Terbinafine

Terbinafine adalah obat antijamur dengan aktivitas fungisida. Obat ini memiliki efek terhadap sebagian besar jenis jamur yang dapat menginfeksi tubuh manusia.

Dalam konsentrasi kecil, obat ini memiliki efek fungisida pada aktivitas dermatofit dengan jamur kapang, serta beberapa jenis jamur dimorfik. Terkait jamur ragi, obat ini tidak hanya memiliki efek fungisida, tetapi juga efek fungistatik.

Indikasi Terbinafina

Semua bentuk obat dapat digunakan untuk penyakit yang perkembangannya disebabkan oleh aksi jamur dan fungi mirip ragi, serta dermatofita.

Tablet digunakan untuk patologi yang disebabkan oleh jamur dan dipicu oleh aktivitas dermatofit seperti trichophyton (T. Mentagrophytes, T. Violaceum, serta trichophyton merah, T. verrucosum dan trichophyton kawahiform), microsporum berbulu halus dan epidermophyton berflokulen, serta jamur kandida. Obat dalam bentuk tablet digunakan untuk mikrosporia, epidermofitosis, trikofitosis dengan onikomikosis dan kandidiasis.

Tablet sering digunakan dalam kasus manifestasi yang intens dan meluas. Penggunaan tablet untuk lichen versicolor tidak akan efektif.

Krim ini biasanya diresepkan untuk patologi jamur yang disebabkan oleh aksi jamur Candida, Trichophyton, Microsporum pubescens, Epidermophyton flocculens dan Pityriasis.

Disamping itu, krim dan salep dapat digunakan untuk lesi epidermis yang disebabkan oleh pengaruh dermatofit, kandidiasis, dan pityriasis versicolor.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Surat pembebasan

Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet 0,25 g; satu kemasan dapat berisi 7 atau 10 tablet. Selain itu, obat ini dijual dalam bentuk berikut: krim 1% untuk pengobatan luar, semprotan, dan salep.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamik

Efek pengobatan obat ini berkembang melalui efek destruktif pada dinding sel jamur, dan sebagai tambahan, melalui perlambatan spesifik aktivitas squalene epoxidase (enzim ini sangat penting untuk fungsi normal dinding sel jamur).

Efek Terbinafine membantu menghentikan produksi ergosterol, yang kekurangannya di dalam sel jamur menyebabkan peningkatan volume squalene. Akibatnya, semua sistem enzim dinonaktifkan dan sel mati.

Zat aktif obat tidak mempengaruhi sistem hemoprotein P450, oleh karena itu tidak mempengaruhi proses metabolisme hormon atau obat lain.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Setelah mengonsumsi obat secara oral, obat ini cepat diserap dari saluran pencernaan. Sebagian proses metabolisme obat terjadi di hati, sehingga nilai bioavailabilitasnya berkurang hingga 40%. Makan makanan tidak terlalu memengaruhi indikator bioavailabilitas, jadi tidak perlu menyesuaikan porsinya.

Nilai Cmax dalam darah dicatat setelah 120 menit sejak saat mengonsumsi sebagian 0,25 g zat tersebut. Obat ini 99% disintesis dengan protein intraplasma.

Indikator obat yang optimal untuk pengembangan efek obat diamati di dalam epidermis dengan lapisan subkutan, rambut dan kuku.

Di dalam tubuh, terbinafine hidroklorida diubah menjadi unsur-unsur metabolik yang tidak memiliki efek antijamur. Sebagian besar diekskresikan dalam urin. Waktu paruhnya adalah 17 jam.

Obat yang diminum tidak menumpuk.

Jika pasien memiliki penyakit ginjal atau hati, konversi obat dapat melambat. Akibatnya, indikatornya dalam cairan biologis meningkat dan periode sirkulasi zat dalam darah diperpanjang.

Bila obat dipakai secara lokal, maksimal 5% unsur aktifnya meresap ke dalam darah.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosis dan administrasi

Skema penggunaan tablet obat.

Durasi minum tablet dipilih oleh dokter yang merawat, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan penyakit. Anak-anak harus minum obat setelah makan, sekali sehari. Saat memilih dosis tunggal, berat badan anak juga harus diperhitungkan.

Anak-anak dengan berat badan kurang dari 20 kg diharuskan mengonsumsi zat tersebut sebanyak 62,5 mg; anak-anak dengan berat badan 20-40 kg – 125 mg; anak-anak dengan berat badan lebih dari 40 kg – 0,25 g.

Orang dewasa harus mengonsumsi 0,25 g zat tersebut sekali sehari atau 125 mg dua kali sehari.

Durasi siklus terapi ditentukan oleh jenis penyakit. Dalam kasus dermatomikosis yang menyerang kaki, tablet diminum selama 0,5-1,5 bulan.

Dalam kasus dermatomikosis yang menginfeksi batang tubuh, anggota badan atau tulang kering, serta kandidiasis epidermal, terapi dilanjutkan selama 0,5-1 bulan.

Jika terjadi infeksi yang menyerang kulit kepala, terapi berlangsung selama 1 bulan.

Selama onikomikosis, pengobatan harus dilanjutkan selama 1,5-3 bulan. Terkadang, jika kuku pasien tumbuh terlalu lambat, terapi mungkin lebih lama. Efek terapeutik diamati bahkan setelah beberapa bulan dari akhir siklus pengobatan.

Cara penggunaan salep obat.

Area yang terinfeksi harus diobati dengan krim atau salep 1-2 kali sehari. Sebelum menggunakan obat, epidermis yang terkena harus dibersihkan dan dikeringkan. Perawatan dilakukan dalam lapisan tipis - selain area yang terinfeksi, zat tersebut dioleskan, digosok sedikit, ke area di sekitarnya. Jika ruam popok muncul dengan latar belakang infeksi, area ini dapat ditutup dengan kain kasa setelah perawatan dengan Terbinafine. Dianjurkan untuk melakukan ini saat mengoleskan obat di malam hari.

Lamanya terapi bergantung pada jenis penyakitnya.

Bila terjadi dermatomikosis pada badan, tungkai atau tulang kering, begitu pula kandidiasis yang mengenai epidermis, obat dioleskan selama 7-14 hari.

Selama pityriasis versicolor - 14 hari.

Untuk dermatomikosis di daerah kaki – 0,5-1 bulan.

Dalam kasus mikosis kuku, obat digunakan selama 3-6 bulan.

Biasanya, gejala klinis akan mereda setelah beberapa hari pertama penggunaan obat. Perlu diperhatikan bahwa jika penggunaan obat tidak teratur atau pengobatan dihentikan sebelum waktunya, infeksi dapat kambuh.

Jika setelah 14 hari penggunaan krim terus menerus tanda-tanda patologi tidak mereda, perlu berkonsultasi dengan dokter dan memverifikasi diagnosis.

Semprotan sebaiknya diaplikasikan secara eksternal – 1-2 kali sehari.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Gunakan Terbinafina selama kehamilan

Selama pengujian, komponen aktif obat tidak menunjukkan aktivitas teratogenik. Penggunaan obat pada wanita hamil hanya diperbolehkan dalam situasi di mana kemungkinan manfaat lebih besar daripada risiko komplikasi pada janin.

Karena zat aktif dikeluarkan melalui susu, menyusui sebaiknya dihentikan selama terapi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama untuk tablet:

• penyakit hati yang aktif atau kronis;
• gagal ginjal kronis (nilai CC di bawah 50 ml per menit);
• hipolaktasia, defisiensi laktase, dan malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• intoleransi parah terhadap komponen obat.

Gunakan tablet dengan hati-hati dalam kondisi berikut:

• CRF (nilai CrF lebih dari 50 ml per menit saat melakukan uji Reberg);
• gangguan hematopoietik;
• alkoholisme;
• patologi endokrin;
• psoriasis;
• tumor;
• penyempitan pembuluh darah di ekstremitas;
• SLE atau lupus kutan.

Selama penggunaan Terbinafine, fungsi ginjal dan hati harus dipantau secara ketat. Tablet harus dihentikan jika timbul gejala berikut:

• mual, nyeri perut, kehilangan nafsu makan;
• perasaan lemah;
• penyakit kuning atau warna urin menjadi gelap;
• kotoran berwarna terang.

Bentuk obat lokal tidak diresepkan untuk gejala alergi dan intoleransi parah.

Kehati-hatian dalam penggunaan krim atau salep diperlukan pada gangguan berikut:

• tumor;
• gagal hati atau ginjal;
• patologi endokrin;
• alkoholisme;
• gangguan hematopoiesis;
• penyempitan lumen pembuluh darah.

Efek samping Terbinafina

Efek samping saat mengonsumsi tablet meliputi:

• kehilangan nafsu makan, lemas dan nyeri pada daerah epigastrium, diare, gangguan pengecapan, mual;
• kolestasis;
• tanda-tanda alergi;
• penurunan kadar neutrofil dan trombosit dalam darah.

Setelah pengobatan lokal dengan salep atau krim, hiperemia, rasa terbakar atau gatal dapat terjadi di area yang dioleskan. Kadang-kadang, gejala alergi dapat muncul.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Overdosis

Jika terjadi keracunan tablet Terbinafine, pasien mungkin mengalami ruam, sakit kepala, mual, pusing, peningkatan buang air kecil, muntah dan nyeri di daerah epigastrium.

Bilas lambung harus dilakukan dan pasien diberi arang aktif; tindakan simptomatis harus diambil.

Jika pasien secara tidak sengaja meminum krim obat, ia mungkin mengalami pusing, mual, nyeri di daerah epigastrium, dan sakit kepala.

Dalam kasus ini, prosedur simtomatik dilakukan dan arang aktif diresepkan.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan terbinafine dapat memengaruhi tingkat pembersihan obat yang metabolismenya terjadi melalui sistem hemoprotein P450. Obat ini termasuk siklosporin dengan tolbutamid dan kontrasepsi oral.

Obat ini meningkatkan kadar plasma penghambat histamin H2.

Obat ini menghambat ekskresi rifampisin, dan pada saat yang sama menggandakan tingkat pembersihan Terbinafine.

Wanita yang menggunakan kontrasepsi oral mungkin mengalami ketidakteraturan siklus menstruasi.

Obat ini memperlambat aktivitas isoenzim CYP2P6, yang mengganggu metabolisme SSRI, trisiklik dengan obat antiaritmia, serta β-blocker, antipsikotik, dan MAOI tipe B.

Efek obat tersebut mengakibatkan penurunan 21% dalam tingkat pembersihan kafein, sementara waktu paruhnya meningkat hingga 31%.

Obat ini tidak memengaruhi tingkat pembersihan warfarin dengan digoksin dan fenazon.

Kombinasi dengan obat-obatan yang memiliki sifat hepatotoksik atau etil alkohol meningkatkan risiko kerusakan hati akibat obat.

[ 27 ]

Kondisi penyimpanan

Terbinafine harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak kecil. Nilai suhu - tidak lebih tinggi dari 25°C.

[ 28 ]

Kehidupan rak

Terbinafine disetujui untuk digunakan selama jangka waktu 2 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Tablet LS tidak boleh digunakan pada anak di bawah usia 3 tahun dengan berat badan kurang dari 20 kg. Selain itu, saat menggunakannya, Anda harus mengikuti dosis yang dianjurkan dengan saksama.

Bentuk obat lokal diresepkan kepada anak di atas 12 tahun.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Analogi

Analog dari bentuk tablet obat tersebut adalah Exifin, Lamikan, Binafin dengan Onikhon, serta Mikonorm, Terbisil, Terbinafine hidroklorida, dll.

Analogi obat untuk pengobatan luar adalah Terbinoks, Lamitel dengan Termicon, Mikonorm dengan Lamisil Uno, Terbinafine-MFF, Terbizil, dll.

[ 34 ], [ 35 ]

Ulasan

Tablet terbinafine umumnya mendapat ulasan bagus di berbagai forum. Tablet ini membantu menghilangkan infeksi jamur dan memulihkan struktur kuku yang rusak.

Ulasan tentang salep dan krim juga cukup bagus. Mereka mencatat efisiensi tinggi (jamur dan ruam popok hilang sepenuhnya dalam beberapa minggu terapi), serta harga obat yang cukup rendah. Di antara kelebihannya, mereka juga menyoroti jarangnya efek samping.

[ 36 ]