Razol 20

Razol 20 adalah produk obat yang ditujukan untuk digunakan sebagai agen antiulkus. Tindakan zat aktif farmakologis utamanya rabeprazole adalah menghambat pompa proton karena di bawah pengaruhnya enzim H+-K+-ATPase ditekan dalam sel parietal lambung. Akibatnya, tahap akhir dari proses produksi asam klorida terhambat. Efek ini bergantung pada dosis obat dan sebagai akibat dari penggunaannya, sekresi asam klorida basal maupun terstimulasi ditekan, terlepas dari sifat iritannya.

Obat ini memiliki kualitas seperti kemampuan untuk diserap hampir seluruhnya di saluran pencernaan dalam waktu yang sangat singkat setelah pemberian oral. Efek antisekresi obat ini diaktualisasikan dalam 60 menit pertama, dan setelah 2-4 jam sejak dosis awal diminum, penurunan maksimum pH asam-basa di lambung dicatat. Optimalisasi tingkat sekresi asam lambung yang dicapai dengan cara ini distabilkan dan diperbaiki setelah 3 hari sejak dimulainya pengobatan.

Dan akhirnya, kelebihan lain dari Razol 20 adalah penyerapannya tidak terpengaruh oleh makanan atau waktu saat makanan dikonsumsi.

Indikasi Razol 20

Indikasi penggunaan Razol 20 menyarankan penggunaan obat ini terutama untuk pengobatan jangka pendek penyakit, yang meliputi khususnya: penyakit refluks gastroesofageal, yang disertai dengan tukak dan erosi; adanya sindrom Zollinger-Ellison pada pasien. Selain itu, obat ini juga digunakan sebagai salah satu tindakan pencegahan yang bertujuan untuk mencegah aspirasi isi lambung yang asam.

Selain itu, Razol 20 termasuk dalam daftar resep medis untuk penyakit tukak lambung duodenum atau lambung pada tahap akut dan dengan terjadinya perdarahan dan perkembangan erosi yang parah. Dalam kasus seperti itu, penggunaan obat dalam bentuk sediaan oral tidak memungkinkan, disarankan untuk menggunakannya dalam bentuk larutan untuk injeksi.

Dengan demikian, indikasi penggunaan Razol 20 terutama disebabkan oleh adanya satu atau beberapa penyakit pada pasien yang ditandai dengan peningkatan kadar produksi asam lambung dengan kemungkinan pelepasannya ke dalam saluran pencernaan. Obat tersebut menyebabkan kecenderungan positif untuk memulihkan dan menstabilkan keseimbangan asam-basa di organ-organ internal ini.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Surat pembebasan

Bentuk pelepasan Razol 20 disajikan dalam bentuk bubuk, yang darinya dibuat larutan untuk injeksi. Bubuk tersebut adalah massa beku-kering yang berwarna putih seluruhnya atau memiliki warna hampir putih. Sejumlah 20 miligram bubuk terkandung dalam botol kaca. Dalam kotak kardus, tergantung pada kemasannya, terdapat 1 botol seperti itu (No. 1), atau 10 botol di antaranya - No. 10.

Di pasaran produk obat, obat ini juga sering ditemukan dalam bentuk bubuk beku-kering dalam botol 20 ml untuk persiapan larutan injeksi dalam kemasan No. 50 dan No. 100. Bentuk curah berarti produk farmasi jadi yang diproduksi sesuai dengan semua proses teknologi yang diperlukan oleh satu produsen, yang pengemasan, pengemasan akhir, dan pelabelannya dapat dilakukan oleh perusahaan lain.

Bahan aktif utama Razol 20 adalah rabeprazole. Setiap botol mengandung rabeprazole sodium 20 mg. Selain itu, bentuk pelepasan obat ini memiliki sejumlah komponen tambahan seperti: natrium hidroksida, manitol E 421.

[ 5 ]

Farmakodinamik

Farmakodinamik Razol 20 memiliki sejumlah fitur, yang utama di antaranya adalah efek obat pada enzim H+–K+–ATPase dalam sel lambung parietal. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa obat tersebut bertindak sebagai penghambat pada tahap akhir produksi asam klorida. Konsekuensinya adalah sekresi asam klorida basal dan terstimulasi terhambat.

Pengikatan rabeprazole pada sel parietal melalui ikatan kovalen dengan pompa proton menyebabkan penurunan tingkat sekresi asam, yang bersifat ireversibel. Sekresi asam menjadi mungkin hanya dengan partisipasi pompa proton yang baru terbentuk. Efek rabeprazole pada sel parietal pada saat diaktifkan menyebabkan tingkat penurunan maksimum dalam fungsi sekresi.

Efek ini dicapai melalui infus intravena obat. Akibatnya, molekul rabeprazole mengikat pompa proton, yang pada gilirannya menyebabkan penghentian produksi asam klorida. Dalam lingkungan asam di sel parietal lambung, akumulasi zat aktif terbentuk dalam waktu singkat, yang diaktifkan sebagai akibat dari fakta bahwa gugus sulfonamida melekat padanya. Interaksi melibatkan sistein dari pompa proton.

Bila diberikan secara intravena, aksi Razol 20 terlihat dalam waktu 1 jam dan mencapai tingkat ekspresi maksimumnya setelah 2 hingga 4 jam. Nilai klirens rata-rata dengan infus intravena pada dosis 20 ml adalah 283 ± 98 ml/menit. Waktu paruh dosis 20 mililiter secara intravena ditandai dengan indikator 1,02 ± 0,63 jam. Setelah menghentikan penggunaan obat, pemulihan aktivitas sekresi terjadi dalam jangka waktu 2 hingga 3 hari.

Farmakodinamik Razol 20 adalah bahwa penggunaannya dalam dosis harian yang ditentukan sebesar 20 mg selama pengobatan selama 14 hari tidak menyebabkan perubahan pada fungsi kelenjar tiroid, tidak memengaruhi metabolisme karbohidrat. Selain itu, obat ini tidak mengubah konsentrasi hormon aldosteron, glukagon, kortisol, hormon paratiroid, prolaktin, renin, sekretin, testosteron, kolesistokinin, estrogen yang ada dalam darah.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Farmakokinetik Razol 20 ditandai dengan bioavailabilitas absolut. Ini berarti bahwa molekul zat aktif utama obat - rabeprazole dalam jumlah 100 persen penuh mampu mencapai sel parietal. Perlu dicatat bahwa tingkat bioavailabilitas tidak bergantung pada apakah obat ini diberikan sekali atau berulang kali.

Salah satu fitur utamanya adalah sifat farmakokinetik Razol 20 bersifat linier. Artinya, tergantung pada dosisnya, baik waktu paruh maupun volume klirens dan distribusi tidak cenderung berubah.

Metabolisme rabeprazole sodium dalam tubuh manusia terjadi di hati, di mana ia mengalami biotransformasi, di mana metabolit utama terbentuk: asam karbonat dan tioeter. Dalam jumlah yang sangat kecil, keberadaan metabolit lain juga dapat diamati: dimetiltioeter, konjugat asam merkapturik, sylphon.

Waktu paruh membutuhkan waktu sekitar 60 menit. Dosis tersebut 90% diekskresikan dalam urin, terutama sebagai dua metabolit: konjugat asam merkaptopuric dan asam karboksilat. Sejumlah kecil metabolit diekskresikan dalam tinja.

Farmakokinetik Razol 20 pada pasien lanjut usia ditandai dengan eliminasi yang lebih lama. Efek kumulatif obat tidak diamati.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dosis dan administrasi

Saat meresepkan Razol 20, metode pemberian dan dosis obat berikut digunakan.

Pertama-tama, perlu diperhatikan bahwa suntikan dan infus intravena hanya diindikasikan jika tidak mungkin menggunakannya dalam bentuk obat yang ditujukan untuk pemberian oral. Jika memungkinkan untuk meresepkan pemberian obat secara oral, pemberian intravena harus dihentikan.

Larutan yang disiapkan untuk infus dan injeksi sebaiknya diberikan hanya secara intravena dengan dosis harian yang dianjurkan sebesar 20 miligram.

Larutan injeksi dibuat dengan melarutkan isi ampul dalam air steril sebanyak 5 ml. Injeksi harus dilakukan secara bertahap selama 5 menit hingga seperempat jam.

Infus memerlukan proses persiapan berikut: isi ampul harus dilarutkan terlebih dahulu dalam 5 mililiter air steril, lalu ditambahkan ke 100 ml larutan infus natrium klorida 0,9%. Interval waktu pemberian obat harus 15-30 menit.

Ada beberapa syarat untuk menggunakan larutan siap pakai: larutan harus digunakan dalam jangka waktu tidak lebih dari 4 jam sejak dibuat. Hal penting lainnya adalah bahwa hanya larutan yang telah diperiksa sebelumnya untuk mengetahui apakah ada endapan, apakah warnanya berubah, dan apakah ada perubahan lain yang boleh digunakan. Larutan yang disiapkan dengan benar adalah larutan yang bening, tidak berwarna, dan tidak boleh mengandung inklusi asing. Larutan yang tidak digunakan dalam jangka waktu yang ditentukan harus dibuang.

Metode pemberian dan dosis Razol 20, tunduk pada semua aturan yang ditentukan dan kondisi yang diperlukan, memastikan efektivitas pengobatan menggunakan obat ini.

[ 19 ], [ 20 ]

Gunakan Razol 20 selama kehamilan

Penggunaan Razol 20 selama kehamilan dan juga selama masa bayi disusui merupakan salah satu kontraindikasi yang ada untuk obat ini.

Seperti yang ditunjukkan oleh hasil penelitian eksperimental yang dilakukan secara khusus, obat tersebut tidak sepenuhnya tertahan oleh penghalang plasenta dan dapat menembusnya dalam jumlah tertentu. Namun, perlu dicatat bahwa tidak ada gangguan fungsi fertilitas atau terjadinya penyimpangan dari norma dalam proses perkembangan intrauterin janin yang diamati.

Kehadiran Razol 20 atau salah satu komponennya dapat terjadi dalam ASI ibu menyusui.

Dengan demikian, keputusan tentang apakah dianjurkan untuk menggunakan Razol 20 selama kehamilan, menyusui, dan menyusui harus diambil dengan penuh tanggung jawab dan kehati-hatian, setelah mempertimbangkan secara saksama dan mempertimbangkan dengan saksama semua kelebihan dan kekurangannya. Faktor mendasar dalam hal ini adalah hasil positif yang diharapkan lebih besar dari penggunaannya bagi ibu, daripada kemungkinan efeknya yang berbahaya bagi anak.

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan Razol 20 menyiratkan, pertama-tama, bahwa obat ini tidak boleh diresepkan kepada pasien yang memiliki hipersensitivitas terhadap rabeprazole atau zat aktif lain dari kelompok benzimidazole.

Obat tersebut dianggap tidak dapat diterima untuk digunakan apabila pasien memiliki gangguan pernapasan, ginjal, atau hati.

Karena kurangnya pengalaman klinis dalam merawat anak-anak dengan obat yang mengandung rabeprazole, Razol 20 dikontraindikasikan untuk anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Selama kehamilan, penggunaan obat ini dapat dibenarkan hanya jika tercapainya efek positif bagi ibu tidak dikaitkan dengan risiko konsekuensi negatif bagi perkembangan janin.

Bila seorang wanita diberi resep obat ini selama masa menyusui dan menyusui, menyusui bayinya harus dihentikan selama pengobatan tersebut.

Mengingat kontraindikasi penggunaan Razol 20, tidak mungkin untuk tidak menyebutkan sejumlah kasus di mana perlu untuk fokus pada kemungkinan penggunaannya dengan beberapa faktor yang ada. Dengan demikian, resep obat, yang didiagnosis dan dideteksi pada pasien dengan neoplasma kanker lambung, tidak termasuk. Disfungsi ginjal dan hati yang parah juga memerlukan kehati-hatian khusus dalam terapi dengan penggunaan obat ini pada tahap awal.

[ 14 ], [ 15 ]

Efek samping Razol 20

Efek samping Razol 20 mungkin mencakup munculnya berbagai jenis gejala yang terjadi pada berbagai organ dan sistem tubuh manusia.

Saluran pencernaan menimbulkan reaksi yang tidak diinginkan terhadap obat berikut: mulut kering, bersendawa, mual, muntah, nyeri perut, sembelit, dan perut kembung. Aktivitas transaminase hati meningkat. Gejala dispepsia mungkin terjadi, sangat jarang terjadi – stomatitis, gastritis, anoreksia.

Sistem saraf pusat dapat mengalami gangguan seperti sakit kepala dan pusing, agitasi, insomnia atau, sebaliknya, mengantuk. Pasien mungkin mengalami depresi, dan penglihatan serta indera perasanya dapat terganggu.

Respon sistem pernapasan di bawah pengaruh Razol 20 dapat berupa munculnya batuk, perkembangan bronkitis, rinitis, sinusitis, dan faringitis.

Ada kemungkinan timbulnya reaksi alergi terhadap penggunaan obat ini, muncul dalam bentuk ruam pada kulit, dalam kasus yang jarang terjadi disertai rasa gatal.

Efek samping lainnya dapat berupa nyeri punggung, sindrom mirip flu, mialgia, artralgia, dan demam. Statistik medis telah mencatat beberapa kasus terisolasi di mana, akibat penggunaan obat, pasien bertambah berat badan, mengalami kecenderungan berkeringat lebih banyak, dan mengalami neutropenia, trombositopenia, leukopenia, dan leukositosis.

Jika timbul efek samping Razol 20, penggunaan harus dihentikan.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Overdosis

Saat ini belum ada informasi spesifik mengenai apa yang menjadi ciri overdosis Razol 20. Diasumsikan bahwa jika dosis maksimum obat yang diizinkan terlampaui, seseorang akan mengalami peningkatan keparahan efek samping yang mungkin terjadi akibat pengaruh obat ini.

Untuk mengobati akibat negatif dari dosis Razol 20 yang terlalu tinggi, tindakan terapi simtomatik digunakan.

Karena tingginya tingkat pengikatan rabeprazole ke protein dalam plasma darah, dialisis untuk menghilangkan obat dari tubuh pasien tampaknya tidak efektif.

Penawar khusus yang mungkin berguna ketika terjadi overdosis obat ini saat ini belum diketahui.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Interaksi dengan obat lain

Interaksi Razol 20 dengan obat lain sebagian besar ditentukan oleh sifat farmakologis rabeprazole sebagai bahan aktif utama obat ini.

Seperti semua penghambat pompa proton natrium lainnya, rabeprazole dimetabolisme oleh enzim sitokrom P450 hati. Natrium rabeprazole tidak terlibat dalam interaksi yang signifikan secara klinis yang melibatkan amoksisilin, warfarin, diazepam, teofilin, dan fenitoin, obat-obatan yang dimetabolisme oleh enzim P450.

Karena natrium rabeprazole memiliki efek yang menyebabkan penurunan aktif dan berkepanjangan pada tingkat asam klorida yang diproduksi, ada kemungkinan bahwa ia dapat berinteraksi dengan obat-obatan yang sifat penyerapannya ditentukan oleh indikator keseimbangan asam-basa pH di lambung. Jadi, dalam kombinasi yang dibentuk dengan ketoconazole, konsentrasi yang terakhir dalam plasma darah berkurang hingga 33%, dan dalam kaitannya dengan digoxin, konsentrasi minimumnya meningkat hingga 22%. Berdasarkan hal ini, perlu untuk memantau penggunaan gabungan Razol 20 dan obat-obatan di atas untuk mengidentifikasi kemungkinan perlunya penyesuaian dosis.

Metabolit aktif klaritromisin yang dikombinasikan dengan rabeprazole dalam plasma darah membentuk konsentrasi yang 50% lebih tinggi untuk klaritromisin, dan 24% lebih tinggi untuk klaritromisin. Efek ini terlihat sebagai hasil positif dari interaksi dalam pemberantasan H.pylori.

Dalam studi klinis, tidak ditemukan adanya interaksi saat digunakan bersama antasida dalam bentuk sediaan cair. Signifikansi klinis interaksi dengan asupan makanan juga belum ditetapkan.

Efek pada metabolisme siklosporin serupa dengan penghambat pompa proton lainnya.

Studi in vitro pada mikrosom hati manusia menunjukkan bahwa natrium rabeprazole dimetabolisme oleh isoenzim sistem P450 – CYP 2C9, CYP 3A. Berdasarkan hal ini, dapat dinyatakan bahwa potensi interaksi Razol 20 dengan obat lain rendah.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Kondisi penyimpanan

Kondisi penyimpanan untuk Razol 20 menetapkan bahwa obat tersebut harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak-anak, di mana suhu sekitar konstan 25 derajat Celsius.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Kehidupan rak

Masa simpan Razol 20 adalah 2 tahun sejak tanggal pembuatan yang tertera pada kemasan oleh produsen. Obat tidak boleh digunakan setelah periode ini.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]