Remesulide

Remesulide adalah obat dengan efek antirematik. Obat ini termasuk dalam kelompok NSAID dan memiliki sifat terapeutik berikut - antipiretik, antiinflamasi, dan analgesik.

Bahan aktif obat ini adalah zat nimesulide. Komponen ini secara selektif memperlambat aktivitas unsur COX-2, dan pada saat yang sama menekan proses pengikatan zat PG di dalam zona yang terkena peradangan.

Indikasi Remesulide

Obat ini digunakan sebagai zat yang menghilangkan nyeri akut. Obat ini diresepkan untuk mengobati tanda-tanda osteoartritis, disertai nyeri. Pada saat yang sama, obat ini digunakan pada wanita untuk mengobati dismenore primer.

[ 1 ]

Surat pembebasan

Komponennya tersedia dalam bentuk tablet - 10 buah dalam satu piring. Dalam satu kotak - 1 atau 3 piring.

Farmakodinamik

Nimesulide memperlambat pelepasan enzim mieloperoksidase, dan pada saat yang sama menekan pembentukan radikal oksigen bebas, sementara tidak mempengaruhi kemotaksis dengan fagositosis.

Obat ini juga menekan pembentukan faktor nekrosis tumor dan agen inflamasi lainnya.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, nimesulide diserap dengan kecepatan tinggi di dalam saluran pencernaan. Nilai Cmax intraplasma tercatat setelah 2-3 jam. Sintesis zat tersebut dengan protein darah intraplasma adalah 97,5%.

Obat ini terlibat dalam proses metabolisme intrahepatik; unsur metabolik utamanya adalah zat aktif obat hidroksinimesulida.

Sekitar 65% dari dosis obat yang digunakan dikeluarkan melalui urin, dan sisanya 35% dikeluarkan melalui tinja.

Dosis dan administrasi

Remesulide harus diminum secara oral, setelah makan, dengan sedikit cairan. Obat harus diminum 1 tablet 2 kali sehari - pagi dan malam.

Durasi maksimal penggunaan obat adalah 15 hari.

[ 6 ]

Gunakan Remesulide selama kehamilan

Remesulide tidak boleh diberikan kepada pasien hamil atau menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• gunakan jika terjadi intoleransi terhadap obat atau NSAID lainnya;
• tukak lambung yang parah dan mempengaruhi saluran pencernaan;
• gangguan parah pada proses pembekuan darah;
• pendarahan di dalam sistem pencernaan;
• gagal jantung parah;
• riwayat pendarahan gastrointestinal;
• gagal hati atau ginjal (berat);
• adanya kecurigaan adanya penyakit bedah yang sifatnya akut;
• kombinasi dengan obat-obatan yang secara teori dapat memicu perkembangan gejala hepatotoksik.

Efek samping Remesulide

Efek sampingnya meliputi:

• gugup, serangan asma, nyeri perut, pusing, dispnea dan penglihatan kabur;
• berbagai tanda intoleransi, anemia, malaise, mual, astenia, takikardia dan muntah, serta sakit kepala dan peningkatan tekanan darah;
• mimpi buruk, hiperkalemia, trombositopenia atau pansitopenia, kantuk, sembelit dan diare;
• purpura, pembengkakan, gatal dan hipotermia, serta ketakutan, kembung dan gagal ginjal;
• ruam pada epidermis, hiperhidrosis dan rasa panas;
• penyakit kuning, gastritis, spasme bronkial, eritema, dispepsia dan nefritis tubulointerstitial;
• stomatitis, urtikaria dan dermatitis, serta pendarahan dalam sistem pencernaan dan edema Quincke;
• hematuria atau oliguria, serta perforasi atau ulkus pada saluran pencernaan;
• edema wajah, eritema multiforme, disuria dan hepatitis;
• retensi urin, kolestasis dan SSc.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Overdosis

Keracunan obat dapat menyebabkan gejala seperti apatis, muntah, mengantuk, lesu, mual, nyeri perut, dan tekanan darah meningkat. Selain itu, pendarahan dalam sistem pencernaan, gagal ginjal akut, depresi pernapasan, dan koma dapat terjadi.

Obat ini tidak memiliki penawar racun. Jika terjadi keracunan, pasien harus menjalani lavage lambung dalam 4 jam pertama dan diberi resep enterosorben. Setelah itu, pasien harus menjalani tindakan suportif dan simtomatik. Pada saat yang sama, kerja ginjal dan hati harus dipantau secara ketat.

Interaksi dengan obat lain

Interaksi obat.

Kortikosteroid.

Risiko timbulnya tukak atau pendarahan dalam sistem pencernaan meningkat.

SSRI dan agen antiplatelet.

Kemungkinan terjadinya pendarahan dalam sistem pencernaan meningkat.

Antikoagulan.

NSAID dapat meningkatkan aktivitas antikoagulan, seperti aspirin atau warfarin. Dalam hal ini, kombinasi tersebut dilarang untuk digunakan pada orang dengan gangguan koagulasi berat. Jika tidak mungkin untuk menolak kombinasi tersebut, maka perlu untuk memantau nilai pembekuan darah dengan sangat hati-hati.

Inhibitor ACE, diuretik, dan antagonis komponen angiotensin-2.

NSAID dapat mengurangi aktivitas obat antihipertensi dan diuretik. Pada beberapa pasien dengan disfungsi ginjal (misalnya, lansia atau dehidrasi), penggunaan gabungan ACE inhibitor, antagonis angiotensin-2, atau agen yang menekan sistem COX dapat mengakibatkan penurunan fungsi ginjal lebih lanjut dan perkembangan gagal ginjal akut (yang biasanya dapat diobati).

Interaksi semacam itu harus diperhatikan dalam situasi saat pasien menggunakan nimesulide bersama dengan inhibitor ACE atau antagonis angiotensin-2. Diperlukan kehati-hatian yang tinggi, terutama pada orang lanjut usia. Setelah mulai menggunakan kombinasi ini, fungsi ginjal harus dipantau secara ketat. Pasien juga harus minum cukup cairan.

Obat ini untuk sementara mengurangi efek furosemide pada ekskresi Na, dan juga (kurang intensif) – K. Pada saat yang sama, obat ini melemahkan efek diuretik. Penggunaan furosemide dengan nimesulide pada orang dengan gangguan jantung atau ginjal harus dilakukan dengan hati-hati.

Pada relawan, penggunaan nimesulide menyebabkan pelemahan cepat efek furosemide, yang meningkatkan ekskresi Na, serta K (tetapi kurang jelas), dan sebagai tambahan, mengurangi efek diuretik. Kombinasi obat-obatan ini menyebabkan penurunan nilai AUC (sekitar 20%), serta pelemahan ekskresi kumulatif furosemide, tanpa mengubah indikator klirens intrarenalnya.

Efek farmakokinetik bila dikombinasikan dengan obat lain.

Ada informasi yang mengonfirmasi bahwa NSAID dapat mengurangi klirens litium, yang menyebabkan peningkatan nilai plasma dan toksisitasnya. Jika Remesulide digunakan oleh orang yang menggunakan agen litium, perlu untuk memantau nilai plasma litium secara teratur.

Obat ini tidak memiliki interaksi yang signifikan secara klinis dengan teofilin, simetidin, dan glibenklamid, serta dengan digoksin, warfarin, dan antasida (kombinasi magnesium dan aluminium hidroksida) bila digunakan secara in vivo.

Obat ini menghambat aktivitas enzim CYP2C9. Penggunaan bersama dengan obat-obatan yang merupakan substrat enzim ini dapat menyebabkan peningkatan indeks plasma. Nimesulide harus digunakan dengan sangat hati-hati kurang dari 24 jam sebelum atau setelah penggunaan metotreksat, karena hal ini dapat meningkatkan nilai metotreksat dalam serum darah dan meningkatkan sifat toksiknya.

Karena efek zat yang menghambat sintetase (termasuk nimesulide) pada PG ginjal, aktivitas nefrotoksik siklosporin dapat meningkat.

Efek yang dimiliki obat lain dalam kaitannya dengan nimesulide.

Pengujian in vitro telah menunjukkan bahwa asam valproat dan asam salisilat, serta tolbutamida, mampu menggantikan nimesulida dari tempat sintesisnya. Akan tetapi, meskipun efek ini terdeteksi dalam plasma darah, efek ini tidak diamati selama penggunaan klinis obat tersebut.

[ 7 ]

Kondisi penyimpanan

Remesulide harus disimpan di tempat gelap pada suhu di bawah 25°C.

Kehidupan rak

Remesulide dapat digunakan dalam jangka waktu 5 tahun sejak tanggal penjualan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak untuk digunakan pada anak-anak – di bawah usia 12 tahun.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort dan Nimesulide, serta Nise, Nimegesic dengan Nimesin dan Toro-Sanovel.

Ulasan

Remesulide dianggap sebagai obat yang sangat efektif - menurut ulasan, obat ini mengatasi tugasnya dengan baik seperti obat terkenal lainnya, tetapi biayanya jauh lebih rendah.