Ticlid

Ticlid mengandung unsur tiklopidin, yang memperlambat agregasi trombosit. Mengingat ukuran porsinya, zat tersebut menyebabkan penekanan proses di atas, pelepasan faktor trombosit individual, dan perpanjangan waktu pendarahan.

Uji klinis telah menunjukkan bahwa efek tiklopidin agak lebih besar daripada aspirin bila digunakan untuk pencegahan sekunder komplikasi trombotik. Keuntungan ini dapat dipertimbangkan dalam kaitannya dengan efek negatif tiklopidin. [ 1 ]

Indikasi Ticklid

Obat ini digunakan untuk mencegah perkembangan komplikasi trombotik pada arteri ( infark miokard dengan stroke dan kematian terkait dengan patologi vaskular) pada individu yang stroke pertamanya berkembang karena aterosklerosis.

Obat ini diresepkan untuk mencegah komplikasi iskemik yang signifikan, terutama jenis koroner, pada orang dengan aterosklerosis obliterasi (kronis), ketika kaki terpengaruh dan terdiagnosis klaudikasio intermiten.

Digunakan untuk mencegah trombosis berulang pada area fistula arteri dan vena selama hemodialisis jangka panjang.

Surat pembebasan

Komponen obat dirilis dalam bentuk tablet - 10 buah dalam kemasan sel; ada 2 kemasan seperti itu dalam satu kotak.

Farmakodinamik

Tiklopidin menghambat agregasi trombosit dengan memperlambat sintesis fibrinogen dan membran trombosit yang bergantung pada ADP. Selain itu, komponen tersebut tidak memperlambat aktivitas COX, yang membedakannya dari aspirin. Mungkin, cAMP trombosit tidak terlibat dalam efek terapeutik tiklopidin.

Periode pendarahan pada kasus tekanan intra-manset 40 mmHg (diukur menggunakan metode Ivy) meningkat lebih dari dua kali lipat dibandingkan dengan level awal. Perpanjangan periode pendarahan kurang terasa jika terjadi tanpa menggunakan manset untuk menentukan nilai tekanan darah. [ 2 ]

Pada sebagian besar pasien, waktu pendarahan dan data fungsi trombosit lainnya stabil setelah 7 hari sejak penghentian obat. [ 3 ]

Perkembangan efek penghambatan agregasi trombosit dicatat setelah 2 hari sejak dimulainya penggunaan tiklopidin 2 kali sehari. Zat tersebut mencapai efek maksimumnya pada hari ke-5-8 terapi, jika mengonsumsi 0,25 g obat 2 kali sehari.

Pada dosis terapeutik, tiklopidin menghambat agregasi trombosit terkait ADP (2,5 μmol/l) hingga 50-70%. Dosis kecil menghasilkan penekanan proses ini yang secara proporsional lebih lemah.

Farmakokinetik

Ketika dosis standar pertama obat ditelan, penyerapannya cepat dan hampir lengkap. Zat tersebut mencapai nilai Cmax plasma setelah 2 jam.

Tingkat bioavailabilitas obat yang optimal tercapai bila diminum setelah makan.

Nilai plasma yang stabil diamati setelah 7-10 hari terapi dengan pemberian dosis 0,25 g per hari sebanyak 2 kali. Waktu paruh tiklopidin pada nilai stabil adalah sekitar 30-50 jam. Namun, penghambatan agregasi trombosit tidak terkait dengan kadar obat dalam plasma.

Sebagian besar tiklopidin terlibat dalam proses metabolisme intrahepatik. Ketika zat radioaktif tertelan, sekitar 50-60% radioaktivitas terekam dalam urin, dan 23-30% lainnya dalam tinja.

Dosis dan administrasi

Obat ini diminum secara oral untuk semua indikasi - dalam jumlah 2 tablet per hari, bersama makanan. Durasi terapi ditentukan oleh dokter yang merawat.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada informasi mengenai penggunaan obat pada pediatri.

Gunakan Ticklid selama kehamilan

Saat ini belum ada informasi untuk menentukan kemungkinan kelainan perkembangan atau efek fetotoksik dari tiklopidin bila digunakan pada wanita hamil. Karena alasan ini, Ticlid tidak diresepkan selama periode ini.

Tiklopidin diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu tidak boleh digunakan selama menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• diatesis hemoragik;
• kerusakan organik yang menyebabkan pendarahan: tahap aktif stroke hemoragik atau ulkus akut;
• penyakit darah yang menyebabkan perpanjangan periode pendarahan;
• riwayat reaksi alergi yang berhubungan dengan tiklopidin;
• riwayat gangguan hematologi (trombositopenia atau leukopenia dan agranulositosis).

Efek samping Ticklid

Di antara kemungkinan efek samping:

Patologi hematologi.

Ada penelitian yang mencatat adanya neutropenia; dalam kasus terisolasi, gangguan ini menyebabkan kematian.

Seringkali, kelainan hematologi berkembang selama 3 bulan pertama terapi dan umumnya tidak memiliki manifestasi klinis. Karena itu, parameter hematologi perlu dipantau secara terus-menerus. Ketika kelainan muncul, biasanya terjadi penurunan jumlah prekursor myeloid di sumsum tulang.

Gangguan hematologi lainnya meliputi:

Aplasia sumsum tulang atau pansitopenia;

Trombositopenia terisolasi atau dikombinasikan dengan anemia hemolitik;

TTR dengan anemia hemolitik, trombositopenia, gagal ginjal, gangguan neurologis dan demam.

Tanda-tanda hemoragik.

Komplikasi hemoragik dengan tingkat keparahan yang bervariasi dapat terjadi selama seluruh periode terapi. Komplikasi ini dapat berlangsung selama sekitar 10 hari setelah akhir perawatan dan menyebabkan perdarahan pra dan pascaoperasi.

Gangguan yang berhubungan dengan saluran pencernaan.

Di antaranya adalah mual dan diare. Biasanya gejala tersebut muncul pada tahap awal terapi dan hilang setelah 7-14 hari. Namun, jika gangguan tersebut terjadi secara teratur dan memiliki ekspresi yang kuat, terapi dihentikan.

Diare parah disertai kolitis (terutama bentuk limfositik) kadang-kadang diamati.

Ruam (urtikaria atau makulopapular, sering disertai rasa gatal).

Biasanya, ruam muncul selama 7 hari pertama terapi. Tanda-tanda ini menghilang setelah beberapa hari sejak penghentian pengobatan. Ruam mungkin meluas. Eritema multiforme diamati secara sporadis.

Gejala alergi.

Jarang terjadi gangguan seperti edema Quincke, vaskulitis, gejala anafilaksis, nefropati alergi, sindrom mirip lupus, demam dan pneumopati alergi.

Disfungsi hati.

Jarang sekali, hepatitis kolestatik atau sitolitik diamati (selama bulan-bulan pertama terapi). Setelah berhenti mengonsumsi Ticlid, perjalanan patologi memiliki prognosis positif. Namun, terkadang ada kasus yang berakibat fatal.

Gangguan biologis (non-hematologi).

Gangguan hati.

Peningkatan yang terisolasi atau terkait pada kadar transaminase, alkaline phosphatase, dan bilirubin selama 4 bulan pertama terapi.

Lipid darah.

Kolesterol HDL, kolesterol LDL, dan trigliserida serum serta kolesterol VLDL dapat meningkat hingga 8-10% selama periode terapi 1-4 bulan tanpa perkembangan selanjutnya dengan kelanjutan pengobatan. Kadar rasio fraksi lipoprotein (terutama HDL/LDL) tidak berubah.

Overdosis

Informasi dari penelitian hewan menunjukkan bahwa hipersensitivitas gastrointestinal yang parah dapat terjadi pada kasus keracunan Ticlid.

Jika perlu, pemantauan cermat terhadap data hemostasis dasar dan kondisi tubuh dilakukan. Jika terjadi keracunan, muntah harus diinduksi. Tindakan simptomatik dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Obat-obatan tertentu dapat berinteraksi dengan obat berdasarkan aktivitas antiplateletnya. Obat-obatan ini termasuk NSAID, tirofiban, dan aspirin dengan eptifibatide abciximab, serta iloprost dan clopidogrel.

Kombinasi beberapa zat yang memperlambat agregasi trombosit dan penggunaan obat-obatan bersama dengan antikoagulan oral, heparin, dan trombolitik dapat meningkatkan kemungkinan perdarahan secara signifikan, itulah sebabnya pemantauan biologis dan klinis yang konstan terhadap kondisi pasien dilakukan.

Aminofilin dan teofilin (garam dan basa).

Peningkatan kadar teofilin dalam plasma dapat diamati, ada kemungkinan keracunan (penurunan klirens teofilin dalam plasma). Pasien harus dipantau secara klinis dan kadar teofilin dalam plasma harus dicatat. Jika perlu, dosis teofilin diubah selama penggunaan tiklopidin dan setelah terapi dengan Ticlid selesai.

Fosphenytoin dengan fenitoin.

Peningkatan indeks fenitoin plasma dengan manifestasi keracunan (penghambatan proses metabolisme fenitoin) dapat diamati. Kondisi pasien dan kadar fenitoin plasma perlu dipantau secara klinis.

Siklosporin.

Kadar siklosporin dalam darah menurun. Dosis siklosporin perlu ditingkatkan dan kadarnya dalam darah dipantau. Setelah menghentikan penggunaan tiklopidin, dosisnya dapat dikurangi.

Kondisi penyimpanan

Ticlid harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak-anak. Nilai suhu - maksimum 25°C.

Kehidupan rak

Ticlid dapat digunakan dalam jangka waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan zat terapeutik.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Vazotik dan Aklotin dengan Ticlopidine, serta Ipaton.