Rectodelt

Rectodelt adalah obat dari kelompok GCS (untuk penggunaan sistemik), yang memiliki bentuk non-fluorinasi.

[ 1 ]

Indikasi Rectodelt

Obat ini digunakan pada anak-anak – untuk pengobatan gabungan intensif untuk croup palsu (sindrom croup akut), serta croup sejati (bentuk difteri) dan obstruksi bronkial.

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk supositoria rektal, yang mengandung 0,1 g prednison. Di dalam kemasan terpisah terdapat 2, 4 atau 6 supositoria.

Farmakodinamik

Obat tersebut memiliki efek yang tingkat keparahannya bergantung pada ukuran porsi obat; selain itu, obat tersebut memengaruhi proses metabolisme jaringan. Dengan bantuannya, proses homeostasis tubuh dapat dipertahankan saat stres dan saat istirahat. Pada saat yang sama, obat tersebut berperan dalam proses imunoregulasi.

Bila dosis yang digunakan untuk terapi penggantian terlampaui, obat tersebut menimbulkan efek antiinflamasi yang kuat (aktivitas antieksudatif dan antiproliferatif), dan pada saat yang sama menimbulkan efek imunosupresif yang tertunda. Zat tersebut menekan aktivitas sel imun dan kemotaksis, dan sebagai tambahan, proses pelepasan konduktor inflamasi dan respons imun tubuh (leukotrien, PG, dan enzim lisosom).

Bila digunakan selama terjadi obstruksi bronkial, unsur aktif obat ini akan meningkatkan daya bronkodilatasi yang terjadi di bawah pengaruh β-mimetik.

Pemberian jangka panjang dalam dosis besar menyebabkan involusi korteks adrenal dengan kekebalan.

Efek mineralokortikoid Rectodelt (kurang kuat dibandingkan dengan hidrokortison) memerlukan pemantauan nilai elektrolit plasma selama terapi.

Komponen aktif obat ini membantu meningkatkan patensi saluran pernapasan - mengurangi intensitas peradangan, mencegah perkembangan edema mukosa, memperlambat timbulnya spasme bronkial dan mengurangi kekuatan sekresi lendir (sementara secara bersamaan melemahkan viskositasnya). Efek tersebut berkembang dengan memperkuat membran pembuluh darah dan menstabilkan dinding sel, dan pada saat yang sama meningkatkan kerentanan otot bronkial terhadap β2-simpatomimetik dan menekan respons imun tipe 1 (berkembang sejak minggu ke-2 penggunaan obat).

Farmakokinetik

Indikator darah GCS dicatat cukup cepat setelah pemberian supositoria, dari mana dapat disimpulkan bahwa obat tersebut memiliki tingkat bioavailabilitas dan penyerapan aktif yang tinggi.

Prednison di dalam tubuh dengan cepat diubah menjadi produk metabolisme aktif - prednisolon. Kedua elemen ini dapat diubah secara timbal balik, tetapi di dalam tubuh manusia, prednisolon sebagian besar terkandung. Ketersediaan hayati obat ini sekitar 29%.

Prednisolon disintesis dengan transkortin dan protein plasma. Tingkat klirens obat sekitar 1,5 ml/menit/kg. Sekitar 2-5% zat diekskresikan dalam bentuk tidak berubah melalui urin, dan hingga 24% diekskresikan sebagai prednisolon. Sisanya diekskresikan sebagai produk metabolik lainnya.

Dosis dan administrasi

Obat ini diresepkan untuk bayi dan anak-anak di atas usia 6 bulan, dalam jumlah 1 supositoria per hari (dosis harian maksimum adalah 0,1 g zat tersebut). Durasi pengobatan tersebut ditentukan oleh perjalanan patologi.

Untuk menghentikan lesi akut, diperlukan siklus pengobatan selama 2 hari. Jika ada kebutuhan yang sangat mendesak, terapi dapat diulang sekali. Tidak disarankan untuk melakukan terapi yang lebih lama. Maksimal 0,2 g obat diperbolehkan untuk digunakan selama 2 hari.

Supositoria dimasukkan dalam ke dalam rektum.

Dianjurkan untuk menggunakan supositoria pada anak-anak yang tidak dapat menjalani pemberian obat secara intravena, intramuskular atau oral (karena stres, penggunaan yang tidak dapat diterima atau timbulnya komplikasi).

Jika dosis optimal terlampaui atau aturan pengobatan yang dianjurkan menyimpang, komplikasi dapat berkembang, yang dinyatakan dalam bentuk manifestasi negatif yang parah.

[ 3 ]

Gunakan Rectodelt selama kehamilan

Belum ada uji coba yang memadai terkait penggunaan obat ini pada wanita hamil dan menyusui. Obat ini hanya diteliti pada hewan. Dalam kasus ini, ditemukan adanya efek teratogenik dan embriotoksik - perkembangan abnormal struktur rangka, perlambatan perkembangan janin dalam rahim, dan kematian embrio.

Selain itu, peningkatan kemungkinan timbulnya kelainan bentuk ditemukan pada kasus penggunaan obat pada trimester pertama.

Penggunaan Rectodelt pada hewan juga telah menunjukkan bahwa pemberian dosis subteratogenik meningkatkan kemungkinan keterlambatan perkembangan intrauterin, gangguan metabolisme pada orang dewasa, dan sebagai tambahan, munculnya patologi pada sistem kardiovaskular dan perubahan durasi transmisi reaksi saraf dengan impuls.

Pemberian obat pada trimester ke-3 pada hewan menunjukkan bahwa bayi dapat mengalami atrofi korteks adrenal. Dalam kasus seperti itu, diperlukan terapi penggantian untuk bayi baru lahir.

Obat tersebut dapat diresepkan selama kehamilan, tetapi hanya dalam kasus yang ekstrem dan bila dipastikan bahwa kemungkinan risiko pada janin lebih rendah daripada manfaat bagi wanita.

Prednison dengan prednisolon, yang merupakan komponen obat, masuk ke dalam ASI, meskipun tidak ada informasi bahwa obat tersebut membahayakan bayi. Namun, jika ada kebutuhan mendesak untuk menggunakan obat dalam porsi besar, maka perlu untuk menghentikan pemberian ASI selama periode ini.

Kontraindikasi

Merupakan kontraindikasi untuk meresepkan obat jika pasien telah didiagnosis memiliki intoleransi terhadap salah satu komponennya.

Tidak ada kontraindikasi untuk pengobatan jangka pendek untuk meringankan kondisi yang mendesak, akut, dan mengancam jiwa.

Efek samping Rectodelt

Dalam kasus pemberian obat dalam kasus darurat, satu-satunya gejala negatif mungkin adalah reaksi imun - timbulnya sensitivitas yang parah.

Penggunaan obat dalam jangka panjang dapat memicu perkembangan berbagai efek samping:

• Disfungsi endokrin: munculnya cushingoid dengan tingkat keparahan yang bervariasi. Gejala seperti obesitas, sindrom metabolik dengan latar belakang diabetes, moon face, retardasi pertumbuhan, hiperglikemia (yang dapat menyebabkan diabetes steroid), gangguan sekresi hormon seks, penipisan korteks adrenal (yang dapat menyebabkan atrofi), perubahan pembacaan hemogram dan hirsutisme juga dapat terjadi;
• masalah dengan proses metabolisme: nilai keseimbangan nitrogen negatif, retensi natrium dan cairan dalam tubuh, serta hipokalemia;
• gangguan pada fungsi sistem kardiovaskular: melemahnya kekuatan pembuluh darah dan peningkatan tekanan darah;
• kerusakan pada sistem darah: peningkatan pembekuan darah;
• gangguan struktur muskuloskeletal: atrofi otot, osteoporosis, dan juga nekrosis tulang yang berasal dari aseptik;
• lesi epidermis: jerawat, striae, atrofi kulit, dan telangiektasia;
• gangguan yang mempengaruhi aktivitas visual: katarak akibat steroid dan manifestasi glaukoma laten;
• masalah dengan sistem saraf pusat: gangguan mental;
• manifestasi dari saluran cerna: pankreatitis atau tukak pada saluran cerna (berkaitan dengan efek ulserogenik pada saluran cerna dan peningkatan nilai pH lambung);
• gejala yang terkait dengan efek imunosupresif: melambatnya proses penyembuhan luka dan menurunnya daya tahan tubuh terhadap berbagai infeksi.

[ 2 ]

Overdosis

Tidak ada informasi tentang perkembangan overdosis akut dengan bentuk GCS apa pun. Jika terjadi keracunan, perlu diperhitungkan kemungkinan timbulnya gejala yang jelas - terutama yang terkait dengan fungsi endokrin, serta gangguan metabolisme dan keseimbangan garam.

Obat ini tidak mempunyai penawarnya, jadi jika timbul masalah, tindakan simptomatis akan diambil.

Interaksi dengan obat lain

Berbagai penginduksi enzim (termasuk fenitoin dengan barbiturat dan rifampisin dengan primidon) mengurangi sifat terapeutik Rectodelt.

Penggunaan dengan agen estrogen menyebabkan peningkatan efek obat.

Kombinasi dengan atropin atau antikolinergik lainnya dapat menyebabkan peningkatan TIO.

Kombinasi dengan salisilat atau NSAID meningkatkan kemungkinan pendarahan di saluran pencernaan.

Saat menggunakan obat ini, harus diingat bahwa obat ini mengurangi efektivitas insulin, agen hipoglikemik, dan turunan kumarin.

Kombinasi dengan SG meningkatkan efek terapeutiknya karena hilangnya kalium, yang diinduksi oleh aktivitas steroid.

Penggunaan bersamaan dengan saluretik dapat menyebabkan peningkatan ekskresi kalium.

Saat menggunakan obat ini, kadar zat praziquatel dalam darah dapat menurun.

Pemberian bersama dengan penghambat ACE secara signifikan meningkatkan kemungkinan terjadinya perubahan pada pembacaan hemogram.

Klorokuin dan meflokuin dengan hidroklorokuin, digunakan bersama dengan obat tersebut, meningkatkan risiko timbulnya kardiomiopati dan miopati.

Obat tersebut melemahkan efek pengobatan dari zat STH.

Penggunaan dalam kombinasi dengan protirelin menyebabkan perlambatan proses eliminasi Rectodelt.

Obat ini meningkatkan kadar siklosporin dalam darah, yang meningkatkan kemungkinan timbulnya sindrom kejang yang berasal dari pusat.

[ 4 ], [ 5 ]

Kondisi penyimpanan

Rectodelt harus disimpan di tempat yang terlindungi dari kelembaban dan sinar matahari. Indikator suhu maksimum adalah 25°C.

[ 6 ]

Kehidupan rak

Rectodelt boleh digunakan dalam jangka waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan agen terapeutik.

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak digunakan untuk terapi pada bayi di bawah usia 6 bulan.

Analogi

Analog obat tersebut meliputi obat-obatan seperti Betaspan, Medrol, Dexon dan Hidrokortison asetat dengan Metipred, serta Deksametason, Celestone, Depo-medrol, Primacort dengan Diprospan, Prednisolon dengan Kenalog dan Solu-medrol. Yang juga termasuk dalam daftar adalah Cort-s, Flosteron dengan Polcortolone dan Methylprednisolone dengan Solu-cortef.

Ulasan

Rectodelt dianggap sebagai obat yang sangat efektif, tetapi ulasannya juga mengatakan bahwa perlu memperhitungkan adanya sejumlah besar efek samping - ini adalah kelemahan utama obat tersebut, karena sebaliknya para komentator sepakat bahwa obat itu benar-benar cepat dan efisien memperbaiki kondisi pasien.