Sibutin

Sibutin adalah obat yang digunakan untuk gangguan urologi - inkontinensia urin dan sering buang air kecil.

Komponen oksibutinin memiliki efek spasmolitik langsung pada serat otot polos detrusor, dan pada saat yang sama memiliki efek kolinolitik, menghalangi aktivitas asetilkolin pada reseptor m-kolinergik otot polos. Efek tersebut menyebabkan relaksasi detrusor kandung kemih. [ 1 ]

Pada orang yang fungsi kandung kemihnya tidak stabil, obat ini meningkatkan kapasitasnya dan mengurangi jumlah kontraksi detrusor spontan yang terjadi. [ 2 ]

Indikasi Sibutin

Digunakan jika terjadi pelanggaran seperti berikut:

• inkontinensia urin;
• peningkatan frekuensi buang air kecil atau keinginan kuat untuk buang air kecil, yang timbul jika fungsi kandung kemih tidak stabil yang berhubungan dengan disfungsi neurogenik (hiperrefleksia detrusor), yang berkembang dengan spina bifida dan multiple sclerosis, atau akibat ketidakstabilan idiopatik detrusor (inkontinensia urin motorik mendesak).

Selain itu, diresepkan untuk mengendalikan hiperaktivitas urin yang berkembang setelah operasi pada kandung kemih atau prostat, serta dalam kasus sistitis yang terjadi dengan latar belakang. [ 3 ]

Dalam bidang pediatri, oxybutynin hydrochloride juga dapat digunakan untuk mengatasi enuresis nokturnal akibat aktivitas detrusor yang berlebihan. Dalam kasus ini, oxybutynin hydrochloride digunakan dalam kombinasi dengan terapi non-obat jika metode lain terbukti tidak efektif.

Surat pembebasan

Zat terapeutik dilepaskan dalam bentuk tablet - 10 buah dalam pelat sel; dalam kotak - 3 pelat semacam itu.

Farmakokinetik

Bila diminum secara oral, oksibutinin diserap ke dalam saluran pencernaan dengan kecepatan tinggi; nilai Cmax plasma tercapai setelah kurang dari 60 menit, lalu menurun secara bieksponensial dengan waktu paruh 2-3 jam. Efek maksimum diamati selama 3-4 jam, dan efek residual diamati selama 10 jam berikutnya.

Nilai keseimbangan diamati setelah 8 hari pemberian obat. Pada orang lanjut usia dengan gaya hidup aktif, oksibutinin tidak terakumulasi, sehingga karakteristik farmakokinetiknya mirip dengan yang diamati pada orang dewasa lainnya. Namun, pada orang lanjut usia dengan kesehatan yang lemah, nilai Cmax dan AUC meningkat secara signifikan.

Oxybutynin mengalami proses metabolisme intrahepatik yang intensif, terutama dengan partisipasi enzim dari struktur hemoprotein P450 (di antaranya CYP 3A4, yang terutama terkandung di dalam dinding usus dan hati); elemen metabolisme oxybutynin juga memiliki aktivitas m-antikolinergik.

Ekskresi terutama terjadi melalui ginjal.

Dosis dan administrasi

Obat ini diminum secara oral; tablet dapat dibagi menjadi dua bagian yang sama.

Dosis untuk orang dewasa.

Dosis harian standar adalah 10-15 mg (5 mg 2-3 kali). Dosis dapat ditingkatkan hingga nilai maksimum (20 mg - 4 kali 5 mg), yang diperbolehkan jika gejala negatif dapat ditoleransi dan untuk mendapatkan efek klinis.

Orang lanjut usia.

Pada orang lanjut usia, waktu paruh obat lebih lama, oleh karena itu mereka diresepkan dosis 2 kali 2,5 mg per hari (rejimen yang sama direkomendasikan untuk pasien yang lemah). Dosis dapat ditingkatkan menjadi 2 kali penggunaan 5 mg - jika ada toleransi yang baik terhadap efek negatif, dan pasien perlu mencapai perkembangan tindakan klinis.

Dalam pediatri – usia di atas 5 tahun.

Dalam kasus enuresis nokturnal dan ketidakstabilan neurogenik fungsi kandung kemih: perlu menggunakan 2,5 mg dua kali sehari. Dosis dapat ditingkatkan jika gejala negatif dapat ditoleransi dengan baik – hingga 10-15 mg (5 mg 2-3 kali). Bila menggunakan obat selama enuresis nokturnal, dosis terakhir diminum di malam hari, sebelum tidur.

• Aplikasi untuk anak-anak

Sibutin tidak boleh diberikan kepada anak di bawah usia 5 tahun. Data tentang penggunaan oksibutinin pada anak dengan enuresis nokturnal monosimptomatik (bukan karena aktivitas detrusor yang berlebihan) masih terbatas.

Obat ini diresepkan kepada anak-anak di atas usia 5 tahun dengan hati-hati, karena mereka mungkin memiliki kepekaan yang lebih tinggi terhadap efek oksibutinin - misalnya, berkenaan dengan efek samping yang terkait dengan jiwa dan susunan saraf pusat.

Gunakan Sibutin selama kehamilan

Tidak ada informasi mengenai apakah aman mengonsumsi oxybutynin selama kehamilan. Penggunaannya harus dihentikan selama periode ini, kecuali dalam situasi ketika pasien tidak memiliki analog Sibutin yang aman.

Penggunaan obat-obatan selama menyusui dilarang.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah yang terkait dengan bahan aktif atau komponen lain obat;
• miastenia gravis;
• glaukoma sudut sempit atau ruang anterior kecil;
• orang yang mengalami demam atau suhu lingkungan yang tinggi, karena hal ini dapat menyebabkan hiperpireksia;
• gangguan fungsi esofagus, termasuk hernia yang memengaruhi lubang esofagus;
• obstruksi gastrointestinal yang bersifat organik atau fungsional - ini termasuk obstruksi usus yang bersifat paralitik, stenosis pilorus, dan atonia usus;
• kolostomi, serta ileostomi atau megakolon toksik;
• kolitis ulseratif parah;
• penyumbatan uretra (situasi di mana retensi urin dapat memburuk – misalnya, dengan hipertrofi prostat).

Efek samping Sibutin

Efek sampingnya meliputi:

• Lesi saluran cerna: konstipasi, diare, mual, xerostomia, rasa tidak nyaman di perut, muntah, nafsu makan menurun, GERD, disfagia, anoreksia, dan pseudo-obstruksi pada orang dengan faktor risiko (orang dengan konstipasi yang menggunakan obat yang mengurangi motilitas usus, atau pasien lanjut usia);
• Infeksi dan invasi: kerusakan pada saluran kemih;
• masalah dengan sistem saraf pusat: mengantuk, sakit kepala parah, gangguan kognitif, pusing dan kejang;
• gangguan mental: mimpi buruk, paranoia, agitasi, kecemasan, halusinasi dan kebingungan, serta disorientasi, gangguan kognitif pada orang tua, delirium, tanda-tanda depresi dan kecanduan (pada orang dengan riwayat kecanduan obat-obatan atau zat adiktif lainnya);
• gangguan kekebalan: peningkatan sensitivitas;
• masalah dengan fungsi jantung: aritmia atau takikardia;
• lesi vaskular: rasa panas (lebih intens pada anak-anak);
• gangguan penglihatan: midriasis, penglihatan kabur, glaukoma sudut tertutup, peningkatan TIO, dan konjungtiva kering;
• keracunan, cedera atau komplikasi prosedural: perkembangan serangan panas;
• lesi pada sistem kemih dan ginjal: disuria atau retensi urin;
• masalah yang terkait dengan lapisan subkutan dan epidermis: urtikaria, fotosensitivitas, kekeringan epidermis (termasuk ruam), edema Quincke, dan hipohidrosis.

Overdosis

Bila terjadi keracunan, timbul berbagai manifestasi, mulai dari peningkatan tanda-tanda negatif standar yang berkaitan dengan susunan saraf pusat (mulai dari agitasi disertai kecemasan hingga timbulnya perilaku psikotik), dan berakhir dengan gangguan aliran darah (tekanan darah menurun, rasa panas membara, ketidakcukupan proses aliran darah, dst.), kelumpuhan, gagal napas, dan koma.

Jika terjadi keracunan, tindakan simptomatis yang biasanya dilakukan adalah:

• prosedur lavage lambung segera;
• dalam kasus sindrom antikolinergik intens yang mengancam jiwa, neostigmin (atau fisostigmin) dapat digunakan – dalam dosis yang ditentukan sesuai dengan petunjuk obat ini;
• pengobatan kondisi demam.

Jika terjadi agitasi atau kecemasan yang sangat intens, diberikan 10 mg diazepam secara intravena.

Jika terjadi takikardia, diperlukan suntikan propranolol intravena.

Jika retensi urin terjadi, kateterisasi kandung kemih dilakukan.

Jika terjadi kelumpuhan otot-otot pernapasan, prosedur ventilasi buatan dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan dengan lisuride dapat mengakibatkan gangguan kesadaran, sehingga diperlukan pengawasan medis yang konstan pada pasien tersebut.

Penting untuk menggabungkan Sibutin dan zat antikolinergik lainnya dengan hati-hati, karena ini dapat meningkatkan aktivitas antikolinergik.

Interaksi obat antikolinergik dan amantadine, fenotiazin, neuroleptik (misalnya butirofenon atau klozapin), obat antikolinergik antiparkinson lainnya (misalnya levodopa atau biperiden), quinidine, antihistamin, trisiklik, digitalis, dipiridamol, serta atropin dan senyawa terkaitnya (misalnya antispasmodik jenis atropin) diamati dalam kasus yang terisolasi. Oleh karena itu, oksibutinin harus dikombinasikan dengan obat-obatan tersebut dengan sangat hati-hati.

Karena obat tersebut dapat melemahkan motilitas lambung, obat tersebut dapat mengurangi penyerapan obat lain.

Oxybutynin dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4 dari hemoprotein P450. Pemberian bersamaan dengan inhibitor CYP3A4 dapat menghambat metabolisme oxybutynin, sehingga meningkatkan paparannya.

Obat tersebut mungkin memiliki efek antagonis pada prokinetik.

Pemberian bersama dengan zat yang menghambat aktivitas kolinesterase dapat menyebabkan melemahnya efeknya.

Pasien harus memperhitungkan bahwa minum alkohol dapat meningkatkan rasa kantuk yang terkait dengan aksi agen antikolinergik (termasuk oksibutinin).

Kondisi penyimpanan

Sibutin harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak. Nilai suhu - tidak lebih tinggi dari 25°C.

Kehidupan rak

Sibutin dapat digunakan selama jangka waktu 36 bulan sejak tanggal penjualan produk terapeutik.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar dengan Driptan, Urohol dengan Detruzitol, Novitropan dan Dream-apo, serta Spazmolit dan Dreamtan-apo.

Ulasan

Sibutin mendapat ulasan bagus sebagai obat untuk enuresis nokturnal, tetapi banyak orang tua dalam komentar mengeluh tentang efek samping yang muncul pada anak-anak setelah mengonsumsi obat tersebut. Di antaranya, halusinasi menjadi hal yang paling menonjol.