengan teofilin dan fenitoin, dll.).

Obat ini mampu mengubah tingkat pH lambung, sehingga memengaruhi bioavailabilitas masing-masing obat. Akibatnya, penyerapannya dapat meningkat (midazolam dengan triazolam dan glipizide) atau, sebaliknya, menurun (itraconazole dengan ketoconazole, serta gefitinib dengan atazanavir).

Ranitidin mampu memperlambat metabolisme hati pada beberapa obat seperti aminofenazon, fenitoin dan fenazon, serta propranolol, teofilin dengan glipizid, heksobarbital dengan metronidazol dan lidokain, diazepam dengan buformin, aminofilin, serta antagonis kalsium dan antikoagulan tidak langsung.

Obat yang menekan fungsi sumsum tulang meningkatkan kemungkinan terjadinya neutropenia bila dikombinasikan dengan ranitidin.

Kombinasi ranitidin dengan sukralfat dan obat antasida dalam dosis tinggi dapat mengganggu penyerapan ranitidin, oleh karena itu perlu menjaga jarak minimal 2 jam antara penggunaan obat ini.

Rantac dalam dosis tinggi mampu menghambat ekskresi procainamide dan N-acetylprocainamide, sehingga menyebabkan peningkatan kadar plasma komponen ini.

[ 4 ], [ 5 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan di tempat yang terlindung dari sinar matahari dan tidak dapat dijangkau oleh anak kecil. Larutan tidak boleh dibekukan. Suhu penyimpanan tidak lebih dari 30°C.

Kehidupan rak

Rantak diizinkan untuk digunakan selama jangka waktu 3 tahun terhitung dari tanggal obat diedarkan.