Texol

Texol adalah antagonis hormon dan obat yang menghambat aktivitas enzim.

Indikasi Texola

Obat ini digunakan untuk mengobati kanker payudara stadium lanjut pada wanita pascamenopause (kecuali wanita dengan kanker estrogen-negatif) yang sebelumnya tidak merespons positif terhadap tamoxifen.

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, sebanyak 7 buah dalam kemasan blister. Kotak berisi 4 kemasan tersebut.

Farmakodinamik

Anastrozole adalah elemen nonsteroid selektif yang menghambat aktivitas aromatase. Selama pascamenopause, pembentukan estradiol terjadi terutama dengan partisipasi estron yang diproduksi oleh jaringan perifer, melalui transformasi dari androstenediol. Enzim aromatase terlibat dalam proses ini.

Penurunan kadar estradiol menyebabkan efek obat pada wanita penderita kanker payudara. Selama pascamenopause, komponen anastrozole dalam dosis 1 g per hari menyebabkan penurunan kadar estradiol hingga 80%.

Obat ini tidak memiliki efek androgenik, progestogenik, atau estrogenik dan dalam dosis terapeutik tidak memengaruhi pelepasan aldosteron dengan kortisol.

Farmakokinetik

Bila diminum secara oral, obat ini cepat diserap di saluran pencernaan. Nilai puncak dalam plasma darah terlihat setelah 2 jam (bila diminum saat perut kosong). Makanan sedikit mengurangi tingkat penyerapan, tanpa memengaruhi tingkat penyerapannya. Sintesis zat dengan protein yang terletak di plasma adalah 40%. Tidak ada informasi tentang akumulasi obat.

Proses metabolisme obat terjadi dengan partisipasi N-dealkilasi, glukuronidasi, dan hidroksilasi. Produk peluruhan utamanya adalah triazol, yang tidak menyebabkan perlambatan aktivitas aromatase.

Anastrozole, bersama dengan produk metabolismenya, sebagian besar diekskresikan dalam urin (kurang dari 10% di antaranya tidak berubah) selama 72 jam setelah dosis tunggal. Waktu paruhnya sekitar 40-50 jam.

Dosis dan administrasi

Texol diresepkan kepada wanita dewasa untuk penggunaan oral sebanyak 1 mg sekali sehari.

[ 2 ]

Gunakan Texola selama kehamilan

Meresepkan Texol kepada wanita hamil merupakan kontraindikasi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• wanita yang belum memasuki masa menopause;
• gagal ginjal berat (kadar CC kurang dari 20 ml/menit);
• wanita menyusui;
• adanya hipersensitivitas terhadap anastrozole;
• gagal hati.

Efek samping Texola

Penggunaan obat dapat menimbulkan berbagai efek samping yang muncul dengan frekuensi yang bervariasi.

Dalam kebanyakan kasus, reaksi yang memengaruhi aktivitas pembuluh darah berkembang, seperti keluarnya darah secara tiba-tiba ke kulit wajah, yang sering kali tingkat keparahannya ringan atau sedang.

Tanda-tanda berikut sering ditemui:

• sistemik: perasaan lelah atau astenia;
• gangguan yang mempengaruhi fungsi sistem muskuloskeletal: kekakuan atau nyeri otot, dan sebagai tambahan, risiko patah tulang;
• gangguan pada kelenjar susu atau organ reproduksi: kekeringan pada mukosa vagina (biasanya sedang);
• lesi epidermis atau apendiksnya: alopecia bentuk sedang;
• masalah pada saluran pencernaan: munculnya diare atau mual;
• disfungsi sistem saraf: perasaan gelisah atau cemas, sakit kepala dan sindrom terowongan karpal;
• kerusakan pada organ penglihatan: perkembangan katarak;
• gangguan pada fungsi sistem kardiovaskular: perkembangan infark miokard, penyakit jantung koroner atau angina pektoris;
• gangguan sistem hepatobilier: peningkatan kadar enzim hati, seperti ALT dengan AST dan alkaline phosphatase.

Gangguan berikut kadang-kadang terjadi:

• lesi pada area kelenjar susu atau organ reproduksi: pendarahan vagina (sering terjadi pada pasien dengan kanker payudara stadium lanjut - selama beberapa minggu pertama setelah mengubah pengobatan dari terapi hormon ke obat yang mengandung anastrozole);
• Gangguan metabolisme dan metabolisme: perkembangan anoreksia (kebanyakan pada tingkat sedang). Kadar kolesterol total juga dapat sedikit meningkat;
• gangguan gastrointestinal: muntah;
• gejala yang berhubungan dengan kerja sistem saraf: perasaan mengantuk;
• lesi yang mempengaruhi sistem hepatobilier: perkembangan hepatitis atau peningkatan kadar GGT dan bilirubin;
• disfungsi sistem kardiovaskular: komplikasi apa pun yang bersifat tromboemboli pada vena, dan juga iskemia vaskular di otak.

Manifestasi berikut kadang-kadang diamati:

• lesi yang mempengaruhi fungsi sistem kardiovaskular: iskemia pada miokardium atau arteri koroner;
• kelainan epidermis dan apendiksnya: sindrom Stevens-Johnson atau eritema multiforme;
• gangguan lain: gejala alergi termasuk urtikaria, angioedema dan anafilaksis;
• Gangguan fungsi reproduksi dan fungsi kelenjar susu: kanker pada endometrium.

[ 1 ]

Interaksi dengan obat lain

Obat tersebut melemahkan sifat obat estrogen ketika dikombinasikan dengannya.

Informasi dari uji klinis menunjukkan bahwa ketika Texol dikombinasikan dengan simetidin atau antipirin, kemungkinan timbulnya interaksi terapeutik yang terkait dengan induksi enzim hati mikrosomal sangat rendah.

[ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Texol harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak, pada suhu di bawah 25°C.

Kehidupan rak

Texol dapat digunakan selama 2 tahun sejak tanggal pembuatan agen terapeutik.

Penggunaan pada anak-anak

Dilarang menggunakan obat pada anak-anak.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat-obatan berikut: Axastrol, Actastrozole, Anastera, Anastrozole, Anatero, Arimidex, Armotraz, Aromasin, Lezra, Letoraip, Letrozole, Letromara, Letrotera, Mammozole, Nexazole, Femara, Femizet, Egistrazole, Exemestane, Enzamidex, Etrusil.