Tiberal

Tiberal adalah obat yang digunakan untuk mengobati amebiasis dan infeksi protozoa lainnya. Obat ini merupakan turunan nitroimidazole dan mengandung bahan aktif ornidazole.

Ornidazole merupakan zat antibakteri antiprotozoa, yang merupakan turunan dari unsur 5-nitroimidazole. Prinsip efek terapeutik agen DNA-tropik didasarkan pada efek selektif pada mikroba yang memiliki sistem enzim yang dapat mengembalikan gugus nitro dan sekaligus mengkatalisis interaksi protein dalam kategori senyawa nitro dengan ferridoksin. [ 1 ]

Indikasi Tiberal

Digunakan untuk trikomoniasis, amebiasis atau giardiasis.

Surat pembebasan

Obat ini dirilis dalam bentuk tablet - 10 buah dalam kemasan sel; ada 1 kemasan seperti itu dalam satu kemasan.

Farmakodinamik

Ini menunjukkan aktivitas terhadap trikomonas vagina, amuba disentri, Giardia intestinalis, dan juga terhadap anaerob individu (clostridia, bacteroides, fusobacteria) dan kokus anaerob.

Ketika obat memasuki sel bakteri, obat tersebut mulai bekerja, memulihkan gugus nitro di bawah pengaruh nitroreduktase mikroba, dan merangsang aktivitas nitroimidazol yang dipulihkan sebelumnya. Produk dari proses ini kemudian membentuk ikatan dengan DNA, yang menyebabkan degradasinya, dan juga menghancurkan transkripsi dan replikasi DNA. [ 2 ]

Pada saat yang sama, komponen metabolik obat tersebut memiliki efek sitotoksik dan menghancurkan respirasi seluler bakteri.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Ornidazole yang diberikan secara oral diserap dengan kecepatan tinggi di saluran pencernaan. Tingkat penyerapan rata-rata adalah 90%. Obat mencapai kadar Cmax intraplasma dalam waktu 3 jam.

Proses distribusi.

Tingkat sintesis protein ornidazole adalah 13%. Komponen aktifnya masuk ke dalam cairan serebrospinal dan cairan lainnya, serta ke dalam jaringan.

Nilai plasma obat berada dalam kisaran 6-36 mg/l (ini adalah level optimal saat menggunakan obat). Dengan penggunaan Tiberal berulang (dengan interval 12 jam) dalam porsi 0,5 dan 1 g, koefisien akumulasi zat pada relawan adalah 1,5-2,5.

Proses pertukaran.

Obat ini terlibat dalam metabolisme intrahepatik dengan pembentukan unsur-unsur metabolisme seperti 2-hidroksimetil dan α-hidroksimetil. Komponen-komponen ini memiliki aktivitas yang lebih lemah terhadap trikomonad vagina dan anaerob (dibandingkan dengan ornidazole yang tidak berubah).

Pengeluaran.

Waktu paruhnya adalah 13 jam. Dengan dosis tunggal obat, 85% dosis diekskresikan selama 5 hari pertama, terutama dalam bentuk komponen metabolik. Sekitar 4% dari dosis yang diberikan diekskresikan tanpa perubahan melalui ginjal.

Dosis dan administrasi

Tiberal diminum secara oral, setelah makan.

Pengobatan trikomoniasis.

Tablet dengan volume 0,5 g digunakan dalam regimen dengan dosis tunggal atau pengobatan 5 hari.

Perlu diperhatikan bahwa pemberian ornidazole dapat memicu beberapa gangguan (panas, kemerahan, muntah, mati rasa dan mual; serta tinitus atau hipotensi). Selain itu, dilarang minum alkohol setidaknya selama 3 hari setelah menggunakan obat.

Bila obat diminum sekali, dosisnya adalah 1,5 g (3 tablet per dosis, di malam hari). Selama 5 hari, minum 2 tablet per hari (1 di pagi hari, dan 2 di malam hari).

Untuk mencegah kemungkinan kambuh, pasangan seksual pasien harus menjalani tindakan serupa.

Ukuran dosis harian tunggal untuk anak adalah 25 mg/kg.

Penggunaan pada amebiasis.

Untuk penyakit seperti itu, rejimen pengobatan berikut dapat digunakan: untuk disentri amuba, siklus pengobatan 3 hari dilakukan; untuk jenis amebiasis lainnya, diperlukan siklus pengobatan 5-10 hari.

Untuk terapi 3 hari, anak-anak dengan berat badan di atas 35 kg dan orang dewasa harus mengonsumsi 3 tablet dalam 1 dosis malam (orang dengan berat badan di atas 60 kg harus mengonsumsi 4 tablet - 2 tablet di pagi hari dan 2 tablet di malam hari). Untuk anak dengan berat badan kurang dari 35 kg, dosis tunggal adalah 40 mg/kg.

Untuk siklus 5-10 hari, anak dengan berat lebih dari 35 kg dan orang dewasa perlu mengonsumsi 2 tablet per hari (1 tablet di pagi hari dan 1 tablet di malam hari). Untuk anak dengan berat kurang dari 35 kg, 1 kali minum adalah 25 mg/kg.

Terapi untuk giardiasis.

Siklus terapi dilakukan selama 1-2 hari. Orang dewasa dan anak-anak dengan berat lebih dari 35 kg mengonsumsi 3 tablet per hari (untuk 1 kali penggunaan di malam hari). Ukuran porsi harian untuk anak-anak dengan berat kurang dari 35 kg adalah 40 mg/kg.

Gunakan pada individu yang menderita gagal hati.

Pada kasus gangguan yang parah, interval antara pemberian obat harus digandakan.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini dapat digunakan pada pediatri.

Gunakan Tiberal selama kehamilan

Selama pengujian eksperimental obat, tidak ada efek toksik atau teratogenik pada janin yang diamati.

Karena kurangnya pengujian terkontrol terhadap obat yang melibatkan wanita hamil, penggunaan obat ini pada tahap awal kehamilan atau selama menyusui hanya diizinkan jika terdapat indikasi yang ketat, dalam kasus di mana kemungkinan manfaat dari penggunaan Tiberal lebih besar diharapkan daripada risiko konsekuensi negatif bagi janin/bayi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap komponen aktif atau elemen lain dari obat atau turunan nitroimidazole lainnya;
• lesi yang mempengaruhi sistem saraf pusat (kerusakan otak, epilepsi, multiple sclerosis);
• penyakit darah atau patologi hematologi lainnya.

Efek samping Tiberal

Efek sampingnya meliputi:

• lesi yang berhubungan dengan sistem hematopoietik dan limfa: neutro- atau leukopenia dan tanda-tanda dampak pada sumsum tulang;
• Gangguan yang memengaruhi fungsi sistem saraf: sakit kepala, kekakuan, ataksia, kantuk dan kelelahan, serta kejang, tremor, disorientasi dalam ruang, gangguan koordinasi dan polineuropati. Kebingungan, kehilangan kesadaran sementara dan agitasi juga dicatat;
• gangguan sistemik: menggigil, dispnea, demam dan kelemahan sistemik;
• masalah pada fungsi gastrointestinal: rasa logam, diare, gangguan pengecapan, kehilangan nafsu makan, muntah, xerostomia, lidah berlapis, nyeri di daerah epigastrium dan mual;
• gejala yang berhubungan dengan sistem hepatobilier: peningkatan kadar enzim hati, penyakit kuning, hepatotoksisitas dan fungsi hati biokimia yang tidak normal;
• gangguan kekebalan: tanda-tanda intoleransi, termasuk edema Quincke dan anafilaksis;
• gangguan yang mempengaruhi lapisan subkutan dengan epidermis: urtikaria, gatal, ruam epidermis dan hiperemia kulit;
• invasi dengan infeksi: eksaserbasi kandidiasis;
• Lainnya: gangguan yang terkait dengan fungsi sistem kardiovaskular (termasuk penurunan tekanan darah) dan penggelapan warna urin.

Overdosis

Jika terjadi keracunan, efek samping obat yang lebih parah dapat timbul.

Prosedur simptomatik dilakukan; obat ini tidak memiliki penawar. Jika terjadi kejang, diazepam harus diberikan kepada pasien.

Interaksi dengan obat lain

Dilarang mengkonsumsi minuman beralkohol selama masa terapi, serta minimal 3 hari setelah terapi selesai.

Ornidazole meningkatkan aktivitas antikoagulan kumarin yang diberikan secara oral, oleh karena itu dosisnya harus disesuaikan.

Penggunaan dalam kombinasi dengan fenobarbital dan penginduksi enzim lainnya mengurangi jangka waktu sirkulasi intraserum ornidazole; pada saat yang sama, penghambat enzim (termasuk simetidin), sebaliknya, meningkatkannya.

Ornidazole memperpanjang efek relaksan otot dari vecuronium bromida.

Kondisi penyimpanan

Tiberal harus disimpan di tempat yang gelap, jauh dari jangkauan anak-anak. Indikator suhu - tidak lebih dari 30 ° C.

Kehidupan rak

Tiberal dapat digunakan selama jangka waktu 5 tahun terhitung dari tanggal pembuatan produk obat.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Novizol, Flagyl dengan Naxodgin, Ornisid dan Orgil dengan Tiniba.