Retinol asetat

Retinol asetat adalah analog retinol alami (termasuk dalam subkelompok vitamin yang larut dalam lemak). Obat ini membantu mengembalikan kadar vitamin A normal dalam tubuh.

Retinol sangat penting untuk pengikatan protein, mukopolisakarida, dan lipid, dan sebagai tambahan, ia menstabilkan keseimbangan mineral. Fungsi retinol yang paling spesifik adalah untuk memastikan aktivitas visual (fotoresepsi). Selain itu, vitamin tersebut merupakan peserta dalam proses pengikatan rhodopsin - ini adalah warna ungu visual yang terletak di dalam batang retina. [ 1 ]

Indikasi Retinol asetat

Dipakai untuk mengatasi hipovitaminosis atau avitaminosis subtipe A, begitu pula dengan penyakit mata (termasuk konjungtivitis, keratitis yang bentuknya superfisial, xerophthalmia atau lesi pada kornea, begitu pula retinitis bentuk pigmen, pioderma yang disertai hemeralopia, dan eksim pada area kelopak mata).

Ia juga digunakan dalam pengobatan gabungan untuk gangguan-gangguan berikut:

• hipotrofi;
• rakhitis;
• kolagenosis;
• berkembang sehubungan dengan diatesis infeksi virus pernapasan akut tipe eksudatif;
• patologi bronkopulmonalis dalam bentuk kronis atau aktif;
• lesi epidermis (termasuk tuberkulosis kulit, psoriasis, luka radang dingin, iktiosis, luka bakar, keratosis senilis, diskeratosis folikular, dan beberapa jenis eksim);
• lesi usus yang bersifat ulseratif-erosif atau inflamasi;
• sirosis hati.

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk larutan minyak untuk pemberian oral - dalam botol (mungkin memiliki sumbat khusus dalam bentuk pipet), dengan volume 10 ml. Di dalam kotak - 1 botol tersebut.

Farmakodinamik

Retinol memodulasi proses diferensiasi sel epitel, terlibat dalam keratinisasi, perkembangan kelenjar ekskresi, serta penyembuhan epidermis dan selaput lendir.

Retinol diperlukan untuk fungsi kelenjar endokrin yang sehat, serta pertumbuhan tubuh - ini karena vitamin ini bertindak sebagai sinergis somatomedin. [ 2 ]

Selain itu, vitamin ini mendorong pembelahan sel imunokompeten dan pengikatan faktor pelindung tipe spesifik (imunoglobulin) dan non-spesifik (lisozim dengan interferon) (pada penyakit menular dan bentuk penyakit lainnya); juga merangsang proses mielopoiesis. [ 3 ]

Retinol meningkatkan indeks glikogen intrahepatik, merangsang produksi lipase dengan tripsin di dalam sistem pencernaan. Zat tersebut memperlambat oksidasi sistein bersama dengan respons fotokimia radikal bebas. Obat tersebut mengaktifkan proses penetrasi sulfat ke dalam tulang rawan, elemen jaringan ikat, dan tulang.

Vitamin ini juga memenuhi kebutuhan tubuh untuk memperoleh mielin dengan sulfoserebrosida, memfasilitasi transmisi dan konduksi impuls saraf.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, Retinol asetat diserap dengan baik di bagian atas usus halus. Kemudian, bersama dengan kilomikron, ia bergerak dari dinding usus ke dalam getah bening dan melalui saluran toraks menembus ke dalam aliran darah. Pergerakan ester retinol dalam darah dilakukan dengan bantuan β-lipoprotein. Nilai Cmax serum dicatat setelah 3 jam sejak saat penggunaan.

Retinol disimpan di dalam parenkim hati, di mana ia terakumulasi dalam bentuk eter yang stabil. Pada saat yang sama, indeks retinol yang tinggi diamati di dalam epitel pigmen retina. Depot semacam itu diperlukan untuk pasokan retinol yang konstan ke segmen luar kerucut dengan batang.

Retinol diubah di dalam hati dan kemudian dikeluarkan melalui ginjal sebagai komponen metabolisme yang tidak memiliki aktivitas terapeutik.

Sebagian obat dapat dikeluarkan bersama empedu dan juga menjadi bagian dari proses sirkulasi intrahepatik. Eliminasi vitamin terjadi pada tingkat yang rendah - 34% dari porsi obat yang diberikan dikeluarkan dari tubuh selama periode 3 minggu.

Dosis dan administrasi

Obat ini diminum 10-15 menit setelah makan. Obat ini juga digunakan secara eksternal.

1 ml LS mengandung 100.000 IU (dalam 25 tetes) retinol. 1 tetes yang diperoleh melalui penetes mengandung sekitar 4.000 IU retinol.

Ketika memilih dosis obat, proporsi berikut diperhitungkan:

• orang dewasa dapat diberikan maksimal 50 ribu IU pada satu waktu (12 tetes zat mengandung 48 ribu IU);
• untuk anak di atas 7 tahun – tidak lebih dari 5 ribu IU (1 tetes obat mengandung 4 ribu IU);
• Orang dewasa dapat mengonsumsi maksimal 100 ribu IU Retinol Asetat (25 tetes) per hari;
• Anak di atas 7 tahun diberikan tidak lebih dari 20 ribu IU (5 tetes) per hari.

Pada kasus kekurangan vitamin ringan atau sedang, besaran dosis terapi obat sama dengan maksimal 33 ribu IU per hari (8 tetes (setara 32 ribu IU)).

Untuk penyakit epidermis, xerophthalmia, retinitis pigmen dan hemeralopia, dosis harian retinol adalah 50-100 ribu IU (12-25 tetes obat (setara dengan 48-100 ribu IU)).

Untuk anak di atas 7 tahun, 3-6 ribu IU (dalam 1 tetes - 4 ribu IU) digunakan per hari, dengan mempertimbangkan perjalanan dan sifat patologi.

Dalam kasus lesi epidermis (luka bakar, bisul atau radang dingin), area tersebut setelah pembersihan higienis diobati dengan cairan obat dan ditutup dengan perban kasa (5-6 kali sehari, dengan pengurangan jumlah aplikasi menjadi 1 kali, dengan mempertimbangkan epitelisasi).

• Aplikasi untuk anak-anak

Retinol asetat dapat digunakan oleh orang berusia di atas 7 tahun.

Gunakan Retinol asetat selama kehamilan

Karena kandungan retinol yang tinggi dalam bentuk obat yang diindikasikan, obat ini tidak dapat digunakan selama menyusui atau kehamilan.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• sensitivitas parah yang terkait dengan unsur-unsur obat;
• nefritis, aktif atau kronis;
• tipe gagal jantung dekompensasi;
• hiperlipidemia;
• penyakit kolelitiasis;
• pankreatitis kronis;
• hipervitaminosis A;
• keracunan retinoid;
• kegemukan;
• alkoholisme yang bersifat kronis;
• sarkoidosis (juga ada dalam anamnesis).

Efek samping Retinol asetat

Dengan pemberian retinol dalam dosis besar dalam jangka panjang, hipervitaminosis tipe A berkembang. Di antara efek samping lainnya:

• gangguan yang berhubungan dengan fungsi sistem saraf dan organ sensorik: kantuk, sakit kepala, rasa tidak nyaman, kelelahan, kram dan kelesuan, serta mudah tersinggung, kurang tidur, gangguan penglihatan dan peningkatan tekanan intraokular;
• Masalah yang memengaruhi sistem pencernaan: penurunan berat badan, kehilangan nafsu makan, dan mual. Muntah dapat terjadi secara sporadis. Eksaserbasi patologi hati dapat diamati, serta peningkatan nilai aktivitas alkali fosfatase dan transaminase;
• gangguan saluran kemih: nokturia, polakiuria, dan poliuria;
• kerusakan aktivitas hematopoietik: anemia tipe hemolitik;
• tanda-tanda yang terkait dengan fungsi sistem muskuloskeletal: gangguan gaya berjalan, perubahan tulang pada gambar sinar-X, nyeri pada tulang kaki;
• Gejala alergi: pembengkakan di bawah kulit, retakan yang mengenai kulit di bibir, serta munculnya bintik-bintik kuning-oranye di telapak tangan, telapak kaki, dan di segitiga nasolabial. Kadang-kadang selama hari pertama minum obat, ruam gatal tipe makulopapular muncul, dalam hal ini obat harus dihentikan. Eritema, xerostomia, gatal dengan ruam, epidermis kering, peningkatan suhu dan hiperemia wajah disertai pengelupasan dapat diamati;
• Lainnya: gangguan siklus menstruasi, fotofobia, alopecia, aftae, hiperkalsemia, dan nyeri perut.

Mengurangi dosis atau menghentikan sementara obat dapat menghilangkan gangguan yang disebutkan di atas.

Dalam kasus lesi epidermis, penggunaan obat dalam dosis besar setelah 7-10 hari terapi dapat menyebabkan eksaserbasi peradangan lokal (tidak memerlukan perawatan tambahan, akan segera mereda dengan sendirinya). Reaksi semacam itu disebabkan oleh efek imunostimulasi dan mielostimulasi obat.

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: kebingungan, pusing, mudah tersinggung, dehidrasi, diare, dan ruam umum dengan perkembangan lebih lanjut berupa pengelupasan (dalam lapisan besar), dimulai pada wajah. Selain itu, xerostomia, ulserasi mukosa mulut, pendarahan pada gusi, pengelupasan bibir, dan nyeri hebat saat meraba tulang tubular (akibat pendarahan di daerah subperiosteal) diamati.

Pada kasus hipervitaminosis tipe A kronis atau aktif, timbul rasa kantuk, nyeri pada otot dan persendian, muntah, sakit kepala hebat, dan gangguan penglihatan (diplopia). Suhu tubuh juga meningkat, muncul bintik-bintik pigmen, kulit kering atau penyakit kuning, ukuran limpa dan hati bertambah, nafsu makan dan kekuatan menurun, serta perubahan pada gambaran darah. Pada intensitas gangguan yang parah, terjadi hidrosefalus dan kelemahan jantung, serta kejang juga muncul.

Tindakan simptomatik dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Estrogen meningkatkan kemungkinan berkembangnya hipervitaminosis A.

Obat ini melemahkan aktivitas antiinflamasi GCS.

Obat ini dilarang dikombinasikan dengan kolestiramin, maupun nitrit, karena mengganggu proses penyerapannya.

Retinol asetat tidak boleh digunakan bersamaan dengan turunan retinol lainnya, karena dapat mengakibatkan keracunan atau timbulnya hipervitaminosis subtipe A.

Pemberian bersama dengan tokoferol membantu mempertahankan aktivitas obat, dan juga meningkatkan penyerapan usus dan perkembangan gejala anabolik.

Penggunaan dengan minyak vaselin dapat mengganggu penyerapan obat di usus.

Penggunaan retinol dengan antikoagulan meningkatkan kecenderungan terjadinya pendarahan.

Kondisi penyimpanan

Retinol asetat harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak kecil. Nilai suhu berada dalam kisaran 2-8ºС.

Kehidupan rak

Retinol asetat boleh digunakan dalam jangka waktu 2 tahun sejak tanggal pembuatan produk obat.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah zat Videstim dan Retinol palmitate.