Rapiclav

Rapiclav adalah obat antibakteri untuk penggunaan sistemik.

Indikasi Rapiclava

Digunakan untuk menghilangkan patologi infeksi bakteri yang disebabkan oleh mikroba yang sensitif terhadap obat:

• bentuk akut sinusitis bakteri;
• bentuk akut peradangan telinga tengah;
• konfirmasi eksaserbasi bronkitis kronis;
• pneumonia yang didapat dari masyarakat;
• pielonefritis atau sistitis;
• proses infeksi dalam jaringan lunak dan kulit (ini termasuk gigitan hewan, selulitis, dan bentuk abses gigi yang parah, disertai selulitis yang meluas);
• infeksi pada sendi atau tulang (termasuk osteomielitis).

Surat pembebasan

Produk ini dirilis dalam bentuk tablet; 1 blister berisi 3 tablet. 7 strip blister ditempatkan dalam kemasan terpisah.

Farmakodinamik

Rapiclav adalah obat kombinasi yang mengandung asam klavulanat (penghambat β-laktamase ireversibel), amoksisilin, dan penisilin dengan berbagai aktivitas antibakteri. Obat ini membentuk ikatan kompleks yang stabil dan bersifat negatif dengan enzim dan melindungi zat amoksisilin dari efeknya.

Amoksisilin memiliki sifat bakterisida – menghambat proses pengikatan dinding sel selama pertumbuhan bakteri (dengan menghambat aktivitas transpeptidase secara kompetitif). Asam klavulinat memiliki efek antibakteri yang kecil, tetapi mampu mensintesis β-laktamase secara ireversibel, sehingga mencegah kerusakan amoksisilin.

Obat ini memiliki spektrum aksi yang luas, secara aktif memengaruhi mikroba yang sensitif terhadap amoksisilin, dan sebagai tambahan, mikroorganisme resistan yang membentuk β-laktamase, termasuk:

• Bakteri aerobik gram positif (Bacillus antraks, Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, dan Streptococcus viridans);
• mikroorganisme anaerob gram positif: clostridia, peptococci dan peptostreptococci;
• Mikroba aerobik gram negatif: basil batuk rejan, brucella, Escherichia coli, basil influenza, Moraxella catarrhalis, Proteus, Klebsiella, gonococcus, meningococcus, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella, dan Vibrio cholerae;
• Mikroorganisme anaerob gram negatif: bacteroides (termasuk Bacteroides fragilis).

Beberapa perwakilan mikroba jenis ini menghasilkan β-laktamase, yang mengakibatkan mereka menjadi resistan terhadap monoterapi menggunakan amoksisilin.

Farmakokinetik

Asam klavulina dan amoksisilin memiliki farmakokinetik yang serupa. Keduanya cepat diserap saat diminum; makanan tidak memengaruhi tingkat penyerapan. Keduanya mencapai kadar serum puncak 1-1,25 jam setelah konsumsi.

Waktu paruh amoksisilin adalah 78 menit, dan waktu paruh klavulanat sekitar 60-70 menit. Kedua unsur tersebut mampu menembus ke dalam sebagian besar jaringan dan cairan (ke dalam telinga tengah, paru-paru, amandel dan prostat, kantung empedu dan hati, serta ovarium dan rahim; selain itu, ke dalam sekresi sinus hidung dan sinus maksilaris, peritoneum dengan cairan pleura, dan juga ke dalam sekresi bronkus, sputum dan sinovium), dan bersama-sama melalui plasenta dan BBB (dalam kasus terakhir - dengan meningitis).

Sekitar 17-20% amoksisilin, serta 22-30% asam klavulanat, disintesis dengan protein plasma.

Kedua komponen tersebut diekskresikan melalui ginjal: sebagian besar amoksisilin diekskresikan tanpa perubahan, tetapi klavulanat diekskresikan sebagai produk pembusukan. Beberapa zat dapat diekskresikan melalui paru-paru bersama usus, dan juga masuk ke dalam ASI.

Bahan aktif dapat dikeluarkan dari tubuh menggunakan prosedur hemodialisis.

Dosis dan administrasi

Obat harus digunakan dengan mempertimbangkan rekomendasi resmi yang ada untuk terapi antibiotik, serta informasi tentang kerentanan lokal terhadap antibiotik. Toleransi klavulanat dan amoksisilin bervariasi dari satu tempat ke tempat lain dan dapat berubah seiring waktu. Jika ada, informasi tentang kerentanan lokal harus dipelajari dan, jika perlu, pengujian mikrobiologis dan uji toleransi harus dilakukan.

Kisaran dosis yang dianjurkan bergantung pada bakteri patogen yang ada dalam tubuh, serta sensitivitasnya terhadap obat antibakteri. Selain itu, juga bergantung pada tingkat keparahan penyakit dan lokasi infeksi, serta berat badan, usia, dan fungsi ginjal orang tersebut.

Anak-anak dengan berat ≥40 kg dan orang dewasa diharuskan mengonsumsi amoksisilin 1750 mg/klavulanat 250 mg per hari (dosisnya 2 tablet). Dosis harian harus dibagi menjadi 2 dosis.

Anak-anak dengan berat <40 kg tidak boleh mengonsumsi lebih dari 1000-2800 mg amoksisilin/143-400 mg klavulanat per hari (jika diresepkan seperti di bawah ini).

Durasi pengobatan ditentukan dengan mempertimbangkan respons klinis pasien. Pada infeksi tertentu (seperti osteomielitis), terapi jangka panjang diperlukan.

Untuk anak-anak dengan berat <40 kg: dosis harian berkisar 253,6-456,4 mg/kg. Bagi dosis menjadi 2 porsi.

Ukuran dosis jika terjadi gangguan hati fungsional.

Obat ini harus diminum dengan hati-hati, dengan memantau perubahan fungsi hati secara teratur. Tidak ada informasi yang cukup tentang dosis dalam kasus ini.

Ukuran dosis pada gangguan ginjal fungsional.

Rapiclav dalam jumlah 875/125 mg hanya dapat diresepkan untuk orang dengan indikator CC minimal 30 ml/menit. Dalam kasus gagal ginjal, di mana CC kurang dari 30 ml/menit, bentuk obat ini tidak dapat digunakan.

Tablet diminum utuh, tanpa dikunyah. Bila perlu, tablet dapat dibagi dua, lalu ditelan kedua bagiannya.

Durasi kursus dipilih secara individual. Terapi tidak dapat dilanjutkan lebih dari 2 minggu tanpa menilai kondisi pasien.

Proses pengobatan dapat dimulai dengan pemberian obat secara parenteral. Kemudian, obat dipindahkan ke pemberian oral.

[ 4 ]

Gunakan Rapiclava selama kehamilan

Uji reproduksi obat parenteral dan oral pada hewan (dosis yang digunakan 10 kali lebih tinggi daripada dosis manusia) tidak menunjukkan efek teratogenik. Selama salah satu uji yang melibatkan ibu hamil dengan ketuban pecah dini, ditemukan bahwa penggunaan Rapiclava untuk pencegahan dapat meningkatkan risiko terjadinya NEC pada bayi baru lahir. Seperti halnya obat lain, penggunaan obat ini selama kehamilan (terutama pada trimester pertama) harus dihindari. Satu-satunya pengecualian adalah kasus ketika potensi manfaatnya lebih tinggi daripada risiko terjadinya gangguan.

Bahan aktif obat ini dapat masuk ke dalam ASI (tidak ada informasi tentang efek asam klavulanat pada bayi), sehingga bayi dapat mengalami jamur pada selaput lendir dan diare. Akibatnya, pemberian ASI harus dihentikan selama obat ini diminum.

Secara umum, selama menyusui, dianjurkan untuk mengonsumsi Rapiclav hanya dalam kasus di mana dokter menilai manfaat penggunaan obat lebih tinggi daripada kemungkinan risiko konsekuensi negatif.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• sensitivitas tinggi terhadap komponen obat, serta obat antibakteri dari kategori penisilin;
• riwayat manifestasi intoleransi berat (termasuk anafilaksis) yang terkait dengan penggunaan zat β-laktam lainnya (ini termasuk monobaktam dan karbapenem, serta sefalosporin);
• riwayat disfungsi hati atau penyakit kuning yang disebabkan oleh klavulanat atau amoksisilin;
• Dilarang menggunakannya dalam perawatan anak di bawah usia 12 tahun.

Efek samping Rapiclava

Mengonsumsi Rapiclava dapat memicu perkembangan efek samping berikut:

• proses infeksi dan invasif: kandidiasis sering terjadi pada selaput lendir atau kulit. Kadang-kadang terjadi peningkatan berlebihan jumlah mikroba yang resistan;
• sistem hematopoietik: jarang terjadi, leukopenia yang dapat disembuhkan (termasuk neutropenia) atau trombositopenia. Kadang-kadang, agranulositosis yang dapat disembuhkan muncul, serta bentuk anemia hemolitik. Waktu PTI dan perdarahan juga dapat diperpanjang;
• manifestasi alergi: anafilaksis, edema Quincke, vaskulitis alergi, dan penyakit serum berkembang kadang-kadang;
• Reaksi NS: sakit kepala atau pusing jarang terjadi. Kejang, hiperaktivitas reversibel, dan meningitis aseptik dapat terjadi secara sporadis. Kejang biasanya terjadi pada orang dengan gangguan ginjal, serta pada orang yang mengonsumsi obat dalam dosis besar;
• Organ gastrointestinal: orang dewasa biasanya mengalami diare; lebih jarang, muntah atau mual. Anak-anak sering mengalami muntah dan mual, serta diare (mual biasanya terjadi karena mengonsumsi dosis besar; reaksi gastrointestinal yang disebutkan di atas dapat dikurangi dengan mengonsumsi obat sebelum makan). Gangguan pencernaan jarang terjadi. Kolitis terkait antibiotik (termasuk bentuk penyakit hemoragik dan pseudomembran) dan lidah berbulu hitam diamati secara sporadis;
• Reaksi sistem hepatobilier: kadang-kadang, terjadi peningkatan sedang pada kadar ALT atau AST pada individu yang mengonsumsi antibiotik β-laktam. Kolestasis intrahepatik atau hepatitis kadang-kadang berkembang. Reaksi serupa terjadi saat menggunakan penisilin dan sefalosporin lainnya. Hepatitis sebagian besar berkembang pada pria dan orang tua, dan kejadiannya dapat dikaitkan dengan terapi yang berkepanjangan. Reaksi serupa telah diamati pada anak-anak hanya kadang-kadang. Gejala penyakit berkembang selama pengobatan atau segera setelah selesai, tetapi dalam beberapa kasus mereka telah berkembang beberapa minggu setelah selesainya terapi. Tanda-tanda tersebut seringkali reversibel. Kasus fatal telah diamati hanya kadang-kadang, tetapi mereka selalu terjadi pada orang dengan bentuk patologi yang mendasarinya yang parah atau pada mereka yang secara bersamaan mengonsumsi obat-obatan yang memiliki efek negatif pada hati;
• lapisan subkutan dan kulit: urtikaria, gatal, dan ruam kulit jarang terjadi. Kadang-kadang, eritema multiforme berkembang. Sindrom Lyell atau sindrom Stevens-Johnson, penyakit Ritter, dan pustulosis eksantematosa akut (tipe umum) diisolasi. Jika terjadi bentuk dermatitis alergi, pengobatan harus dihentikan;
• sistem kemih dan ginjal: kristaluria atau nefritis tubulointerstitial muncul secara sporadis.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Overdosis

Overdosis dapat menyebabkan reaksi gastrointestinal dan ketidakseimbangan air dan elektrolit. Gejala-gejala ini harus diobati secara simtomatik, sambil mengembalikan keseimbangan elektrolit dengan air. Ada juga informasi tentang perkembangan kristaluria, yang kemudian kadang-kadang berubah menjadi gagal ginjal.

Rapiclav dapat dikeluarkan dari tubuh menggunakan hemodialisis.

Interaksi dengan obat lain

Dilarang menggabungkan dengan probenesid, karena mengurangi ekskresi amoksisilin melalui tubulus ginjal. Bila dikombinasikan dengan Rapiclav, peningkatan kadar amoksisilin dalam darah dapat berlangsung lama, tetapi probenesid tidak memengaruhi kadar klavulanat.

Kombinasi amoksisilin dan allopurinol dapat meningkatkan risiko timbulnya alergi. Tidak ada informasi mengenai penggunaan gabungan Rapiclav dan allopurinol.

Seperti antibiotik lainnya, Rapiclav dapat memengaruhi mikroflora usus, yang mengurangi penyerapan kembali estrogen dan melemahkan efektivitas kontrasepsi oral kombinasi.

Ada beberapa informasi tentang peningkatan nilai INR pada orang yang menggunakan warfarin atau acenocoumarol dalam kombinasi dengan amoksisilin. Jika kombinasi tersebut diperlukan, perlu untuk memantau kadar PT atau INR dengan saksama (ini juga harus dilakukan selama beberapa waktu setelah penghentian Rapiclav).

Pada manusia yang diobati dengan mycophenolate mofetil, kadar pradosis metabolit aktif mycophenolate dapat menurun (sekitar 50%) setelah dimulainya amoksisilin dan klavulanat oral. Perubahan ini mungkin tidak berkorelasi secara tepat dengan perubahan AUC asam mycophenolate.

Penisilin dapat mengurangi ekskresi metotreksat, yang dapat meningkatkan sifat toksiknya.

[ 5 ], [ 6 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan pada suhu tidak melebihi 25°C.

[ 7 ]

Kehidupan rak

Rapiclav dapat digunakan selama jangka waktu 2 tahun terhitung dari tanggal obat diedarkan.