Sergolin

Sergolin adalah obat yang memengaruhi fungsi sistem kardiovaskular. Obat ini termasuk dalam kelompok vasodilator perifer.

Indikasi Sergolina

Digunakan untuk terapi pada kondisi berikut:

• Penyakit Alzheimer, yang sedang atau ringan;
• demensia vaskular;
• gangguan fungsi kognitif yang bersifat prasenil atau pikun, yang disertai dengan kemunduran kemampuan intelektual, gangguan perilaku dan emosi, kemunduran kemampuan berkonsentrasi, suasana hati labil, rasa lelah, pusing, dan sebagai tambahan gangguan koklea dan vestibular (tinitus dan gangguan pendengaran);
• gangguan peredaran darah perifer (sindrom Raynaud).

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, sebanyak 14 buah dalam kemasan blister; satu kotak berisi 2 atau 4 kemasan tersebut.

Farmakodinamik

Nicergoline adalah turunan semi-sintetik dari alkaloid ergot; ia memiliki kemampuan untuk menembus ke dalam sistem saraf pusat. Komponen ini memiliki efek antiagregasi, vasodilator, dan α-adrenolitik, dan sebagai tambahan, ia membantu meningkatkan proses metabolisme dalam sistem saraf pusat.

Nicergoline membantu meningkatkan dinamika sirkulasi darah perifer dan serebral serta meningkatkannya, dan pada saat yang sama melemahkan resistensi vaskular. Obat ini juga mengurangi viskositas darah, memperlambat agregasi trombosit, mengurangi pembentukan mikrotrombus, dan membantu meningkatkan proses pengangkutan oksigen, terutama dalam jaringan otak.

Obat ini memiliki sejumlah sifat neurofarmakologis. Obat ini mempotensiasi penangkapan dan penggunaan glukosa, dan bersamaan dengan itu, proses biosintesis asam nukleat dengan protein di dalam jaringan otak; selain itu, obat ini memengaruhi sistem berbagai mediator dan mekanisme transformasi. Nicergoline meningkatkan aktivitas kolinergik otak, meningkatkan transformasi dopamin, terutama di dalam area mesolimbik (memodulasi ujung dopamin), dan pada saat yang sama meningkatkan mekanisme transmisi sinyal melalui sel (mempotensiasi transformasi fosfoinositida, dan juga meningkatkan translokasi isoform protein kinase tipe C yang bergantung kalsium di dalam bagian membran).

Dampak pada aktivitas mental.

Nicergoline menstabilkan pembacaan elektroensefalografi pada pasien usia lanjut dan muda yang mengalami hipoksia. Zat tersebut meningkatkan aktivitas α dan β, dan pada saat yang sama mengurangi aktivitas δ dan τ.

Pada individu dengan demensia sedang dari berbagai asal (demensia vaskular atau penyakit Alzheimer), terapi jangka panjang menggunakan Sergolin (selama 2-6 bulan) menyebabkan perubahan positif dalam aktivitas biolistrik otak.

Farmakokinetik

Nicergoline diserap hampir seluruhnya dan pada tingkat yang tinggi (90-100%) setelah dikonsumsi, dan juga mengalami metabolisme prasistemik yang signifikan. Produk metabolisme nicergoline yang paling penting, yang terbentuk selama metabolisme prasistemik, adalah komponen MMDL, serta MDL. Cmax plasma obat dicatat setelah 1-1,5 jam, MMDL - setelah 60 menit, dan MDL - setelah 4 jam. Produk makanan tidak memiliki efek signifikan pada ekspresi dan laju penyerapan.

Lebih dari 90% zat tersebut disintesis dengan protein (kebanyakan dengan glikoprotein). Nilai glikoprotein plasma meningkat seiring bertambahnya usia, dan juga karena peradangan akut yang disebabkan oleh tumor ganas atau stres. Kondisi tersebut menyebabkan penurunan kadar nicergoline dalam plasma.

Sekitar 90% dari bagian yang digunakan mengalami proses metabolisme - terutama demetilasi dan hidrolisis. Demetilasi terjadi secara tidak langsung - karena efek katalitik enzim CYP2D6.

Sekitar 80% dari unsur aktif dan produk metabolismenya diekskresikan dalam urin, dan sisanya dalam tinja. Nicergoline dan MMDL memiliki laju eliminasi yang tinggi (waktu paruh 2,5 jam untuk nicergoline dan 2-4 jam untuk MMDL), sementara MDL diekskresikan lebih lambat (waktu paruh sekitar 10-12 jam).

Dosis dan administrasi

Dosis standar untuk orang dewasa adalah 30 mg nicergoline yang diminum sekali sehari. Dosis dapat ditingkatkan hingga 60 mg, diminum dua kali sehari (ini adalah dosis maksimum yang diizinkan untuk orang dewasa) – di pagi hari dan di malam hari. Bila obat diminum dalam dosis tunggal per hari (30 mg), obat harus diminum di pagi hari.

Efek obat hanya berkembang dengan terapi jangka panjang, itulah sebabnya siklus pengobatan dengan obat cukup panjang. Evaluasi hasil terapi dilakukan setiap enam bulan sekali - di akhir periode ini, dokter harus mengevaluasi kelayakan pengobatan lebih lanjut.

Orang dengan masalah ginjal perlu mengurangi dosis Sergolin.

Tablet diminum sebelum makan; tidak boleh dikunyah, tetapi ditelan dengan air putih. Jika terjadi masalah pada proses pencernaan, obat dapat diminum bersama makanan.

[ 2 ]

Gunakan Sergolina selama kehamilan

Penggunaan Sergolin selama kehamilan dilarang, karena tidak ada cukup pengalaman dengan terapi pada kategori pasien ini untuk menarik kesimpulan tentang keamanannya.

Nicergoline dapat masuk ke dalam ASI, oleh karena itu tidak boleh dikonsumsi selama menyusui - karena dapat menyebabkan munculnya gejala negatif yang parah.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• adanya kepekaan yang kuat terhadap bahan aktif obat atau komponen lainnya;
• porfiria;
• pendarahan yang akut;
• kejang jantung;
• infark miokard baru-baru ini;
• bradikardia, yang diucapkan (denyut jantung <50 denyut/menit);
• nilai tekanan darah berkurang secara signifikan;
• bentuk aterosklerosis yang parah.

Efek samping Sergolina

Seringkali, gejala negatif bersifat ringan dan sementara.

Kulit kemerahan atau terbakar, perasaan apatis atau lelah, mulut kering, tinitus, dan pusing dapat terjadi. Gangguan gastrointestinal (muntah, nyeri perut, mual, sembelit, dan diare) atau gangguan tidur, sakit kepala, takikardia, kecemasan atau kegugupan, dan peningkatan denyut jantung juga dapat terjadi. Selain itu, gangguan ejakulasi, gangguan ortostatik, perasaan hidung tersumbat, dan peningkatan kadar asam urat darah dapat terjadi.

[ 1 ]

Overdosis

Jika terjadi keracunan, terjadi penurunan tekanan darah.

Obat tersebut tidak mempunyai penawar, tindakan yang dilakukan bersifat simptomatis.

Interaksi dengan obat lain

Nicergoline memperkuat efek obat antihipertensi dan antikoagulan yang diminum.

Dilarang menggabungkan obat dengan penghambat α atau β.

Kombinasi dengan simpatomimetik dapat menyebabkan fluktuasi tekanan darah yang signifikan.

Nicergoline dimetabolisme oleh CYP450 2D6. Oleh karena itu, kemungkinan interaksi dengan obat-obatan yang metabolismenya terjadi dengan cara yang sama tidak dapat dikesampingkan:

• obat analgesik - metadon dengan petidin dan fenacetin, serta morfin dan tramadol dengan oksikodon;
• zat anoreksigenik - dexfenfluramine dengan fenfluramine;
• obat antiaritmia – amiodarone bersama dengan quinidine dan encainide, serta propafenone dan flecainide dengan mexiletine;
• antihistamin - klorfeniramin;
• antidepresan - bupropion, fluvoxamine, maprotiline, amitriptyline, serta doxepin dengan citalopram dan clomipramine; sebagai tambahan, desipramine, trazodone, escitalopram, minaprine dengan fluoxetine, moclobemide dengan imipramine, serta paroxetine, venlafaxine dan nortriptyline dengan sertraline;
• antikoagulan – tiklopidin;
• obat antiemetik - ondansetron dengan metoclopramide;
• zat antimalaria - halofantrin;
• obat anti-inflamasi - celecoxib;
• obat antihipertensi - prehexilin, alprenolol, mibefradil dengan carvedilol, bisoprolol, debrisoquine dengan bufuralol, propranolol dengan captopril dan metoprolol;
• penekan batuk - kodein, dan juga dekstrometorfan dengan hidrokodon;
• relaksan otot - siklobenzaprin;
• obat antiulkus – simetidin dengan ranitidin;
• obat antivirus - ritonavir;
• sitostatika – tamoxifen dengan doksorubisin;
• obat antidiabetik untuk pemberian oral - fenformin;
• antimikotik – terbinafine;
• anestesi lokal - lidokain;
• neuroleptik - haloperidol dengan risperidone, serta fluphenazine dengan clozapine, perphenazine dengan chlorpromazine dan levomepromazine dengan thioridazine;
• tetes mata - timol;
• psikostimulan – donepezil.

Efek antihipertensi nicergoline meningkat bila dikombinasikan dengan minuman beralkohol.

[ 3 ], [ 4 ]

Kondisi penyimpanan

Sergolin harus disimpan di tempat yang terhindar dari anak-anak dan sinar matahari. Nilai suhu maksimum 25°C.

Kehidupan rak

Sergolin dapat digunakan dalam waktu 36 bulan sejak tanggal peluncuran obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada informasi mengenai kemanjuran dan keamanan obat tersebut bila digunakan pada anak-anak, oleh karena itu obat ini tidak diresepkan kepada anak-anak.

Analogi

Analog dari obat tersebut meliputi produk seperti Nicergoline, Niceromax dan Nicerium dengan Sermion.