Flagyl

Flagyl mengandung bahan aktif metronidazol; obat ini termasuk dalam subkelompok nitro-5-imidazol dan memiliki efek terapeutik pada reduksi biokimia kelompok 5-nitro metronidazol menggunakan protein transpor sel protozoa dan anaerobik.

Setelah restorasi, kelompok tertentu berinteraksi dengan DNA sel mikroba, menekan pengikatan asam nukleat, sehingga menyebabkan lisis sel bakteri patogen. [ 1 ]

2-oxymetronidazole (unit metabolisme utama metronidazole) juga memiliki efek antiprotozoal dan antimikroba.[ 2 ]

Indikasi Flagyl

Obat ini digunakan (dalam bentuk tablet) untuk penyakit-penyakit berikut:

• infeksi protozoa (termasuk bentuk amebiasis ekstraintestinal (juga abses hati amuba) dan bentuk intestinalnya, balantidiasis, giardiasis, vaginitis atau uretritis yang disebabkan oleh trikomonas, leishmaniasis epidermal dan trikomoniasis);
• lesi yang berhubungan dengan pengaruh bakteroid (ini termasuk infeksi tulang dan sendi atau sistem saraf pusat ( meningitis atau abses otak), endokarditis bakteri, empiema atau abses paru, pneumonia dan sepsis);
• infeksi yang disebabkan oleh strain Clostridia, Peptostreptococci, dan Peptococci (termasuk infeksi yang mempengaruhi organ panggul (abses pada tuba falopi dan ovarium, endometritis, dan infeksi kubah vagina) serta lesi intraperitoneal (peritonitis atau abses hati));
• gastritis atau tukak pada duodenum yang terkait dengan pengaruh Helicobacter pylori (pengobatan kombinasi);
• kolitis pseudomembran (berkaitan dengan penggunaan antibiotik);
• pencegahan komplikasi selama periode pasca operasi (ini terutama menyangkut operasi di daerah usus besar, usus buntu, prosedur pararektal dan intervensi ginekologis).

Supositoria diresepkan dalam kasus-kasus berikut:

• pengobatan lokal untuk vaginitis (termasuk trikomonas dan bentuk non-spesifiknya);
• pencegahan pembentukan infeksi anaerob yang mungkin terjadi saat melakukan operasi pada peritoneum dan organ panggul.

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet untuk pemberian oral (20 buah) dan supositoria vagina (10 buah).

Farmakodinamik

Efek antiprotozoa dan antimikroba dari metronidazol berkembang dalam kaitannya dengan sebagian besar bakteri patogen, termasuk: Trichomonas, peptostreptococci dengan amuba disentri, peptococci, fusobacteria dengan lamblia usus dan clostridia, dan sebagai tambahan kepada ini, strain bakteroid anaerobik dari jenis pembentuk spora obligat dan tipe yang tidak membentuk spora, serta strain eubacterial individu.

Resistensi terhadap metronidazol ditemukan pada strain bakteri anaerob fakultatif dan aerobik. [ 3 ]

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, metronidazol diserap hampir seluruhnya dan cepat di saluran pencernaan (sekitar 80% dalam 1 jam). Asupan makanan tidak mengubah penyerapan obat. Tingkat bioavailabilitasnya adalah 100%. Setelah pemberian oral 0,5 g metronidazol, setelah 1 jam kadar plasmanya adalah 10 mcg/ml, dan setelah 3 jam – 13,5 mcg/ml.

Waktu paruhnya adalah 8-10 jam. Sintesis dengan protein serum tidak lebih dari 10-20% dari dosis yang diberikan.

Metronidazol dengan cepat masuk ke dalam cairan jaringan (termasuk ginjal, hati, empedu, paru-paru, kulit, sekresi vagina, air liur, cairan serebrospinal, dan cairan mani) dan ASI, dan juga melewati plasenta.

Sekitar 30-60% obat mengalami perubahan selama proses metabolisme melalui hidroksilasi, oksidasi dan glukuronidasi.

Metronidazol diekskresikan sebesar 40-70% melalui ginjal (35% tidak berubah).

Dalam kasus penyakit ginjal, penggunaan metronidazol berulang dapat mengakibatkan akumulasinya dalam serum.

Bila obat diberikan lewat vagina dengan dosis 0,5 gram, penyerapan sistemiknya kira-kira 20%; nilai intraplasma kira-kira 12%, dibandingkan dengan dosis tunggal yang sama bila diminum secara oral.

Kurang dari 20% obat mengalami sintesis protein. Waktu paruh dengan penggunaan sistemik dan fungsi hati yang sehat adalah 8-10 jam.

Dosis dan administrasi

Skema untuk menggunakan tablet.

Tablet diminum secara oral.

Untuk amebiasis, orang dewasa harus mengonsumsi 1,5 g obat per hari (dibagi menjadi 3 dosis). Terapi berlangsung selama 7 hari.

Dalam kasus giardiasis, anak usia 6-10 tahun harus mengonsumsi 375 mg zat tersebut per hari, anak usia 10-15 tahun – 0,5 g, dan orang dewasa – 0,75-1 g. Pengobatan dilanjutkan selama 5 hari.

Trikomoniasis (uretritis atau vaginitis pada wanita dan uretritis pada pria) memerlukan dosis tunggal 2 g atau pengobatan - dengan dosis harian 0,5 g (dibagi menjadi 2 dosis) dan durasi terapi 10 hari.

Untuk vaginitis non-spesifik, 0,5 g Flagyl digunakan per hari (dibagi menjadi 2 dosis); terapi berlangsung 1 minggu.

Untuk mengobati infeksi anaerob, perlu menggunakan 1-1,5 g obat per hari.

Dalam kasus disfungsi ginjal berat (kadar CC di bawah 10 ml per menit), dosis harian perlu dikurangi setengahnya.

Skema penggunaan supositoria.

Supositoria hanya dapat digunakan oleh wanita dewasa. Supositoria harus dimasukkan jauh ke dalam vagina.

Untuk vaginitis trikomonas, gunakan 1 supositoria (0,5 g) per hari, dikombinasikan dengan tablet Flagyl. Terapi berlanjut selama 10 hari.

Untuk vaginitis nonspesifik, gunakan 1 supositoria 2 kali sehari (1 g per dosis). Pengobatan berlangsung selama 1 minggu. Jika perlu, Anda juga dapat menggunakan obat dalam bentuk oral.

Sangat penting untuk melakukan terapi yang sama pada pasangan seksual wanita, terlepas dari apakah ia memiliki tanda-tanda penyakit yang terlihat.

Flagyl dapat digunakan maksimal 10 hari; pengobatan dapat diulang maksimal 2-3 kali per tahun.

• Aplikasi untuk anak-anak

Dilarang menggunakan tablet pada orang di bawah usia 6 tahun, dan supositoria pada pasien di bawah usia 18 tahun.

Gunakan Flagyl selama kehamilan

Flagyl tidak boleh diresepkan selama menyusui atau kehamilan.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi untuk supositoria dan tablet:

• lesi organik pada sistem saraf pusat;
• penyakit darah (termasuk riwayat leukopenia);
• intoleransi pribadi terhadap imidazol;
• gagal hati (ketika dosis besar digunakan).

Efek samping Flagyl

Efek samping supositoria dan tablet:

• leuko- atau neutropenia;
• xerostomia, glositis, muntah atau mual, rasa logam dan kehilangan nafsu makan, serta diare atau sembelit, stomatitis, anoreksia dan nyeri epigastrium;
• poliuria, sistitis, disuria, inkontinensia urin, urin berubah menjadi coklat kemerahan;
• demam, kehilangan koordinasi, sakit kepala, halusinasi, pusing, kebingungan, insomnia, kejang, kelemahan dan polineuropati (terutama setelah penggunaan jangka panjang), serta ataksia, rangsangan parah, depresi dan mudah tersinggung;
• ruam epidermis atau hiperemia, urtikaria;
• hidung tersumbat, kandidiasis, pankreatitis, pendataran gelombang T pada pembacaan EKG dan artralgia.
• Efek negatif lilin:
• rasa terbakar atau iritasi pada daerah penis pasangan seksual pasien;
• peningkatan frekuensi buang air kecil;
• radang panggul;
• rasa terbakar pada vagina;
• kandidiasis vagina (berkembang setelah penghentian pengobatan).

Overdosis

Keracunan metronidazol menyebabkan muntah atau mual dan ataksia, serta polineuropati dan kejang; diperlukan tindakan simtomatik.

Interaksi dengan obat lain

Bila digunakan bersama-sama dengan obat-obatan yang mengandung etanol, timbul intoleransi terhadap obat-obatan tersebut.

Kombinasi metronidazol dan disulfiram dapat memicu perkembangan berbagai gejala neurologis, oleh karena itu perlu menggunakan obat ini dengan interval minimal 2 minggu.

Kombinasi dengan antikoagulan tidak langsung meningkatkan aktivitasnya, yang menyebabkan peningkatan kadar PT.

Pemberian bersamaan dengan agen siklosporin atau litium dapat menyebabkan peningkatan nilai plasma.

Simetidin dapat menghambat transformasi metabolik metronidazol, sehingga kadarnya dalam serum dapat meningkat dan risiko timbulnya gejala negatif dapat meningkat.

Kombinasi dengan obat yang merangsang enzim mikrosomal hati (fenobarbital atau fenitoin) dapat meningkatkan ekskresi metronidazol, sehingga mengakibatkan penurunan kadar plasma.

Flagyl mengurangi tingkat pembersihan 5-fluorouracil dan meningkatkan kadar serum busulfan, yang meningkatkan toksisitas obat ini.

Dilarang menggabungkan metronidazol dengan relaksan otot nondepolarisasi (vecuronium bromide).

Kondisi penyimpanan

Flagyl harus disimpan pada suhu tidak lebih tinggi dari 25°C.

Kehidupan rak

Tablet Flagyl dapat digunakan dalam jangka waktu 5 tahun sejak tanggal pembuatan produk terapeutik; umur simpan supositoria adalah 4 tahun.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Ginofort, Zalain dan Atrican dengan Tinidazole, dan sebagai tambahan Ginalgin, Livarol dan Nitasol, Candid dan Ketoconazole dengan Neo-Penotran. Yang juga ada dalam daftar adalah Clotrimazole, Candibene, Funginal dan Mikogal.

Ulasan

Flagyl mendapat ulasan yang cukup beragam. Beberapa komentar menyebutkan efektivitas terapi obat yang tinggi, tetapi ada juga laporan di mana pasien menulis tentang seringnya timbulnya efek samping yang parah saat menggunakannya.

Perlu dicatat bahwa penggunaan metronidazol sering menimbulkan berbagai manifestasi negatif yang terkadang parah (lemah, demam, pusing, nyeri epigastrium, muntah atau mual, urtikaria, dll.), tetapi, karena efektivitas pengobatan yang tinggi dan biaya obat yang rendah, hal itu tidak mencegahnya untuk tetap menjadi sarana terapi yang cukup populer.