Sikloserin

Sikloserin adalah antibiotik dengan jenis aksi bakterisida; memiliki efek antibakteri. Obat ini memiliki rentang aktivitas terapeutik yang cukup luas - banyak bakteri patogen yang sensitif terhadapnya.

Obat ini menunjukkan kemanjuran pengobatan yang tinggi dalam pengobatan tuberkulosis kronis. Obat ini sering digunakan dalam situasi di mana bakteri penyebab patologi menunjukkan resistensi terhadap obat anti-tuberkulosis lainnya. [ 1 ]

Indikasi Sikloserin

Obat ini digunakan untuk infeksi mikobakteri yang sifatnya atipikal, dan juga untuk tuberkulosis kronis (sebagai obat cadangan).

Surat pembebasan

Obat ini dirilis dalam bentuk kapsul dengan volume 0,25 g - 100 buah per kemasan.

Farmakodinamik

Zat obat terbentuk selama kehidupan Streptomyces orchidaceus atau diperoleh secara buatan. Prinsip pengaruh obat didasarkan pada penghancuran proses pengikatan membran sel (menghambat enzim yang bertanggung jawab atas pengikatannya).

Obat ini menunjukkan aktivitas terhadap treponema dan riketsia, serta terhadap mikobakteri tuberkulosis. Resistensi terapeutik berkembang cukup lambat. [ 2 ]

Farmakokinetik

Tingkat penyerapannya adalah 70-90%. Obat ini praktis tidak terlibat dalam sintesis protein. Nilai Cmax dicatat setelah 4 jam.

Unsur aktifnya terdapat dalam empedu, dahak, air susu ibu, cairan tubuh dan efusi pleura. 60-100% kadar obat dalam serum terdapat dalam rongga pleura. Sebanyak 35% dosis terlibat dalam proses metabolisme. [ 3 ]

Waktu paruhnya adalah 10 jam. Ekskresi utamanya melalui ginjal; sejumlah kecil diekskresikan dalam tinja. Dalam kasus gagal ginjal kronis, akumulasi obat mungkin terjadi.

Dosis dan administrasi

Sikloserin diminum sebelum makan. Jika ada tanda-tanda iritasi pada mukosa gastrointestinal, sebaiknya diminum setelah makan.

Untuk orang dewasa, dosisnya adalah 0,25 g dengan interval 12 jam; jika perlu dan tidak ada komplikasi akibat mengonsumsi dosis ini, dapat digunakan dengan jeda 6 jam. Dosis harian adalah 1000 mg; untuk anak-anak - maksimal 750 mg.

Efek toksik dapat dikurangi dengan pemberian asam glutamat oral dan piridoksin intramuskular dengan ATP. Dalam kasus alkoholisme, kemungkinan kejang meningkat. Selama terapi, perlu untuk memantau fungsi hati dan ginjal, serta nilai darah tepi. Dalam kasus dermatitis alergi atau tanda-tanda neurotoksisitas, terapi dihentikan.

Penggunaan untuk monoterapi menyebabkan berkembangnya resistansi, sehingga perlu menggabungkan obat dengan obat antituberkulosis lain.

• Aplikasi untuk anak-anak

Pada pediatri, gunakan dengan hati-hati.

Gunakan Sikloserin selama kehamilan

Sikloserin dikontraindikasikan selama kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap obat;
• epilepsi;
• penyakit yang menyerang sistem saraf pusat yang bersifat organik;
• gangguan mental;
• alkoholisme;
• periode menyusui.

Obat ini harus digunakan dengan sangat hati-hati pada kasus gagal ginjal kronis.

Efek samping Sikloserin

Efek sampingnya meliputi:

• sakit kepala, psikosis, kejang (juga tipe klonik), kebingungan dan disartria, paresis dan agresivitas;
• gatal dan ruam pada epidermis;
• diare, mual dan nyeri ulu hati;
• anemia megaloblastik;
• bentuk aktif CHF.

Overdosis

Keracunan akut terjadi jika lebih dari 1000 mg obat digunakan per hari. Dalam bentuk keracunan kronis, yang berkembang sebagai akibat penggunaan dosis lebih dari 0,5 g per hari dalam jangka panjang, terjadi kebingungan, psikosis, sakit kepala, kejang, parestesia, pusing, paresis, dan mudah tersinggung. Keadaan koma dapat terjadi.

Tindakan simptomatik dilakukan - penggunaan antikonvulsan dan karbon aktif. Piridoksin digunakan untuk mencegah perkembangan gejala neurotoksik.

Interaksi dengan obat lain

Efek obat dinetralkan oleh jus buah yang bersifat asam.

Bila dikombinasikan dengan etil alkohol, risiko timbulnya kejang epilepsi meningkat.

Menggabungkan Sikloserin dengan Isoniazid menyebabkan kantuk dan pusing.

Penggunaan dengan etionamida meningkatkan efek samping yang terkait dengan sistem saraf pusat.

Kondisi penyimpanan

Sikloserin harus disimpan pada suhu tidak lebih tinggi dari 25°C.

Kehidupan rak

Sikloserin dapat digunakan dalam jangka waktu 2 tahun sejak tanggal pembuatan elemen terapeutik.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Coxamin, Coxerine dengan Cycloserine-Ferein dan Mizer.

Ulasan

Sikloserin mendapat tanggapan yang beragam. Komentar pasien menunjukkan toksisitas obat yang tinggi - terutama hemato- dan neurotoksisitas. Penggunaannya sering kali menyebabkan munculnya neuritis perifer dan anemia. Namun dalam kasus ini, perlu diperhatikan bahwa sangat jarang jenis tuberkulosis yang resistan diobati dengan obat yang tidak menyebabkan munculnya gejala negatif.

Ulasan juga menunjukkan bahwa penggunaan obat jangka panjang menyebabkan kekurangan piridoksin, sianokobalamin, dan vitamin B9.