Reagila

Reagila (cariprazine) adalah obat yang digunakan untuk mengobati skizofrenia pada orang dewasa dan untuk mengobati gangguan bipolar pada orang dewasa dan anak-anak berusia 10 tahun ke atas. Obat ini merupakan antipsikotik atipikal yang bekerja dengan mengubah aktivitas neurotransmitter di otak, seperti dopamin dan serotonin. Reagila dapat membantu memperbaiki gejala skizofrenia, seperti delusi, halusinasi, pikiran terdisosiasi, dan apatis, serta gejala gangguan bipolar, seperti mania dan depresi. Seperti obat apa pun, Reagila dapat menyebabkan efek samping, jadi penting untuk mengonsumsinya di bawah pengawasan dokter dan mengikuti petunjuknya.

Indikasi Reagils

1. Skizofrenia: Reagila digunakan untuk memperbaiki gejala skizofrenia, termasuk delusi, halusinasi, pikiran terdisosiasi, dan penurunan fungsi emosional dan sosial.
2. Gangguan bipolar: Obat ini dapat digunakan untuk mengelola gejala gangguan bipolar, termasuk mania (suasana hati meningkat, peningkatan energi dan aktivitas, agresi) dan depresi (suasana hati rendah, kehilangan minat pada aktivitas biasa, mengantuk).

Surat pembebasan

Reagila biasanya tersedia sebagai tablet untuk diminum.

Farmakodinamik

1. Antagonisme reseptor dopamin: Reagila adalah antagonis reseptor dopamin D2 dan D3. Artinya, obat ini menghambat kerja dopamin, neurotransmitter yang terkait dengan timbulnya psikosis. Antagonisme reseptor dopamin membantu mengurangi gejala positif skizofrenia, seperti halusinasi dan delusi.
2. Agonis reseptor serotonin parsial: M memiliki efek agonis parsial pada reseptor serotonin 5-HT1A. Hal ini dapat meningkatkan suasana hati dan juga dapat membantu mengelola gejala depresi yang terkait dengan gangguan bipolar.
3. Modulasi sistem glutamat: Reagila juga memengaruhi sistem glutamat dengan memodulasi aktivitas reseptor NMDA. Glutamat merupakan neurotransmitter eksitatori utama dalam sistem saraf pusat, dan perannya dalam patofisiologi gangguan mental masih dipelajari. Modulasi sistem glutamat dapat meningkatkan fungsi kognitif dan membantu mengurangi gejala negatif skizofrenia.
4. Efek minimal pada reseptor lain: Reagila umumnya ditoleransi dengan baik dan dikaitkan dengan lebih sedikit efek samping terkait dengan antagonisme reseptor histaminergik, muskarinik, dan α1-adrenergik.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Reagila umumnya diserap dengan baik dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Konsentrasi plasma puncak biasanya tercapai sekitar 1-3 jam setelah pemberian.
2. Distribusi: Reagila sangat terikat pada protein plasma (sekitar 91-98%), terutama pada albumin. Obat ini memiliki volume distribusi yang besar, yang menunjukkan distribusi yang luas dalam jaringan tubuh.
3. Metabolisme: Reagila dimetabolisme di hati oleh enzim sitokrom P450, terutama oleh isoenzim CYP3A4. Metabolit utama cariprazine, desmethylcariprazine, juga aktif.
4. Ekskresi: Sekitar 26% dosis cariprazine diekskresikan dalam urin, terutama sebagai metabolit, dan sisanya dalam feses.
5. Waktu paruh: Waktu paruh Reagila sekitar 2-3 hari setelah pemberian setiap hari.
6. Makanan: Asupan makanan dapat meningkatkan area di bawah kurva konsentrasi plasma (AUC) Reagila dan konsentrasi maksimum (Cmax), tetapi hal ini biasanya tidak memiliki efek signifikan secara klinis terhadap kemanjurannya.
7. Karakteristik individu: Farmakokinetik Reagila dapat bervariasi pada pasien yang berbeda tergantung pada faktor-faktor seperti usia, jenis kelamin, adanya patologi hati atau ginjal, dan penggunaan obat-obatan lainnya.
8. Interaksi: Reagila dapat berinteraksi dengan obat lain, terutama obat psikotropika lainnya, dan ini dapat memengaruhi farmakokinetik dan/atau farmakodinamiknya.

Dosis dan administrasi

1. Dosis:

   • Dosis awal Reagila yang lazim untuk pengobatan skizofrenia adalah 1,5 mg sekali sehari. Dosis dapat ditingkatkan menjadi 3 mg sekali sehari setelah beberapa hari, dengan mempertimbangkan respons pasien terhadap pengobatan.
   • Untuk pengobatan gangguan bipolar, dosis awal biasanya 0,5 mg sekali sehari. Dosis dapat ditingkatkan menjadi 1,5 mg atau 3 mg tergantung pada respons pasien terhadap pengobatan.

2. Petunjuk penggunaan:

   • Tablet Reagila biasanya diminum secara oral, tanpa memperhatikan asupan makanan.
   • Tablet harus ditelan utuh, tanpa mengunyah atau menghancurkannya.
   • Dianjurkan untuk mengonsumsi Reagila setiap hari pada waktu yang sama untuk menjaga kestabilan kadar obat dalam tubuh.

3. Durasi pengobatan:

   • Lamanya penggunaan Reagila ditentukan oleh dokter dan tergantung pada sifat dan tingkat keparahan penyakit, serta respons pasien terhadap pengobatan.
   • Penghentian Reagila harus dilakukan secara bertahap di bawah pengawasan dokter untuk mencegah kemungkinan gejala penarikan.

Gunakan Reagils selama kehamilan

Penggunaan cariprazine (Reagil) selama kehamilan harus dilakukan dengan sangat hati-hati karena ada bukti adanya risiko potensial terhadap janin. Sebuah penelitian pada tikus menunjukkan bahwa cariprazine dapat mengganggu biosintesis kolesterol di otak janin, yang meningkatkan kadar oksisterol toksik di otak dan dapat dikaitkan dengan terjadinya gangguan yang mirip dengan yang terlihat pada sindrom Smith-Lemli-Opitz, kelainan genetik langka yang mengakibatkan berbagai cacat perkembangan (Genaro-Mattos et al., 2020).

Mengingat adanya risiko yang mungkin terjadi, penggunaan cariprazine selama kehamilan memerlukan pertimbangan cermat mengenai potensi manfaat dan risiko terhadap kesehatan ibu dan anak. Selalu konsultasikan dengan dokter Anda untuk menilai semua kemungkinan risiko dan manfaat sebelum memulai pengobatan dengan obat ini selama kehamilan.

Kontraindikasi

1. Gangguan hati berat: Cariprazine dimetabolisme di hati, jadi penggunaannya pada pasien dengan gangguan hati berat dapat mengakibatkan peningkatan konsentrasi obat dalam darah dan peningkatan efek samping.
2. Gangguan ginjal berat: Mirip dengan gangguan hati, gangguan ginjal berat dapat memengaruhi ekskresi obat dan metabolitnya, sehingga memerlukan penyesuaian dosis atau pengobatan alternatif.
3. Interaksi dengan inhibitor CYP3A4: Cariprazine dimetabolisme oleh enzim CYP3A4, dan pemberiannya bersamaan dengan inhibitor kuat enzim ini dapat meningkatkan kadar cariprazine dalam darah secara signifikan, sehingga meningkatkan risiko efek samping.

Efek samping Reagils

1. Mengantuk: Banyak orang mungkin merasa mengantuk atau lelah saat mengonsumsi Rexulti. Hal ini dapat memengaruhi kemampuan mereka untuk melakukan tugas sehari-hari.
2. Pusing: Beberapa pasien mungkin mengalami pusing atau perasaan tidak stabil saat mengubah posisi tubuh.
3. Tremor: Ini mungkin terwujud sebagai getaran ringan pada tangan atau bagian tubuh lainnya.
4. Kaki gelisah saat tidur: Beberapa orang mungkin mengalami ketidaknyamanan pada kaki mereka saat tidur, yang menyebabkan mereka bergerak atau menjadi gelisah.
5. Peningkatan nafsu makan dan penambahan berat badan: Beberapa pasien mungkin mengalami peningkatan nafsu makan dan penambahan berat badan saat mengonsumsi Rexulti.
6. Masalah konsentrasi dan ingatan: Beberapa orang mungkin mengalami masalah konsentrasi dan ingatan saat mengonsumsi obat ini.
7. Masalah Fungsi Seksual: Beberapa pasien mungkin mengalami masalah dengan libido, ereksi, atau orgasme.
8. Peningkatan Kadar Prolaktin: Rexulti dapat meningkatkan kadar hormon prolaktin, yang dapat menyebabkan masalah dengan keseimbangan hormon dan produksi susu pada wanita dan pria.
9. Peningkatan Gula Darah dan Lipid: Beberapa pasien mungkin mengalami peningkatan gula darah dan lipid.

Overdosis

1. Meningkatnya efek samping yang tidak diinginkan: Ini mungkin termasuk kantuk, pusing, insomnia, kecemasan, agitasi, kelemahan otot, masalah pencernaan (misalnya, mual, muntah, diare), kemungkinan perubahan tekanan darah dan detak jantung.
2. Risiko efek samping yang serius: Mungkin ada peningkatan efek samping yang serius seperti akinesia, gejala ekstrapiramidal (gangguan gerakan), kejang, komplikasi kardiovaskular (misalnya, aritmia), dan lainnya.
3. Efek yang Berpotensi Fatal: Dalam kasus overdosis yang signifikan, kondisi yang berpotensi fatal dapat terjadi, terutama jika sistem kardiovaskular dan pernapasan terganggu.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat yang bekerja secara sentral: Cariprazine dapat meningkatkan efek sedatif dari obat lain yang bekerja secara sentral seperti benzodiazepin, analgesik narkotik, dan hipnotik. Hal ini dapat meningkatkan risiko kantuk dan depresi sistem saraf pusat.
2. Antihistamin: Cariprazine dapat meningkatkan efek sedatif antihistamin.
3. Obat yang memengaruhi sistem sitokrom P450: Cariprazine dimetabolisme di hati oleh enzim sitokrom P450, terutama isoenzim CYP3A4. Obat yang menginduksi (misalnya, rifampisin, karbamazepin) atau menghambat (misalnya, ketokonazol, klaritromisin) sistem ini dapat mengubah kadar cariprazine dalam darah.
4. Obat yang meningkatkan interval QT: Cariprazine sendiri dapat meningkatkan interval QT. Kombinasi dengan obat lain yang juga meningkatkan interval QT (misalnya, obat antiaritmia, antidepresan) dapat meningkatkan risiko aritmia jantung.
5. Obat yang mengurangi keasaman lambung: Obat yang mengurangi keasaman lambung (misalnya, antasida, penghambat pompa proton) dapat mengurangi penyerapan cariprazine dari saluran pencernaan dan menurunkan efektivitasnya.