Tenox

Tenox memiliki efek antiangina dan antihipertensi.

Indikasi Tenoxa

Digunakan pada kasus berikut:

• nilai tekanan darah tinggi (sebagai obat monoterapi atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya);
• bentuk stabil dari angina varian (sebagai agen monoterapi atau sebagai obat tambahan dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya).

[ 1 ]

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet. Kotak berisi 3, 9 atau 10 kemasan blister dengan tablet 5 atau 10 mg.

[ 2 ]

Farmakodinamik

Obat ini termasuk dalam kelompok penghambat saluran Ca generasi ke-2. Elemen aktifnya memiliki sifat antihipertensi dan antiangina. Efek terapeutiknya disebabkan oleh sintesis dengan ujung dihidropiridina, serta penghambatan saluran Ca, sehingga mencegah masuknya ion kalsium melalui membran sel (terutama sel otot polos pembuluh darah, dan, pada tingkat yang lebih rendah, kardiomiosit).

Efek antiangina berkembang dengan melebarkan arteri (perifer dan koroner). Karena pelebaran arteriol dengan arteri koroner utama di area otot jantung yang sehat dan iskemik, volume oksigen yang masuk meningkat, yang mencegah terjadinya penyempitan (dapat juga disebabkan oleh merokok).

Selama angina, mengonsumsi satu dosis obat setiap hari memungkinkan peningkatan periode aktivitas fisik, menghambat perkembangan depresi "iskemik" di segmen ST, dan juga mengurangi kebutuhan nitrogliserin dan jumlah serangan yang terjadi.

Efek antihipertensi berlangsung lama dan bergantung pada dosis. Efek ini berkembang melalui tindakan vasodilatasi langsung pada sel otot polos pembuluh darah. Pada tekanan darah tinggi, dosis tunggal Tenox menyebabkan penurunan signifikan pada nilai-nilai ini, dan efek ini berlangsung selama 24 jam. Selain itu, toleransi terhadap aktivitas fisik dan tingkat keparahan hipertrofi membran ventrikel kiri berkurang.

Dalam kasus penyakit jantung koroner, obat ini memiliki efek kardioprotektif dan anti-aterosklerosis.

Obat ini dapat memperlambat agregasi trombosit dan mempercepat proses filtrasi glomerulus, dan pada saat yang sama memiliki efek natriuretik ringan.

Perkembangan efek obat terjadi rata-rata 2-4 jam setelah minum obat, dan kemudian berlangsung selama 24 jam.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Obat ini diserap dari saluran pencernaan dengan kecepatan rendah. Bioavailabilitas absolut rata-rata adalah 64%. Nilai puncak dalam serum darah terlihat setelah 6-9 jam. Untuk mendapatkan nilai keseimbangan obat yang stabil, perlu diminum selama 7 hari.

Metabolisme amlodipine sangat luas dan terjadi di hati dengan kecepatan yang lambat (sekitar 90% zat tersebut dimetabolisme). Akibatnya, terbentuk produk peluruhan yang tidak aktif yang tidak memiliki efek pengobatan yang signifikan.

Dengan pemberian obat secara oral tunggal, waktu paruhnya adalah 32-48 jam, dan dengan penggunaan berulang - sekitar 45 jam.

Sekitar 60% obat diekskresikan dalam bentuk produk metabolisme dalam urin, dan 10% lainnya diekskresikan tanpa perubahan. Sisanya 20-25% obat diekskresikan bersama ASI dan feses. Obat dapat melewati BBB. Obat tidak diekskresikan selama hemodialisis.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosis dan administrasi

Obat diminum secara oral. Dengan mempertimbangkan jenis patologi, rejimen pengobatan dan ukuran porsi dosis dipilih:

• untuk tekanan darah tinggi: dosis harian awal adalah 5 mg (dosis tunggal); dosis pemeliharaan adalah 2,5-5 mg per hari. Maksimal 10 mg obat yang diperbolehkan per hari;
• untuk angina pektoris: dosis tunggal 5-10 mg obat per hari.

Orang dengan perawakan pendek, berat badan rendah, dan masalah hati, serta pasien lanjut usia, perlu mengonsumsi obat dengan dosis awal 2,5 mg untuk mengembangkan efek antihipertensi, dan 5 mg untuk mengembangkan efek antiangina.

Bila digunakan bersama penghambat ACE, diuretik jenis thiazide, dan β-blocker, tidak diperlukan penyesuaian dosis Tenox.

Obat ini tidak memiliki sindrom penarikan, tetapi sebelum menghentikan penggunaannya, disarankan untuk mengurangi ukuran porsi secara bertahap.

[ 11 ], [ 12 ]

Gunakan Tenoxa selama kehamilan

Tenox tidak diresepkan kepada wanita hamil.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi terhadap amlodipine dan turunan dihidropiridin lainnya, serta unsur-unsur penyusun obat tersebut;
• tekanan darah sangat berkurang;
• syok atau kolaps kardiogenik (insufisiensi vaskular akut);
• wanita selama menyusui.

Perhatian diperlukan saat menggunakan pada situasi berikut:

• masalah dengan fungsi hati;
• takikardia atau bradikardia parah, serta sindrom Short yang terdiagnosis;
• HCM yang bersifat obstruktif atau CHF dalam bentuk dekompensasi;
• stenosis katup aorta atau mitral;
• periode waktu setelah infark miokard (1 bulan);
• orang lanjut usia.

[ 9 ]

Efek samping Tenoxa

Mengonsumsi obat ini dapat menimbulkan beberapa efek samping:

• gangguan pada fungsi sistem kardiovaskular: tekanan darah menurun, pembengkakan pada kaki, dispnea, pingsan, hot flashes dan vaskulitis, dan sebagai tambahan, gangguan irama jantung kadang-kadang diamati. Takikardia ventrikel, fibrilasi atrium, kolaps ortostatik, migrain dan nyeri di daerah sternum dapat terjadi, serta gagal jantung yang memburuk;
• lesi yang mempengaruhi fungsi sistem saraf pusat: peningkatan rasa lelah, pusing, kejang, suasana hati labil dan rasa kantuk. Jarang terjadi hipoestesia, perasaan gugup, kehilangan kesadaran, tremor, parestesia dengan vertigo, serta agitasi atau apatis, insomnia, amnesia, ataksia atau keadaan depresi;
• Gangguan yang memengaruhi sistem pencernaan: nyeri di daerah epigastrik, mual atau muntah. Kadang-kadang, kadar enzim hati (transaminase) meningkat dan penyakit kuning yang disebabkan oleh kolestasis berkembang. Kembung, gastritis, diare atau sembelit, mulut kering, pankreatitis dan hiperplasia gingiva juga dapat terjadi;
• Gangguan yang memengaruhi sistem urogenital: pollakiuria atau nokturia, disfungsi seksual, keinginan buang air kecil yang menyakitkan, dan penurunan potensi. Poliuria atau disuria dapat muncul secara sporadis;
• lesi epidermis: alopecia, purpura dan xeroderma, serta dermatitis dan perubahan warna epidermis;
• gangguan pada sistem muskuloskeletal: mialgia atau artralgia, serta miastenia atau artrosis;
• gejala alergi: gatal atau ruam (urtikaria, makulopapular atau ruam eritematosa). Kadang-kadang terjadi angioedema;
• Gangguan lain: poliurisemia, nyeri punggung, hiperglikemia, ginekomastia, penambahan atau penurunan berat badan. Leukopenia atau trombositopenia, tinitus, gangguan penglihatan (seperti diplopia, nyeri mata, konjungtivitis, xeroftalmia atau gangguan akomodasi), hiperhidrosis, mimisan dan rasa haus juga diamati.

[ 10 ]

Overdosis

Dalam kasus keracunan, takikardia, penurunan tajam tekanan darah dan peningkatan vasodilatasi perifer diamati.

Untuk menghilangkan gangguan, dianjurkan untuk melakukan bilas lambung, memberikan pasien karbon aktif, dan juga memantau dan menjaga kinerja sistem kardiovaskular dan indikator sistem pernapasan. Dianjurkan juga untuk mengangkat anggota tubuh korban dan melakukan sesi diuresis.

Vasokonstriktor digunakan untuk mengembalikan tonus pembuluh darah, dan kalsium glukonat intravena diperlukan untuk menghilangkan komplikasi yang timbul akibat pemblokiran aktivitas saluran kalsium. Hemodialisis tidak efektif.

Interaksi dengan obat lain

Diperbolehkan untuk menggabungkan Tenox dengan obat antibakteri atau antidiabetik, serta dengan NSAID (termasuk indometasin).

Bila dikombinasikan dengan verapamil, nitrat, diuretik loop, penghambat ACE, dan beta blocker, peningkatan sifat antihipertensi dan antiangina obat tersebut dicatat.

Quinidine dengan amiodarone, neuroleptik, dan CCB lainnya meningkatkan efek antihipertensi obat.

Bila digunakan bersamaan dengan obat litium, gejala neurotoksisitasnya (seperti muntah, tremor, tinitus, mual, ataksia, dan diare) dapat meningkat.

[ 13 ], [ 14 ]

Kondisi penyimpanan

Tenox harus disimpan di tempat yang jauh dari jangkauan anak kecil. Indikator suhu – tidak lebih dari 30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Kehidupan rak

Tenox disetujui untuk digunakan dalam waktu 48 bulan sejak tanggal peluncuran agen terapeutik.

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak digunakan dalam praktik pediatrik, karena keamanan dan kemanjuran obatnya untuk kelompok usia ini belum ditentukan.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Normodipine dengan Amlodipine, Emlodipine dan Agen 5/10 dengan Stamlo.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Ulasan

Tenox menerima banyak ulasan berbeda. Sejumlah besar pasien berbicara tentang efektivitasnya yang tinggi dalam menghentikan serangan angina dan mengurangi tekanan darah tinggi. Sebagai obat generik, amlodipine memiliki sejumlah kecil manifestasi negatif, yang merupakan kelebihannya. Salah satu kelemahan obat ini adalah harganya yang cukup tinggi.