Relium

Relium merupakan obat ansiolitik dengan sifat sedatif dan antikonvulsan.

Indikasi Relium

Digunakan pada kondisi berikut:

• perasaan gelisah atau cemas, serta neurosis dan kondisi batas yang disertai tanda-tanda ketegangan;
• pelepasan plasenta prematur atau permulaan persalinan, serta tetanus dan kemudahan proses persalinan;
• untuk premedikasi sebelum anestesi;
• status kewarganegaraan;
• bursitis dengan artritis dan miositis, yang menyebabkan ketegangan pada otot rangka, serta kondisi kejang yang disebabkan oleh kerusakan otak dan sumsum tulang belakang;
• penarikan alkohol, yang memiliki bentuk kronis;
• gangguan tidur;
• eksitasi motorik dari berbagai asal (dalam neurologi atau psikiatri);
• kardioversi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Surat pembebasan

Obat ini dirilis dalam bentuk tablet (20 buah per kemasan) atau dalam bentuk larutan terapeutik dalam ampul 2 ml.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamik

Tablet obat tersebut mengandung unsur yang merupakan turunan senyawa 1,4-benzodiazepin; ia memiliki efek ansiolitik, sedatif, dan antikonvulsan.

Efek komponen aktif obat ini dikaitkan dengan kompleks ujung-ujung, yang meliputi ujung GAM-A, GABA, saluran klorida, dan ujung benzodiazepin. Obat ini menekan beberapa struktur dalam sistem saraf pusat (termasuk korteks serebral, tulang belakang, otak viseral, otak kecil, dan hipotalamus). Obat ini memiliki efek ansiolitik yang kuat, aktivitas sedatif dan hipnotis; obat ini juga mengurangi tonus otot rangka dan tingkat keparahan kejang.

Obat dalam ampul memiliki efek sedatif, hipnotik, antikonvulsan, dan ansiolitik. Elemen aktifnya memengaruhi ujung GABA-A dan GABA (merupakan mediator endogen), yang terlibat dalam proses memperlambat aktivitas sistem saraf pusat. Penggunaan larutan tersebut menyebabkan penurunan tingkat keparahan kejang, serta sedikit relaksasi otot rangka. Pada saat yang sama, obat tersebut juga memiliki beberapa efek hipnotik.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Bila diminum secara oral, tingkat bioavailabilitasnya adalah 98%. Sementara itu, nilai Cmax-nya dalam serum dicatat setelah 0,9-1,3 jam dan setara dengan 500 ng/ml. Sebagian besar komponen aktif ada dalam serum dalam bentuk sintesis.

Waktu paruhnya sekitar 2 hari. Diazepam melewati sawar darah-plasenta dan BBB, dan sebagai tambahan, sebagian kecilnya ditemukan dalam ASI. Metabolisme terjadi di hati, dan ekskresi terjadi melalui sistem urin.

Setelah obat diberikan melalui suntikan, komponen aktif terkonsentrasi di dalam sinovium dan cairan ketuban, serta di dalam air susu ibu. Elemen ini mampu terakumulasi di dalam jaringan lemak, kemudian dilepaskan ke dalam aliran darah. Sekitar 25% elemen diekskresikan tanpa berubah.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosis dan administrasi

Mengonsumsi obat dalam bentuk tablet diperbolehkan tanpa memperhatikan asupan makanan, dan dosisnya dipilih secara individual untuk setiap pasien.

Untuk kondisi kecemasan, biasanya minum 1 tablet LS per hari. Dosis harian maksimum adalah 30 mg.

Selama kondisi spastik, 5-15 mg obat digunakan per hari. Maksimal 60 mg zat yang diperbolehkan per hari.

Dalam kasus insomnia yang disebabkan oleh kecemasan, perlu mengonsumsi obat sebanyak 5-15 mg. Dianjurkan untuk mengonsumsi tablet 20-30 menit sebelum tidur.

Untuk premedikasi, perlu menggunakan diazepam 5-20 mg.

Selama perawatan, perlu untuk mengonsumsi obat hanya dalam dosis minimal yang memiliki efek pengobatan (menambah dosis hanya diperbolehkan dalam situasi di mana ada kebutuhan signifikan untuk meningkatkan efeknya). Dianjurkan untuk menggunakan dosis penuh maksimal 4 kali seminggu.

Terapi dapat berlangsung maksimal 1 bulan, dan dalam kasus kecemasan – dalam 2-3 bulan (periode ini juga termasuk waktu yang diperlukan untuk menghentikan pengobatan).

Larutan obat harus diberikan secara intramuskular atau intravena. Suntikan dapat diberikan dengan interval minimal 3-4 jam (pemberian obat setiap jam diperbolehkan dalam kondisi yang sangat parah). Suntikan intravena harus diberikan dengan kecepatan yang sangat rendah untuk menghindari kolaps. Orang yang berusia di atas 65 tahun, serta pasien yang lemah, harus diresepkan hanya dosis minimal.

Pemberian secara intravena hanya boleh dilakukan di area vena besar; suntikan intra-arteri tidak dapat diterima. Suntikan intramuskular juga harus dilakukan hanya di area otot besar. Obat harus diberikan secara terpisah, karena tidak cocok dengan obat lain.

[ 26 ]

Gunakan Relium selama kehamilan

Obat ini tidak boleh diresepkan kepada wanita hamil.

Karena diazepam diekskresikan dalam ASI, jika ada kebutuhan untuk menggunakan obat tersebut selama menyusui, menyusui harus dihentikan selama periode ini.

Saat meresepkan Relium kepada wanita usia subur, mereka harus diperingatkan bahwa terapi harus dihentikan jika terjadi kehamilan atau jika ada kecurigaan pembuahan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya sensitivitas yang kuat terhadap komponen aktif obat dan benzodiazepin lainnya;
• riwayat ketergantungan alkohol dan obat-obatan (tidak termasuk penarikan akut);
• hiperkapnia parah yang bersifat kronis;
• myasthenia gravis, yang memiliki tingkat ekspresi yang parah.

[ 17 ], [ 18 ]

Efek samping Relium

Penggunaan obat ini dapat menyebabkan rasa lelah atau kantuk, serta kelemahan otot. Sensasi ini akan hilang dengan sendirinya setelah beberapa hari. Selain itu, efek samping lain dapat terjadi:

• gejala alergi: ruam, reaksi anafilaksis, urtikaria dan gatal-gatal;
• kecanduan narkoba;
• perubahan nilai EKG, kram, nyeri pada tulang, sendi, dan otot, serta hiperhidrosis, gagal napas, peningkatan risiko patah tulang, disfungsi hati, penyakit kuning, peningkatan aktivitas enzim hati, serta retensi atau inkontinensia urin;
• mual, anoreksia, gangguan usus, mulut kering atau sebaliknya, hipersalivasi, kolik, dan muntah;
• vertigo, penurunan ketajaman penglihatan dan diplopia;
• perubahan komposisi darah atau perkembangan neutropenia;
• keadaan depresi, psikosis, perasaan gelisah, bingung, bermusuhan, cemas atau mudah tersinggung, serta penurunan emosi, penurunan perhatian, mimpi buruk, halusinasi dan penyimpangan sosial;
• perasaan agresif atau marah, amnesia anterograde (ketika menggunakan diazepam dosis besar), pusing, gangguan bicara atau orientasi, sakit kepala, kehilangan kesadaran, tremor, disartria dan ketidakstabilan suasana hati;
• insufisiensi jantung (dapat menyebabkan serangan jantung total), bradikardia, penurunan tekanan darah, nyeri pada tulang dada dan insufisiensi peredaran darah.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Overdosis

Setelah keracunan dengan Relium, nistagmus, ataksia, disartria, dan rasa kantuk berkembang. Selain itu, apnea, penekanan sistem kardiovaskular atau refleks, keadaan koma, dan penurunan nilai tekanan darah terkadang dapat diamati. Pada individu dengan penyakit yang memengaruhi sistem pernapasan, penekanan proses pernapasan yang lebih jelas diamati selama overdosis.

Tindakan simptomatis dan suportif dilakukan untuk menghilangkan gangguan (prosedur pernapasan buatan (jika pasien tidak sadar), pemantauan kerja sistem saraf, sistem kardiovaskular, dan sistem pernapasan). Enterosorben digunakan untuk mengurangi penyerapan diazepam (cuci lambung tidak boleh dilakukan).

[ 27 ], [ 28 ]

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi obat dengan agen yang menekan fungsi susunan saraf pusat (termasuk hipnotik, anestesi dan sedatif, analgesik narkotik dan neuroleptik) memperkuat efek supresi pada susunan saraf pusat dan pusat pernapasan, dan pada saat yang sama berkontribusi terhadap penurunan tekanan darah yang signifikan.

Kombinasi dengan etil alkohol atau obat-obatan yang mengandung komponen ini menyebabkan peningkatan efek supresif pada susunan saraf pusat (terutama pusat pernapasan) dan berkontribusi terhadap perkembangan keracunan patologis.

Penggunaan dengan omeprazole, disulfiram atau cimetidine meningkatkan intensitas dan memperpanjang durasi efek terapeutik diazepam.

Menggabungkan obat dengan fluvoxamine meningkatkan kadar plasma dan efek samping diazepam.

Fenobarbital dengan fenitoin meningkatkan laju proses metabolisme diazepam, sementara rifampisin meningkatkan ekskresinya. Parasetamol mengurangi ekskresi Relium, dan kombinasi dengan risperidon menyebabkan perkembangan NMS.

Kombinasi dengan metoprolol menyebabkan melemahnya manifestasi psikomotorik dan menurunkan ketajaman penglihatan. Penggunaan bersama dengan litium karbonat menyebabkan koma.

Pemberian bersamaan dengan levodopa menghambat efek antiparkinson; dengan clozapine, menyebabkan penekanan proses pernapasan, hilangnya kesadaran dan penurunan tekanan darah yang nyata.

Penggunaan bersama dengan diklofenak dapat meningkatkan rasa pusing, dan dengan bupivacain – dapat meningkatkan indikator plasmanya.

Kombinasi dengan kontrasepsi oral menyebabkan peningkatan efek diazepam dan dapat memicu perkembangan perdarahan terobosan.

Bila Relium digunakan bersama pelemas otot, efek pengobatannya meningkat dan kemungkinan terjadinya apnea pun meningkat.

Trisiklik (termasuk amitriptilin) memperkuat efek supresi pada susunan saraf pusat, meningkatkan efek antidepresan dan memperkuat efek kolinergik.

Penggunaan bersama kafein menyebabkan penurunan efek ansiolitik dan sedatif obat. Obat-obatan yang dapat menginduksi enzim hati (termasuk antikonvulsan, seperti karbamazepin atau fenitoin) meningkatkan laju ekskresi diazepam.

Pada individu yang telah menggunakan CG, obat antihipertensi yang bekerja sentral, antikoagulan, dan β-blocker untuk waktu yang lama, tingkat dan mekanisme interaksi obat mungkin tidak dapat diprediksi.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Kondisi penyimpanan

Relium harus disimpan di tempat yang gelap, kering, dan jauh dari jangkauan anak-anak. Nilai suhu adalah standar.

Kehidupan rak

Relium dapat digunakan dalam waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan produk obat.

[ 35 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Tablet diazepam tidak boleh diresepkan kepada anak-anak karena volumenya (5 mg) tidak dapat ditentukan dosisnya secara akurat (bagi tablet).

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Apaurin, Relanium, Seduxen dan Valium dengan Diazepam.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Ulasan

Relium menunjukkan efektivitas terapi yang tinggi, yang tercermin dalam ulasan sebagian besar pasien, tetapi obat ini hanya boleh digunakan pada kondisi yang parah. Jika pasien memiliki neurosis ringan, obat lain harus digunakan yang tidak memiliki banyak gejala negatif dan tidak menyebabkan kecanduan.