Theotard

Theotard memiliki sifat bronkodilator.

Indikasi Theotard

Digunakan untuk pengobatan atau pencegahan kondisi berikut:

• sindrom obstruksi bronkial dari berbagai asal (ini termasuk bronkitis obstruktif, asma bronkial, dan patologi paru kronis);
• gangguan pernapasan pada malam hari yang memiliki etiologi sentral (seperti sleep apnea);
• hipertensi paru (PH).

Surat pembebasan

Zat tersebut dilepaskan dalam kapsul yang memiliki efek berkepanjangan; kemasannya berisi 40 kapsul.

Farmakodinamik

Butiran yang terkandung dalam kapsul adalah teofilin anhidrat murni (turunan xantin). Teofilin adalah zat yang memperlambat aktivitas PDE dan juga meningkatkan akumulasi cAMP di dalam jaringan, yang mengakibatkan melemahnya aktivitas kontraktil otot polos.

Obat ini memiliki efek bronkodilator yang nyata, mencegah atau menghilangkan obstruksi bronkial secara menyeluruh. Peningkatan aktivitas paru yang nyata memungkinkan peningkatan volume oksigen yang masuk ke dalam darah arteri, sehingga kadar CO2 menurun.

Teotard merangsang pusat pernapasan, mengurangi resistensi pembuluh paru-paru dan tekanan di dalam sirkulasi paru-paru. Selain itu, obat ini memiliki efek positif pada kadar MCC dan memiliki efek inotropik dan kronotropik yang menguntungkan pada otot jantung. Obat ini mengaktifkan proses diuresis, menghambat agregasi trombosit dan memiliki efek vasodilatasi pada pembuluh darah (terutama mempengaruhi pembuluh darah otak, epidermis dan ginjal).

Farmakokinetik

Penyerapan obat setelah pemberian oral hampir tuntas. Karena pelepasan unsur aktif dari kapsul obat berlangsung lambat, kadar teofilin dalam darah dapat dipertahankan secara merata selama 12 jam.

Perkembangan efek bronkodilator terjadi secara bertahap - inilah sebabnya obat ini tidak dapat digunakan untuk meredakan kondisi akut.

Setelah penggunaan tunggal 0,35 g teofilin, setelah 6,3-8,8 jam Cmax-nya tercatat dalam plasma darah, yaitu 4,4 mcg/ml. Setelah beberapa hari, nilai terapeutik obat tercapai, yaitu 8-20 mcg/ml.

Tingkat sintesis dengan protein adalah 60%. Zat tersebut menembus plasenta dan masuk ke dalam ASI. Proses metabolisme utama terjadi di dalam hati dengan bantuan enzim mikrosomal.

Ekskresi terjadi melalui ginjal (pada orang dewasa, sekitar 7-13% zat tidak berubah, sedangkan pada anak-anak angka ini adalah 50%). Waktu paruh berkisar antara 7-9 jam (pada perokok adalah 4-5 jam).

Pada orang dengan insufisiensi ginjal atau jantung, sirosis hati atau alkoholisme, waktu paruh obat meningkat. Nilai klirens total menurun pada orang berusia di atas 55 tahun, serta pada orang dengan infeksi virus pernapasan akut, demam berat, gagal jantung, hati atau pernapasan, dan gagal jantung kongestif.

Dosis dan administrasi

Kapsul harus diminum pada pagi atau malam hari, setelah makan. Jangan membuka atau mengunyah kapsul – kapsul harus ditelan dengan air putih.

Dosis dipilih oleh dokter secara individual. Dilarang melebihi dosis harian, yaitu 15 mg/kg untuk orang dewasa dan 20 mg/kg untuk anak-anak, dengan penggunaan 2 kali sehari (dengan interval 12 jam). Untuk memilih dosis yang diperlukan untuk setiap kasus, pertama-tama perlu ditentukan nilai serum teofilin.

Dosis yang paling tepat, yang memungkinkan tercapainya efisiensi terapi yang tinggi dan menghindari perkembangan manifestasi negatif yang nyata, adalah dosis dalam kisaran 10-15 mcg/ml. Jika dosisnya melebihi 20 mcg/ml, dosisnya harus dikurangi. Nilai teofilin serum harus dipantau setiap 6-12 bulan.

Selama 3 hari pertama, perlu mengonsumsi 1 kapsul (0,2-0,35 g) obat dengan interval 12 jam. Setelah periode ini, perlu untuk mengevaluasi efektivitas obat dan tolerabilitasnya. Jika hasil yang diinginkan tidak tercapai, dosis harian dapat ditingkatkan sebesar 0,2-0,35 g - hingga efek pengobatan yang optimal tercapai.

Jika pasien mengalami efek samping, dosis dikurangi hingga efek samping menghilang. Ukuran dosis harian obat ditentukan oleh tingkat keparahan dan sifat patologi, serta usia dan berat badan pasien.

Dosis yang diminum di pagi dan malam hari dapat bervariasi besarnya, dengan mempertimbangkan kecenderungan sementara pasien terhadap terjadinya serangan yang menyebabkan kesulitan bernapas, efektivitas obat dan gambaran klinis penyakit.

Kapsul 0,2 g diresepkan untuk orang dengan berat tidak lebih dari 20 kg (biasanya anak-anak).

Kapsul seberat 0,35 g digunakan untuk orang dengan berat badan di atas 40 kg. Biasanya, porsi tersebut, yang diminum 2 kali sehari, merupakan dosis pemeliharaan bagi orang dengan berat badan di atas 60 kg.

Orang dewasa yang tidak merokok dengan berat badan di atas 60 kg harus terlebih dahulu mengonsumsi 0,35 g obat, sekali sehari, di malam hari. Kemudian dosis harian ditingkatkan sebesar 0,35 g, sehingga mencapai dosis pemeliharaan optimal, yang sering kali sebesar 0,7 g dengan penggunaan 1 kali di malam hari.

Perokok dan mereka yang memiliki peningkatan metabolisme teofilin juga harus terlebih dahulu mengonsumsi 0,35 g obat, dan kemudian meningkatkan dosis hingga mencapai nilai pemeliharaan harian 1050 mg (minum sesuai skema - 1 kapsul di pagi hari, dan kemudian 2 lagi di malam hari).

Dengan nilai bersihan yang rendah, dosis harian awal yang digunakan adalah 0,2 g, kemudian ditingkatkan sebesar 0,2 g dengan interval 48 jam. Dosis pemeliharaan harian sering kali 0,4 g (satu kali, di malam hari), dan dengan berat badan di bawah 60 kg - 0,2 g.

Anak-anak berusia 6-12 tahun harus mengonsumsi kapsul 0,2 g. Untuk berat badan 20-30 kg, dosis harian harus 0,4 g (2 kali sehari, 0,2 g). Untuk berat badan 30-40 kg, dosis hariannya adalah 0,6 g (3 kali sehari, 0,2 g LS).

Remaja berusia 12-16 tahun (biasanya beratnya 40-60 kg) harus mengonsumsi kapsul 0,35 g 2-3 kali sehari.

Efek obat yang nyata sering kali terlihat setelah 3-4 hari pengobatan.

[ 1 ]

Gunakan Theotard selama kehamilan

Selama kehamilan, Teotard diresepkan hanya dalam kasus luar biasa, terutama pada trimester ke-3.

Saat menyusui, kondisi bayi baru lahir perlu dipantau secara ketat. Jika bayi mudah tersinggung atau mengalami gangguan tidur, sebaiknya konsultasikan ke dokter.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• tahap akut infark miokard;
• penurunan atau peningkatan tekanan darah yang kuat;
• bentuk stroke hemoragik;
• aritmia dengan tingkat keparahan yang parah;
• epilepsi;
• pendarahan di daerah retina;
• tukak yang memburuk;
• pendarahan di dalam saluran pencernaan;
• bentuk gastritis hiperasam;
• adanya intoleransi terhadap teofilin (atau turunan xantin seperti kafein dan teobromin dengan pentoksifilin).

Obat harus digunakan dengan sangat hati-hati dalam kasus berikut:

• bentuk penyakit parah yang menyerang hati atau ginjal;
• mata uang CHF;
• suatu bentuk aterosklerosis vaskular yang tersebar luas;
• angina tidak stabil;
• kardiomiopati obstruktif tipe hipertrofik;
• porfiria;
• ekstrasistol ventrikel yang sering diamati;
• peningkatan kesiapan kejang;
• adanya ulkus pada anamnesis;
• riwayat pendarahan gastrointestinal baru-baru ini;
• hipotiroidisme atau hipertiroidisme yang tidak terkontrol;
• penyakit GERD;
• hipertermia berkepanjangan;
• pembesaran prostat;
• digunakan pada orang tua.

Efek samping Theotard

Penggunaan obat dapat menyebabkan terjadinya efek samping tertentu:

• Lesi SSP: perasaan gelisah, mudah tersinggung atau cemas, sakit kepala, tremor, insomnia, pusing dan vertigo;
• gejala alergi: gatal, ruam pada epidermis dan demam;
• gangguan sistem pencernaan: GERD, diare, nyeri perut, mual, dan sebagai tambahan, memburuknya tukak, nyeri ulu hati, kehilangan nafsu makan (pada penggunaan obat jangka panjang) dan muntah-muntah;
• disfungsi sistem kardiovaskular: takikardia (juga pada janin jika pengobatan dilakukan pada trimester ke-3), kardialgia, penurunan tekanan darah, aritmia, palpitasi dan peningkatan jumlah serangan angina;
• perubahan data laboratorium: albuminuria, hematuria, hiperkalsemia atau hipokalemia, serta hiperglikemia dan hiperurisemia;
• lainnya: rasa panas, peningkatan diuresis, hiperhidrosis, nyeri pada tulang dada, dan takipnea.

Kejadian gejala negatif meningkat bila kadar teofilin darah di atas 20 mcg/ml.

Mengurangi ukuran porsi membantu mengurangi keparahan efek samping.

Overdosis

Jika terjadi keracunan, gejala-gejala berikut diamati: mual, takipnea, hiperemia wajah, nyeri perut, muntah (kadang berdarah), kehilangan nafsu makan, pendarahan di dalam saluran pencernaan dan diare. Selain itu, takikardia, tremor, aritmia ventrikel, insomnia, perasaan gembira atau cemas, fotofobia dan kejang dapat terjadi.

Pada overdosis yang parah, kejang epileptoid (terutama pada anak-anak), hiperglikemia, kebingungan, hipoksia, penurunan tekanan darah, hipokalemia, dan juga asidosis metabolik, nekrosis otot rangka, dan gagal ginjal dapat terjadi.

Jika gangguan tersebut terjadi, penggunaan obat harus dihentikan, dilakukan bilas lambung (menggunakan kombinasi polietilen glikol dengan elektrolit), dan pasien harus diberi resep obat pencahar dengan arang aktif.

Selain itu, prosedur diuresis paksa, penyerapan plasma, hemosorpsi dan hemodialisis (efektif lemah) dilakukan, dan metoclopramide dengan ondansetron diresepkan (jika terjadi muntah).

Jika terjadi kejang, perlu untuk memantau patensi saluran pernapasan dan memastikan pasokan oksigen. Untuk menghentikan serangan, perlu untuk memberikan diazepam secara intravena - dalam dosis 0,1-0,3 mg/kg (maksimum 10 mg).

Interaksi dengan obat lain

Teofilin cocok dengan antispasmodik.

Obat ini tidak boleh dikombinasikan dengan turunan xantin lainnya.

Obat tersebut meningkatkan risiko timbulnya gejala negatif mineralokortikosteroid (hipernatremia), GCS (hipokalemia), anestesi umum (meningkatkan kemungkinan aritmia ventrikel) dan obat yang merangsang aktivitas sistem saraf pusat (neurotoksisitas).

Obat antidiare dan enterosorben mengurangi tingkat penyerapan teofilin.

Penggunaan kombinasi dengan allopurinol, cimetidine, serta linkomisin, makrolida, dan fluorokuinolon memerlukan pengurangan dosis obat sebesar 60%.

Bila digunakan bersama dengan disulfiram, probenesid, dan juga dengan fluvoksamin, fenilbutazon, imipenem, parasetamol, takrin, dan juga tiabendazol, meksiletin, dan ranitidin, dosis obat harus dikurangi hingga 30%. Daftar ini juga mencakup obat-obatan seperti metotreksat, verapamil, α-interferon rekombinan, pentobarbital dengan tiklopidin, fenobarbital, ritonavir dengan isoprenalin, kontrasepsi estrogen oral, morasizin, isoniazid dengan magnesium hidroksida, karbamazepin dengan enoksasin, sulfinpirazon dengan primidon, rifampisin dengan fenitoin, dan aminoglutetimida.

Kombinasi dengan viloxazine, dan sebagai tambahan, vaksinasi paralel terhadap influenza dapat menyebabkan peningkatan intensitas efek teofilin, yang akan memerlukan pengurangan dosisnya.

Obat ini meningkatkan sifat diuretik, stimulan β-adrenergik dan reserpin.

Obat ini menekan efek pengobatan litium karbonat, adenosin, dan β-blocker.

Bila dikombinasikan dengan diuretik thiazide, furosemide dan zat yang menghalangi aktivitas reseptor α-adrenergik, kemungkinan terjadinya hipokalemia meningkat.

[ 2 ], [ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Theotard harus disimpan di tempat yang kering dan gelap. Nilai suhu maksimum adalah 25°C.

Kehidupan rak

Teotard dapat digunakan dalam waktu 5 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Kapsul 0,2 g tidak boleh diresepkan kepada anak di bawah usia 6 tahun, dan kapsul 0,35 g tidak boleh diresepkan kepada anak di bawah usia 12 tahun.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Aminophylline-Eskom, Euphyllin, Diprophylline dengan Theobromine, serta Theofedrine-N dan Neo-Theofedrine.

Ulasan

Teotard menerima sebagian besar ulasan positif, yang mencatat efektivitas bronkodilator obat yang tinggi dalam berbagai patologi paru-paru.

Meskipun sebagian besar pasien menilai efek obat secara positif, hampir semua pasien juga merasakan munculnya berbagai efek samping setelah mengonsumsinya. Gejala yang paling sering disebutkan adalah tremor pada tangan, rasa kantuk di pagi hari, pusing, dan insomnia.