Simvatin

Simvatin adalah obat hipolipidemik yang mengurangi kadar trigliserida dan kolesterol serum.

Obat ini mengurangi kemungkinan terjadinya komplikasi vaskular mayor dan kebutuhan revaskularisasi di area pembuluh darah non-koroner dan perifer. Obat ini juga mengurangi risiko terjadinya gangguan koroner mayor dan kebutuhan revaskularisasi koroner (prosedur PTCA dan CABG), serta mengurangi kemungkinan terjadinya stroke. Selain itu, obat ini mengurangi mortalitas secara keseluruhan, mengurangi mortalitas yang terkait dengan penyakit jantung koroner, dan mengurangi jumlah rawat inap akibat angina. [ 1 ]

Obat ini mengurangi rasio LDL-C/HDL-C dan rasio kolesterol total/HDL-C. [ 2 ]

Indikasi Simvatin

Obat ini digunakan pada orang-orang yang memiliki risiko tinggi terkena penyakit jantung koroner (dengan atau tanpa hiperlipidemia) - misalnya, pada penderita diabetes, orang-orang dengan riwayat stroke atau penyakit serebrovaskular lainnya, serta pada pasien dengan penyakit pembuluh darah perifer atau penyakit jantung koroner.

Obat ini diresepkan sebagai suplemen makanan untuk mengurangi peningkatan kolesterol total, trigliserida, LDL-C, dan apo B, dan sebagai tambahan untuk meningkatkan kadar HDL-C pada orang dengan hiperkolesterolemia primer (hiperkolesterolemia heterozigot familial atau hiperkolesterolemia campuran) - dalam situasi di mana diet saja dan terapi non-obat lainnya tidak efektif.

Obat ini digunakan untuk hipertrigliseridemia dan disbetalipoproteinemia primer.

Selain itu, dapat digunakan sebagai suplemen diet dan metode pengobatan lain pada individu dengan bentuk familial hiperkolesterolemia homozigot untuk mengurangi peningkatan kadar kolesterol total, LDL-C, dan apolipoprotein B.

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet - 10 buah dalam kemasan blister. Ada 3 kemasan seperti itu dalam satu kemasan.

Farmakodinamik

Simvastatin adalah obat penurun kolesterol yang menghambat aksi HMG-CoA reduktase (enzim yang terlibat dalam pengikatan kolesterol intrahepatik).

Obat ini menurunkan nilai kolesterol intrahepatik total, trigliserida plasma, dan LDL-C. Pada saat yang sama, kadar VLDL-C juga menurun, dan indikator HDL-C meningkat secara moderat. [ 3 ]

Selain itu, obat ini meningkatkan aktivitas endotelium vaskular, memiliki sifat antioksidan dan menekan migrasi dan proliferasi sel selama proses aterosklerotik.

Farmakokinetik

Karena merupakan lakton yang tidak aktif, simvastatin diserap cukup baik di saluran pencernaan dan diubah menjadi bentuk obat aktifnya.

Selama perjalanan intrahepatik pertama, lebih dari 79% zat yang diserap tertahan di dalam hati dan mengalami proses metabolisme.

Ekskresi terjadi terutama melalui tinja dan empedu.

Efek obat berkembang dalam jangka waktu 14 hari, mencapai efek maksimal setelah 1-2 bulan sejak dimulainya pengobatan.

Dosis dan administrasi

Dosis harian obat berkisar antara 10-80 mg; obat diminum pada malam hari, sekali sehari. Saat memilih dosis, dosis dapat disesuaikan dengan interval minimal 1 bulan. Perubahan dilakukan hingga dosis harian maksimum tercapai - 80 mg.

Digunakan pada individu dengan penyakit jantung koroner atau berisiko tinggi terkena penyakit ini.

Dosis awal standar untuk kelompok pasien ini adalah 40 mg, diminum sekali sehari (pada malam hari). Pengobatan dengan obat-obatan dapat dimulai bersamaan dengan terapi fisik dan diet.

Orang dengan hiperkolesterolemia yang tidak termasuk dalam kelompok risiko yang dijelaskan di atas.

Sebelum memulai terapi, diet hipokolesterol standar dilakukan, yang juga diikuti sepanjang seluruh siklus pengobatan.

Dosis harian awal biasanya 20 mg, diminum sekali di malam hari. Bagi individu yang memerlukan penurunan kadar LDL yang signifikan (lebih dari 45%), dosis awal 40 mg dapat diresepkan.

Pada penderita hiperkolesterolemia ringan atau sedang, Simvatin digunakan dalam dosis awal 10 mg. Dosis disesuaikan, jika perlu, sesuai dengan skema yang dijelaskan di atas.

Individu dengan bentuk familial hiperkolesterolemia homozigot.

Berdasarkan data uji klinis terkontrol, pasien dengan jenis penyakit ini harus menggunakan dosis harian 40 mg (1x dosis malam) atau 80 mg (dibagi menjadi 3 dosis - 20 mg pada pagi dan sore hari, dan 40 mg pada malam hari).

Pada pasien ini, obat tersebut digunakan sebagai tambahan pada terapi lain yang menurunkan kadar kolesterol (misalnya, plasmaferesis LDL), atau tanpa terapi lain jika tidak tersedia.

Skema gabungan.

Simvatin efektif baik dalam monoterapi maupun dalam kombinasi dengan penangkap asam empedu.

Orang yang mengonsumsi siklosporin atau gemfibrozil dengan fibrat lain, atau dosis penurun lipid (≥1 g per hari) niasin bersama dengan obat tersebut tidak boleh mengonsumsi lebih dari 10 mg obat per hari.

Bagi individu yang menggunakan verapamil atau amiodarone, dosis harian harus maksimal 20 mg.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada informasi mengenai efek terapeutik dan keamanan obat ini bila digunakan pada anak-anak, oleh karena itu obat ini tidak diresepkan pada pasien pediatri.

Gunakan Simvatin selama kehamilan

Simvatin tidak boleh digunakan selama menyusui atau kehamilan.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• intoleransi parah terhadap salah satu komponen obat;
• fase aktif penyakit hati;
• peningkatan kadar transaminase serum yang berkembang karena alasan yang tidak diketahui.

Efek samping Simvatin

Seringkali obat ditoleransi tanpa komplikasi, tetapi kadang-kadang muncul efek samping:

• gangguan epidermis dan alergi: gatal, ruam epidermis dan alopecia;
• masalah pada fungsi pencernaan: mual, dispepsia, kembung, sembelit, muntah, diare, nyeri perut, dan pankreatitis. Kadang-kadang terjadi penyakit kuning atau hepatitis;
• gangguan sistem saraf: parestesia, sakit kepala, polineuropati, pusing, astenia dan kejang;
• tanda-tanda yang berhubungan dengan aktivitas sistem muskuloskeletal: mialgia. Jarang terjadi rhabdomyolysis atau miopati;
• gangguan sistem darah: anemia;
• Lainnya: Vaskulitis, artralgia, polimialgia rematik, dan artritis kadang-kadang terjadi, selain urtikaria, demam, fotofobia, edema Quincke, kemerahan pada wajah, dan sindrom mirip lupus. Selain itu, malaise, dispnea, eosinofilia, trombositopenia, dan peningkatan kadar LED kadang-kadang terjadi.

Overdosis

Beberapa kasus keracunan dengan zat simvastatin telah dilaporkan (dengan dosis maksimum yang digunakan adalah 0,45 g), tetapi tidak ada komplikasi atau tanda-tanda spesifik yang diamati pada pasien.

Overdosis memerlukan tindakan simtomatik.

Interaksi dengan obat lain

Proses metabolisme simvastatin terjadi dengan partisipasi CYP3A4, tetapi tidak memiliki efek supresif pada enzim ini. Dalam hal ini, pemberian obat tidak mengubah nilai plasma obat yang proses metabolismenya terjadi di bawah pengaruh CYP3A4. Agen yang sangat menghambat aktivitas CYP3A4 meningkatkan kemungkinan miopati, karena memperlambat eliminasi simvastatin. Di antara agen tersebut adalah ketokonazol dengan itrakonazol, siklosporin, zat penghambat protease HIV, klaritromisin dengan eritromisin, dan nefazodon.

Penggunaan dengan ritonavir dapat meningkatkan kadar simvastatin serum.

Risiko miopati meningkat dengan penggunaan obat penurun lipid yang bukan merupakan penghambat kuat CYP3A4 tetapi dapat memicu miopati jika digunakan sendiri. Obat ini termasuk gemfibrozil dengan fibrat lain dan dosis penurun lipid niasin (>1 g per hari).

Verapamil dan amiodarone juga dapat meningkatkan kemungkinan miopati; penghambat saluran Ca lainnya tidak mempunyai efek ini.

Jus jeruk bali mengandung 1 atau lebih elemen yang menghambat aksi CYP3A4 dan dapat meningkatkan kadar plasma obat yang dimetabolisme dengan partisipasi zat ini. Ketika mengonsumsi jus dalam dosis kecil (1 gelas 0,25 l per hari), hal itu menyebabkan efek minimal (peningkatan aktivitas HMG-CoA reduktase sebesar 13%), yang tidak memiliki signifikansi klinis. Namun ketika mengonsumsinya dalam porsi besar (lebih dari 1 l per hari), aktivitas intraplasma agen yang menghambat HMG-CoA reduktase meningkat secara signifikan. Karena itu, saat menggunakan simvastatin, Anda harus menghindari minum jus jeruk bali dalam jumlah besar.

Pada orang yang menggunakan antikoagulan kumarin, nilai PT harus ditentukan sebelum memulai terapi dan dipantau secara teratur selama fase awal pengobatan untuk memastikan bahwa nilai PT yang baru tidak menyimpang secara signifikan. Setelah nilai ini stabil, nilai PT yang baru diperiksa pada frekuensi yang biasanya diresepkan selama terapi dengan antikoagulan kumarin.

Prosedur di atas diulang jika Simvatin dihentikan atau dosisnya disesuaikan.

Kondisi penyimpanan

Simvatin harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak. Suhu maksimal 30ºС.

Kehidupan rak

Simvatin digunakan dalam jangka waktu 3 tahun sejak tanggal pembuatan zat obat.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Vasostat, Simvastatin dengan Vasilip, Zocor dan Allesta.