Saroten

Saroten adalah obat antidepresan. Obat ini termasuk dalam kelompok penghambat reuptake monoamina non-selektif.

[ 1 ]

Indikasi Saroten

Indikasi utama penggunaan:

• keadaan depresi, terutama yang disertai dengan kecemasan, masalah tidur, dan agitasi;
• tipe depresi endogen (mono-, dan juga bipolar), terselubung, serta klimakterik dan, pada saat yang sama, bentuk-bentuk depresi involusional;
• disforia, serta sindrom depresi akibat alkohol;
• tipe depresi reaktif;
• neurosis yang disebabkan oleh depresi;
• bentuk skizofrenia dari sindrom depresi (digunakan dalam kombinasi dengan neuroleptik);
• sindrom nyeri pada tahap kronis.

[ 2 ]

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk kapsul atau tablet. Satu kemasan berisi 100 tablet.

Farmakodinamik

Amitriptilin adalah trisiklik. Amitriptilin adalah amina tersier yang merupakan zat utama dalam kategori trisiklik karena hampir sama aktifnya secara in vivo sebagai penghambat penyerapan serotonin dan norepinefrin oleh reseptor saraf presinaptik.

Produk pemecahan utama zat tersebut, nortriptilin, merupakan penghambat penyerapan norepinefrin yang cukup kuat, tetapi juga mampu menghalangi penyerapan serotonin. Amitriptilin memiliki sifat antikolinergik, sedatif, dan antihistaminergik yang kuat, dan sebagai tambahan, ia mampu memperkuat efek katekolamin.

Penekanan fase REM pada tidur merupakan tanda efek aktif antidepresan. Trisiklik, serta selective serotonin reuptake inhibitor, serta MAOI, menekan proses fase REM dan juga memperbaiki tahap tidur nyenyak (gelombang lambat).

Amitriptyline memperbaiki suasana hati tertekan akibat penyakit.

Efek sedatif amitriptilin merupakan aspek penting dalam pengobatan depresi, yang ditandai dengan meningkatnya agitasi, kecemasan, kegelisahan, dan masalah tidur. Efek antidepresan mulai terlihat setelah 2-4 minggu sejak dimulainya pengobatan, sedangkan efek sedatif obat tidak berkurang.

Khasiat analgesik obat ini tidak terkait dengan khasiat antidepresan, karena efek analgesik dimulai jauh sebelum perubahan suasana hati terjadi. Sering kali, dosis yang jauh lebih rendah sudah cukup untuk mencapai efek ini daripada memastikan perubahan suasana hati pasien.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, bioavailabilitas amitriptilin sekitar 60%. Tingkat pengikatan protein plasma sekitar 95%. Bahan aktif mencapai konsentrasi puncaknya dalam serum darah sekitar 4-10 jam setelah pemberian dan tetap cukup stabil.

Proses metabolisme komponen aktif terjadi melalui hidroksilasi dan demetilasi. Produk peluruhan utamanya adalah nortriptilin.

Waktu paruh amitriptilin adalah antara 16-40 jam (rata-rata 25 jam), dan waktu paruh nortriptilin sekitar 27 jam. Konsentrasi unsur terapeutik dalam keadaan stabil terbentuk setelah 1-2 minggu.

Amitriptilin diekskresikan terutama melalui urin, dan juga dalam jumlah kecil diekskresikan melalui tinja.

Amitriptyline, dan bersamanya nortriptyline, mampu melewati plasenta dan dalam dosis kecil menembus ke dalam ASI.

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum dengan air. Anda juga dapat membuka kapsul dan meminum butiran di dalamnya dengan air (tidak boleh dikunyah).

Dalam proses menghilangkan depresi, perlu minum obat sekali sehari, sebelum tidur (3-4 jam). Dosisnya setara dengan 2/3 dosis obat dalam bentuk tablet.

Pada awal pengobatan, orang dewasa diharuskan mengonsumsi 1 kapsul (50 mg) di malam hari. Setelah 1-2 minggu, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 2-3 kapsul (100-150 mg) di malam hari, jika perlu. Setelah memperoleh hasil yang diinginkan, dosis harian dapat dikurangi hingga dosis efektif minimum (biasanya 1-2 kapsul atau 50-100 mg).

Dalam kasus ini, pengobatan dengan antidepresan (seperti Saroten Retard) perlu dilanjutkan selama sekitar 4-6 bulan setelah menerima hasil positif yang nyata. Dosis pemeliharaan Saroten Retard (memiliki sifat anti-kambuh) dapat diminum dalam jangka waktu lama - hingga beberapa tahun berikutnya.

Pasien lanjut usia dianjurkan untuk memulai terapi dengan tablet - dosis harian adalah 30 mg (tiga kali sehari, 10 mg). Setelah beberapa hari, Anda dapat mulai mengonsumsi kapsul. Anda harus mengonsumsi 1-2 buah per hari (dosis 50-100 mg) - di malam hari sebelum tidur.

Dalam kasus sindrom nyeri kronis, dosis harian untuk orang dewasa adalah 1-2 kapsul (50-100 mg) sebelum tidur. Pada tahap awal pengobatan, diperbolehkan mengonsumsi tablet Saroten (25 mg) 1 kali di malam hari.

[ 5 ]

Gunakan Saroten selama kehamilan

Tidak dianjurkan mengonsumsi obat ini selama kehamilan, kecuali pada kasus di mana potensi manfaat bagi ibu lebih besar daripada risiko timbulnya potensi konsekuensi negatif bagi janin.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• riwayat infark miokard baru-baru ini;
• gangguan proses konduksi intrakardiak;
• keracunan akut dengan opiat, minuman beralkohol atau barbiturat;
• glaukoma sudut tertutup;
• kombinasi dengan inhibitor MAO, serta dalam jangka waktu setelah menyelesaikan asupannya (setidaknya 2 minggu);
• intoleransi individu terhadap amitriptilin.

Efek samping Saroten

Akibat efek antikolinergik obat, efek samping berikut dapat terjadi: rasa asam-pahit disertai mulut kering, dan sebagai tambahan, stomatitis. Gangguan penglihatan, penyakit kuning kolestatik, takikardia, peningkatan tekanan intraokular, dan konstipasi kadang-kadang terjadi. Retensi urin terjadi secara sporadis. Semua reaksi ini terutama terjadi pada tahap awal pengobatan, lalu berkurang dan menghilang.

Di antara reaksi (sistemik) lainnya:

• sistem kardiovaskular: perkembangan aritmia atau takikardia, dan sebagai tambahan, gangguan konduksi intrakardiak (hanya tercatat pada EKG, tidak termanifestasi secara klinis) dan hipotensi ortostatik;
• Organ sistem saraf pusat: perasaan lemah atau mengantuk, dan sebagai tambahan, gangguan konsentrasi dan pusing disertai sakit kepala. Masalah-masalah ini terutama berkembang pada tahap awal pengobatan, dan kemudian berkurang. Jarang terjadi, biasanya dalam kasus-kasus di mana dosis awal yang lebih tinggi digunakan, reaksi-reaksi seperti disorientasi, perasaan bingung, kantuk, kegembiraan yang kuat, dan perkembangan halusinasi mungkin terjadi. Selain itu, kejang-kejang, tremor, dan gangguan ekstrapiramidal juga dapat muncul. Dalam kasus-kasus yang jarang terjadi, perasaan cemas muncul;
• alergi: ruam kulit dan gatal-gatal;
• Lainnya: keringat berlebih, mual, penambahan berat badan, dan penurunan libido dapat terjadi.

[ 3 ], [ 4 ]

Overdosis

Overdosis memanifestasikan dirinya dalam eksitasi atau penekanan sistem saraf pusat. Hal ini dinyatakan dalam bentuk kardiotoksik yang signifikan (tekanan darah rendah, aritmia, perkembangan gagal jantung), serta gejala kolinolitik (pengeringan selaput lendir, takikardia, dan retensi urin). Hipertermia dan munculnya kejang juga diamati.

Terapi bersifat simtomatik. Terapi ini harus dilakukan di rumah sakit. Setelah pemberian amitriptilin secara oral, lambung pasien harus segera dicuci dan diberi arang aktif untuk diminum. Terapi ini juga diperlukan untuk mendukung fungsi sistem kardiovaskular dan pernapasan. Disarankan untuk memantau jantung selama 3-5 hari. Adrenalin tidak diresepkan dalam kasus seperti itu. Diazepam dapat digunakan untuk menghilangkan kejang.

[ 6 ]

Interaksi dengan obat lain

Amitriptilin meningkatkan efektivitas etanol, dan sebagai tambahan, barbiturat bersama dengan obat lain yang menekan fungsi sistem saraf pusat. Bila dikombinasikan dengan inhibitor MAO, krisis hipertensi dapat terjadi.

Karena amitriptyline meningkatkan efek obat antikolinergik, menggabungkan obat ini tidak disarankan.

Meningkatkan efektivitas simpatomimetik, seperti adrenalin dan noradrenalin. Oleh karena itu, anestesi lokal yang mengandung komponen ini tidak boleh dikombinasikan dengan amitriptilin.

Obat tersebut dapat melemahkan efek hipotensi dari obat-obatan seperti betanidin, klonidin, dan guanetidin.

Dalam kasus kombinasi dengan neuroleptik, perlu diperhitungkan fakta bahwa trisiklik dan neuroleptik saling memperlambat proses metabolisme masing-masing, akibatnya batas kesiapan kejang diturunkan.

Penggunaan obat secara bersamaan dengan simetidin dapat menghambat proses metabolisme amitriptilin, sekaligus meningkatkan konsentrasinya dalam plasma darah, yang mengakibatkan timbulnya efek toksik.

[ 7 ], [ 8 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan dalam kemasan obat asli dalam kondisi standar untuk obat-obatan. Kondisi suhu – tidak lebih dari 25°C.

Kehidupan rak

Saroten diizinkan untuk digunakan selama 5 tahun sejak tanggal pembuatan obat.