Relpax

Relpax adalah obat dengan khasiat anti-migrain. Bahan aktif obat ini, eletriptan, memiliki selektivitas yang signifikan terhadap ujung serotonin yang terletak di dalam arteri karotis.

Efek obat anti-migrain dari obat ini dikaitkan dengan kemampuan zat aktifnya untuk menyempitkan pembuluh darah intrakranial, serta dengan efek pelambatannya yang kuat pada peradangan yang bersifat neurogenik.

Indikasi Relpaxa

Obat ini digunakan untuk meredakan serangan migrain, yang mungkin disertai atau tidak disertai aura.

[ 1 ]

Surat pembebasan

Komponen dilepaskan dalam bentuk tablet dengan volume 20 atau 40 mg.

Farmakodinamik

Relpax adalah agonis selektif ujung serotonin bentuk 5-HT1B, serta 5-HT1D, yang terletak di dalam pembuluh darah otak, dan juga pada neuron nuklir dan reseptor saraf trigeminus. Selain mengganggu sekresi elemen algogenik dari reseptor saraf, obat ini menyebabkan penyempitan pembuluh darah kranial.

Obat ini membantu meningkatkan sensitivitas ambang batas saraf 3 faset dengan memblokir nukleusnya yang terletak di sumsum tulang belakang. Efek obat berkembang dengan mengurangi denyut pembuluh otak dan menghilangkan rasa sakit.

Relpax berbeda dari triptan lain karena tidak dapat berinteraksi dengan ujung dopamin, muskarinik, opioid, atau α- dan β-adrenergik.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Bila diberikan secara oral, eletriptan diserap dengan baik di dalam saluran pencernaan, dengan tingkat penyerapan 81%. Nilai bioavailabilitas setelah pemberian oral sekitar 50%.

Nilai Cmax dalam darah tercapai setelah 90 menit sejak obat diberikan. Bila digunakan setelah makanan berlemak, nilai ini meningkat 20-30%. Eletriptan disintesis dengan protein darah sebanyak 85%.

Waktu paruhnya sekitar 4-5 jam. Proses metabolisme terjadi di dalam hati, dan ekskresi terjadi melalui saluran pencernaan dan ginjal.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Dosis dan administrasi

Obatnya mesti diminum lewat mulut, tabletnya mesti ditelan bersama sedikit cairan.

Pada tahap awal perkembangan migrain, tablet harus diminum secepat mungkin. Meskipun efek obat juga berkembang jika digunakan selama serangan migrain yang sudah berkembang.

Untuk orang dewasa berusia 18-65 tahun, ukuran porsi dosis awal adalah 40 mg.

Jika nyeri muncul kembali dalam 24 jam berikutnya, obat diminum lagi dengan dosis yang sama. Jika obat perlu diminum lagi, obat harus diminum setidaknya 2 jam setelah minum tablet pertama.

Jika migrain tidak mereda dalam waktu 2 jam setelah meminum dosis pertama Relpax, dosis kedua tidak boleh diminum.

Namun, meskipun serangan tidak dapat dihentikan, perkembangan efek klinis dapat terjadi selama serangan migrain berikutnya. Jika efek yang diinginkan tidak dapat dicapai dengan pemberian dosis 40 mg, selama serangan berikutnya, obat dapat digunakan sebanyak 80 mg.

Maksimal 0,16 g obat dapat digunakan per hari.

[ 8 ]

Gunakan Relpaxa selama kehamilan

Tidak ada pengalaman klinis penggunaan obat ini pada wanita hamil. Tidak ada efek teratogenik yang terdeteksi dalam uji coba pada hewan. Karena alasan ini, Relpax hanya boleh digunakan dalam situasi di mana kemungkinan manfaatnya lebih besar daripada risiko komplikasi pada janin.

Obat ini masuk ke dalam ASI. Dengan pemberian tunggal 80 mg zat tersebut, ekskresinya dalam 24 jam berikutnya adalah 0,02% dari seluruh porsi. Untuk mengurangi kemungkinan efek obat pada anak, perlu untuk tidak menyusui selama 24 jam setelah pemberian eletriptan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• sensitivitas parah yang terkait dengan eletriptan dan komponen obat lainnya;
• digunakan untuk menghilangkan migrain yang bersifat oftalmoplegik, basilar atau hemiplegik;
• gangguan signifikan pada fungsi hati;
• penyakit langka yang disebabkan oleh keturunan (malabsorpsi glukosa-galaktosa, hipolaktasia, atau defisiensi laktase);
• pemberian bersama dengan agen yang menghambat protease dan elemen CYP3A4;
• nilai tekanan darah tinggi yang tidak dapat dikontrol;
• patologi oklusif yang mempengaruhi pembuluh perifer;
• IHD atau dugaan penyakit ini;
• riwayat kecelakaan serebrovaskular otak atau TIA;
• kombinasi dengan obat lain yang merupakan agonis 5-HT1.

Obat ini harus digunakan dengan hati-hati pada individu dengan keracunan serotonin, dan juga bila diberikan bersamaan dengan obat lain yang memiliki efek serotonergik.

Dalam dosis lebih dari 40 mg, gunakan dengan hati-hati pada individu dengan disfungsi ginjal.

[ 7 ]

Efek samping Relpaxa

Seringkali pengobatan dapat ditoleransi tanpa komplikasi. Efek samping yang timbul biasanya ringan, sementara, dan hilang dengan sendirinya. Gejala gangguan yang mungkin terjadi meliputi:

• faringitis atau pilek dan infeksi yang menyerang saluran pernafasan;
• anoreksia;
• limfadenopati;
• gangguan mental: masalah berpikir, ketidakstabilan emosi, kebingungan, perasaan euforia dan depresi;
• masalah pada fungsi sistem saraf: mengantuk, miastenia, hipokinesia, sakit kepala, tremor dan pusing, serta hipoestesia atau hiperestesia, gangguan bicara, miastenia, ataksia dan masalah sensitivitas;
• sesak di tenggorokan, dispnea, asma, menguap dan perubahan warna suara;
• hiperbilirubinemia;
• gangguan penglihatan: gangguan penglihatan, konjungtivitis, fotofobia, dan nyeri yang memengaruhi mata;
• masalah dengan sistem kardiovaskular: peningkatan denyut jantung, takikardia, bradikardia atau angina dan peningkatan tekanan darah;
• gangguan pada organ pendengaran dan keseimbangan: vertigo, tinitus atau nyeri;
• Lesi saluran cerna: mual, sembelit, nyeri pada daerah perut, mulut kering, diare, gejala dispepsia dan bersendawa;
• tanda-tanda dari epidermis: gatal, hiperhidrosis atau urtikaria;
• gangguan muskuloskeletal: radang sendi, nyeri yang memengaruhi sendi, tulang, punggung dan otot, miopati, artrosis dan kram;
• masalah pada saluran kemih: peningkatan frekuensi buang air kecil atau poliuria;
• gangguan pada sistem reproduksi: nyeri yang memengaruhi kelenjar susu, atau menoragia;
• gejala alergi;
• astenia, haus, rasa panas pada kulit wajah, edema perifer, menggigil, kelemahan sistemik, dan rasa tidak nyaman di daerah sternum.

Overdosis

Bila terjadi keracunan, tekanan darah dapat meningkat dan dapat timbul gangguan lain pada fungsi sistem kardiovaskular.

Bilas lambung dan tindakan simptomatis harus segera dilakukan.

Karena waktu paruh bahan aktif sekitar 4 jam, jika terjadi keracunan pasien harus dipantau setidaknya selama 20 jam sampai semua tanda gangguan hilang.

Tidak ada informasi mengenai kemanjuran hemodialisis dengan dialisis peritoneal terhadap kadar eletriptan dalam darah.

[ 9 ], [ 10 ]

Interaksi dengan obat lain

Karakteristik farmakokinetik eletriptan dapat berubah bila dikombinasikan dengan obat-obatan tertentu. Kombinasi dengan ketoconazole atau erythromycin menyebabkan peningkatan kadar Cmax zat tersebut sebesar 2,7 dan 2 kali lipat. Waktu paruh eletriptan juga diperpanjang.

Karena alasan ini, Relpax tidak digunakan bersama-sama dengan ketoconazole, josamycin, itraconazole, dan juga dengan eritromisin, klaritromisin dan agen yang menghambat aksi protease.

Bila obat ini digunakan dalam kombinasi dengan verapamil, propranolol atau flukonazol, kadar Cmax eletriptan meningkat. Namun, perubahan tersebut tidak memengaruhi gambaran klinis.

Bila ergotamin atau kafein diberikan 1-2 jam setelah penggunaan Relpax, tekanan darah akan sedikit meningkat tetapi tetap. Oleh karena itu, obat yang mengandung ergotamin atau obat yang mirip ergotamin tidak boleh diberikan dalam waktu 24 jam setelah penggunaan Relpax. Obat ini juga tidak boleh diminum dalam waktu 24 jam setelah penggunaan obat tersebut.

Pemberian eletriptan dalam kombinasi dengan zat yang memiliki sifat serotonergik meningkatkan kemungkinan terjadinya keracunan serotonin. Dalam kasus penggunaan simultan agen tersebut, kondisi pasien harus dipantau secara ketat.

[ 11 ]

Kondisi penyimpanan

Relpax harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak kecil. Suhu penyimpanannya maksimal 30°C.

[ 12 ]

Kehidupan rak

Relpax dapat digunakan selama jangka waktu 36 bulan sejak tanggal penjualan obat.

[ 13 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Dilarang menggunakan obat ini pada anak-anak (di bawah 18 tahun), karena tidak ada data yang dapat diandalkan mengenai keamanannya pada kategori pasien ini.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Imigran, Amigrenin dengan Kofetamin dan Sumatriptan dengan Zomig.

[ 14 ], [ 15 ]

Ulasan

Relpax dianggap sebagai obat yang sangat efektif untuk mengatasi serangan migrain - hal ini dinyatakan dalam banyak ulasan pasien. Diklaim bahwa setelah minum pil, tanda-tanda migrain benar-benar hilang - melemahnya intensitasnya terlihat setelah sekitar setengah jam.

Kerugiannya antara lain timbulnya efek samping seperti mual, tremor, mengantuk, dan sebagainya. Ada pula yang tidak merasakan manfaat sama sekali dari obat tersebut, tetapi jumlahnya sangat sedikit.

Di komentar, banyak yang menyarankan tidur setelah minum obat - ini akan meminimalkan kemungkinan efek samping.