Simvalimit

Simvalymit adalah obat dari subkelompok obat monokomponen dengan aktivitas hipolipidemik; obat ini memperlambat salah satu subtipe reduktase. Elemen aktif utamanya adalah simvastatin.

Pemberian obat membantu mengurangi kadar HDL-C dan apolipoprotein, dan juga melemahkan katabolisme dan produksi LDL-C, sekaligus mempengaruhi kadar komponen tersebut dalam darah, mengubah proporsi lipoprotein dengan kepadatan yang berbeda. [ 1 ]

Indikasi Simvalimit

Obat ini digunakan untuk bentuk turunan hiperkolesterolemia primer tipe homozigot atau heterozigot, serta untuk bentuk gabungan hiperlipidemia yang tidak dapat diperbaiki dengan diet atau metode non-obat lainnya.

Obat ini diresepkan untuk penyakit jantung koroner dengan gejala hiperkolesterolemia untuk mengurangi kemungkinan kematian koroner, infark miokard (non-fatal), stroke dan risiko selama prosedur revaskularisasi miokard, dan sebagai tambahan untuk memperlambat perkembangan aterosklerosis koroner.

Surat pembebasan

Produk obat diproduksi dalam bentuk tablet - 10 buah dalam kemasan sel; ada 3 kemasan seperti itu dalam satu kotak.

Farmakodinamik

Simvastatin adalah zat yang mengatur kadar lipid. Ia merupakan bagian dari subkelompok unsur yang menghambat reduktase HMG-CoA (juga disebut statin). Penghambatan aktivitas reduktase HMG-CoA memperlambat transformasi HMG-CoA menjadi asam mevalonat (prekursor kolesterol; proses pengikatan kolesterol sebagian besar dilakukan di dalam hati).

Dalam plasma, statin menurunkan kadar kolesterol total, serta LDL-C dan VLDL-C. Pada saat yang sama, statin dapat menurunkan nilai trigliserida dan sedikit meningkatkan kadar HDL-C. Pada saat yang sama, efek hipolipidemik obat dari kategori ini diwujudkan melalui mekanisme lain. [ 2 ]

Penurunan cadangan kolesterol intraseluler dalam dinding hepatosit menyebabkan peningkatan kompensasi jumlah ujung LDL dan juga meningkatkan ekskresi LDL dari darah. [ 3 ]

Farmakokinetik

Simvastatin diserap di saluran pencernaan dan setelah proses hidrolisis diubah menjadi unsur aktif - asam β-hidroksi. Produk metabolisme lainnya (aktif dan tidak aktif) juga dilepaskan. Obat mencapai nilai Cmax plasma dalam 1,3-2,4 jam.

Simvastatin mengalami proses metabolisme intensif selama perjalanan intrahepatik pertama. Kurang dari 5% dari porsi yang diberikan secara oral menembus ke dalam aliran darah dalam bentuk komponen yang aktif secara metabolik. Sintesis protein simvastatin dengan asam β-hidroksi adalah 95%.

Obat memasuki saluran pencernaan dalam bentuk produk metabolisme bersama empedu; obat diekskresikan terutama bersama feses. Sekitar 10-15% dari dosis diekskresikan bersama urin (sebagian besar dalam bentuk metabolit tidak aktif). Waktu paruh elemen metabolisme aktif adalah 1,9 jam.

Dosis dan administrasi

Sebelum mulai menggunakan obat, pasien harus mulai mengikuti diet standar dengan kadar kolesterol rendah (aturan harus diikuti selama seluruh siklus pengobatan). Obat harus diminum di malam hari - sebelum makan malam atau bersamaan dengan makan malam.

Gunakan pada individu dengan jenis gabungan hiperlipidemia, hiperkolesterolemia primer, dan hiperkolesterolemia heterozigot herediter.

Gunakan 10 mg zat tersebut sekali sehari (pada malam hari). Porsinya disesuaikan setidaknya sebulan sekali. Anda dapat menggunakan 10-80 mg obat per hari. Anda tidak dapat melebihi dosis harian 80 mg.

Suatu bentuk turunan dari hiperkolesterolemia homozigot.

Minum 40 mg sekali sehari (pada malam hari), atau gunakan dosis 80 mg yang dibagi menjadi 3 dosis (20 mg pada pagi dan sore hari, dan sisanya 40 mg pada malam hari).

Pengantar penyakit jantung koroner.

Pada awalnya, perlu mengonsumsi 20 mg sekali sehari, di malam hari. Kemudian porsinya diubah (setidaknya sebulan sekali). Tidak lebih dari 80 mg dapat dikonsumsi per hari (dalam 1 dosis).

Jika digunakan bersamaan dengan fibrat, siklosporin, atau niasin yang digunakan sebagai zat penurun lipid, Simvalymit dapat dikonsumsi dengan dosis tidak lebih dari 10 mg per hari.

Gagal ginjal.

Pada kasus gangguan yang parah (kadar CC <30 ml per menit), dosis awal adalah 5 mg per hari. Pasien tersebut harus dipantau secara ketat. Tidak lebih dari 10 mg obat diminum per hari.

• Aplikasi untuk anak-anak

Penggunaan pada pediatri dilarang karena tidak ada informasi yang dapat diandalkan mengenai efek dan keamanan pengobatan.

Gunakan Simvalimit selama kehamilan

Kolesterol, bersama dengan zat perantara lain untuk pengikatannya, merupakan komponen yang diperlukan untuk perkembangan janin (antara lain, untuk mengikat dinding sel dan steroid). Karena statin memperlambat pengikatan kolesterol dan turunan bioaktif kolesterol lainnya, statin dapat menyebabkan gangguan perkembangan janin jika diberikan kepada wanita hamil. Karena alasan ini, statin tidak digunakan selama kehamilan.

Terapi dengan statin pada wanita usia subur memerlukan penggunaan alat kontrasepsi selama pengobatan dan selama 1 bulan setelah selesai. Jika terjadi kehamilan selama terapi, obat harus dihentikan.

Simvalimit dilarang digunakan selama menyusui. Jika ada kebutuhan mendesak untuk menggunakan obat ini, menyusui harus dihentikan selama terapi.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• intoleransi parah yang terkait dengan simvastatin atau komponen obat lainnya;
• bentuk aktif patologi hati atau peningkatan aktivitas aminotransferase intraserum (asal tidak diketahui);
• porfiria.

Efek samping Simvalimit

Seringkali, efek samping obat meliputi gangguan gastrointestinal: nyeri perut, muntah, kembung, diare atau sembelit, dan mual.

Kadang-kadang ruam, penglihatan kabur, pusing, disgeusia, sakit kepala, dan insomnia dapat timbul.

Efek negatif pada otot dan hati kadang-kadang terjadi. Peningkatan aktivitas aminotransferase serum mungkin terjadi.

Ada laporan terjadinya hepatitis, penyakit kuning atau pankreatitis, serta sindrom intoleransi dengan perkembangan edema Quincke.

Miopati dapat berkembang, yang terwujud sebagai miositis, mialgia, dan kelemahan otot, bersamaan dengan peningkatan aktivitas CPK, terutama pada individu yang menggunakan simvastatin dalam kombinasi dengan fibrat, eritromisin, imunosupresan, niasin, dan itrakonazol.

Polineuropati dan parestesia dapat terjadi.

Terdapat bukti perkembangan gagal ginjal sekunder dan rhabdomyolisis.

Overdosis

Ada beberapa kasus keracunan dengan Simvalimit, tetapi tidak ditemukan tanda-tanda spesifik; kondisi pasien selalu stabil setelah prosedur simptomatik.

Jika terjadi overdosis, tindakan standar diambil (induksi muntah, pemberian arang aktif, pemantauan organ vital). Selain itu, fungsi ginjal/hati dan nilai kreatin kinase serum harus dipantau.

Interaksi dengan obat lain

Jus jeruk bali meningkatkan kadar plasma simvastatin.

Antibiotik eritromisin dengan klaritromisin, nefazodon yang merupakan antidepresan, antimikotik ketokonazol dengan itrakonazol dan turunan triazol lainnya dengan imidazol, siklosporin (imunosupresan), obat antivirus (memperlambat aksi protease virus) dan zat lain yang mengurangi kadar lipid (niasin dengan fibrat) dapat meningkatkan kemungkinan miopati.

Kombinasi statin dengan antikoagulan yang merupakan turunan oksikumarin (misalnya, warfarin dengan acenocoumarol) dapat memicu peningkatan kemungkinan perdarahan dan indeks PT.

Menggabungkan Simvalymit dengan antikoagulan kumarin (misalnya, warfarin atau acenocoumarol) atau mengubah dosis simvastatin memerlukan pemantauan kadar PTT secara konstan sebelum dimulainya pengobatan dan selama siklus pengobatan. Setelah nilai stabil tercapai, kadar PTT selanjutnya dipantau pada interval yang ditentukan bagi individu yang mengonsumsi antikoagulan.

Penggunaan obat bersama dengan digoksin dapat menyebabkan peningkatan kadar plasma digoksin, yang dapat menyebabkan muntah, mual, dan aritmia.

Kondisi penyimpanan

Simvalimit harus disimpan di tempat yang gelap, terlindungi dari kelembaban dan anak-anak. Suhu penyimpanan – tidak lebih dari 25°C.

Kehidupan rak

Simvalimit dapat digunakan selama jangka waktu 24 bulan terhitung dari tanggal pembuatan produk obat.

Analogi

Analog obat tersebut adalah zat Simvor, Simgal dengan Simvastatin, Simvastol dan Vasilip dengan Ovencor, serta Simvageksal, Zocor dan Actalipide.