Melbeck

Melbek adalah obat dari kategori NSAID (termasuk dalam kelompok oxicam), dan juga merupakan penghambat selektif aktivitas COX-2, yang mengandung asam enolat. Unsur aktif obat tersebut adalah zat meloxicam.

Obat ini memiliki efek antiinflamasi, analgesik, dan antipiretik yang kuat. Meloxicam membantu memperlambat biosintesis mediator inflamasi (PG) dengan menghambat aksi COX-2 secara selektif. Proses ini merupakan prinsip utama aksi obat ini.

[ 1 ]

Indikasi Melbeka

Digunakan untuk masalah-masalah berikut:

• terapi simtomatik untuk artritis reumatoid;
• menghilangkan rasa nyeri pada osteoartritis, lesi sendi degeneratif, artrosis dan penyakit Bechterew;
• menghilangkan rasa sakit dari berbagai asal (algomenore, mialgia, sakit gigi, dorsalgia, nyeri yang timbul sehubungan dengan cedera atau operasi, serta lumbosciatica).

Surat pembebasan

Produk farmasi diproduksi dalam bentuk tablet 7,5 mg (5, 10 atau 30 lembar per kemasan) atau 15 mg (10 lembar per kotak).

Selain itu, dijual dalam bentuk cairan injeksi, di dalam ampul 1,5 ml (10 buah per kotak).

Tersedia juga dalam bentuk supositoria rektal (volume 15 mg) - 10 buah per kemasan.

Farmakodinamik

Uji klinis telah menunjukkan bahwa meloxicam memiliki toksisitas yang lebih rendah dibandingkan dengan zat lain dari kategori NSAID (naproxen dengan piroxicam dan diclofenac). Zat-zat tersebut juga efektif menekan aktivitas COX-1 dengan COX-2, tetapi pada saat yang sama memiliki efek negatif pada saluran pencernaan dan ginjal.

Prinsip kerja meloxicam lebih aman karena secara selektif memperlambat kerja COX-2, sehingga memiliki koefisien selektivitas IC50 COX-1/COX-2 sebesar 2. Hal ini menjelaskan mengapa efek obat terhadap saluran cerna dan ginjal lebih ringan.

Melbek tidak mengubah agregasi trombosit dan periode perdarahan jika digunakan dalam dosis yang ditentukan. Sementara itu, naproxen dengan indometasin, ibuprofen, dan diklofenak secara signifikan memperpanjang periode perdarahan dan memperlambat agregasi trombosit.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetik

Meloxicam diserap dengan kecepatan tinggi dalam sistem pencernaan, terlepas dari asupan makanan. Bioavailabilitasnya adalah 89%. Setelah pemberian oral, nilai Cmax darah dicatat setelah 5-6 jam (setelah mengonsumsi dosis 7,5 mg, kadar Cmax plasma adalah 0,4-1 mg/ml, dan setelah mengonsumsi dosis 15 mg - 0,8-2,0 mg/ml). Pada hari ke-3-5 terapi, kadar obat yang seimbang diamati.

Bila digunakan secara intramuskular, obat diserap sepenuhnya; setelah pemberian parenteral, indeks bioavailabilitas hampir 100%.

Parameter farmakokinetik meloxicam dikaitkan dengan ukuran dosis dalam kasus pemberian intramuskular sebesar 5 dan 30 mg obat.

Nilai Cmax plasma dicatat setelah 60 menit sejak penyuntikan. Nilai plasma yang stabil diamati pada hari ke-3 hingga ke-5 pengobatan.

Sekitar 99,5% meloxicam disintesis dengan protein darah. Kadar obat di dalam sinovium adalah setengah dari kadar plasma zat tersebut.

Biotransformasi obat terjadi di dalam hati melalui oksidasi bagian metil untuk membentuk 4 komponen metabolik yang tidak memiliki aktivitas terapeutik.

Sekitar 42% dari dosis yang diminum diekskresikan dalam urin, dan sisanya dalam empedu. Kurang dari 5% obat diekskresikan tanpa perubahan melalui usus. Waktu paruhnya adalah 20 jam.

Masalah dengan fungsi ginjal atau hati tidak memiliki efek yang nyata pada karakteristik farmakokinetik meloxicam. Klirens plasma obat adalah 8 ml per menit (pada orang lanjut usia menurun). Meloxicam memiliki volume distribusi yang rendah (sekitar 11 l).

[ 4 ]

Dosis dan administrasi

Obat ini dapat diberikan secara intramuskular, rektal, atau oral.

Dosis obat dipilih secara individual. Diperlukan untuk menggunakannya dalam dosis efektif minimum, dalam jangka waktu sesingkat mungkin.

Tablet harus diminum secara oral bersama makanan, tanpa dikunyah, sekali sehari dengan dosis 7,5-15 mg.

Suntikan intramuskular sebaiknya digunakan hanya selama hari-hari pertama pengobatan, dan kemudian pasien dipindahkan ke pemberian obat secara oral.

Dalam kasus penggunaan obat yang kompleks (tablet bersama dengan suntikan intramuskular), dosis harian total 15 mg tidak boleh dilampaui.

Supositoria Melbek diberikan 1 buah per hari (15 mg).

Dosis obat tidak boleh lebih dari 15 mg per hari. Orang dengan gagal ginjal berat, dan selain itu, orang yang menjalani hemodialisis, dapat diberikan obat maksimal 7,5 mg per hari.

Jika terjadi pelemahan fungsi ginjal ringan atau sedang, serta jika terjadi sirosis hati yang terkompensasi, tidak perlu mengubah dosis obat. Orang dengan risiko gejala negatif yang meningkat harus mengonsumsi obat sebanyak 7,5 mg per hari.

Larutan obat tidak dapat digunakan secara intravena.

Gunakan Melbeka selama kehamilan

Melbek tidak boleh digunakan selama menyusui atau kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• gagal hati atau ginjal yang parah;
• intoleransi yang terjadi akibat meloxicam dan komponen obat lainnya;
• tukak lambung, yang mempengaruhi saluran gastrointestinal (fase aktif);
• polip hidung atau BA;
• Edema Quincke atau urtikaria yang disebabkan oleh penggunaan aspirin atau obat lain dari kategori NSAID.

Efek samping Melbeka

Efek samping obat tersebut antara lain:

• sembelit, kembung, mual, nyeri di daerah perut, diare, bersendawa dan muntah, serta hepatitis, esofagitis, gastritis, tukak gastroduodenal, kolitis dan peningkatan sementara pada kadar transaminase atau bilirubin;
• trombositopenia atau leukopenia, serta anemia;
• gatal, stomatitis, iritasi epidermis dan urtikaria;
• tinitus, suasana hati tidak stabil, pusing, lesu, dan sakit kepala;
• rasa panas, jantung berdebar, pembengkakan dan peningkatan tekanan darah;
• peningkatan kadar kreatinin atau urea, serta gagal ginjal akut;
• konjungtivitis atau gangguan penglihatan;
• Edema Quincke dan gejala intoleransi.

[ 5 ], [ 6 ]

Overdosis

Jika terjadi keracunan obat, efek samping meloxicam dapat meningkat.

Dilakukan lavage lambung, arang aktif digunakan, dan dilakukan tindakan simtomatik.

Laju ekskresi obat meningkat akibat kolestiramin. Karena meloxicam memiliki laju sintesis yang tinggi dengan protein darah, proses diuresis paksa, alkalisasi urin atau hemodialisis tidak akan efektif. Obat ini tidak memiliki penawar.

[ 7 ]

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan gabungan 2 obat atau lebih dari kategori NSAID meningkatkan risiko ulserogenik dan kemungkinan perdarahan dalam saluran cerna karena efek sinergis obat-obatan tersebut.

Tidak mungkin menggunakan obat-obatan bersamaan dengan garam litium, karena NSAID dapat melemahkan ekskresi litium melalui ginjal, sehingga dapat terakumulasi dan menimbulkan efek toksik di kemudian hari.

Kombinasi dengan metotreksat menyebabkan peningkatan efek toksik pada hematopoiesis, oleh karena itu perlu memantau dinamika pembacaan hemogram secara teratur.

Pemberian bersama dengan tiklopidin dan heparin menyebabkan peningkatan sifat terapeutiknya, yang meningkatkan kemungkinan timbulnya pendarahan di saluran pencernaan.

Obat tersebut melemahkan sifat kontrasepsi pada alat kontrasepsi dalam rahim.

Penggunaan Melbek dan diuretik membutuhkan minum banyak cairan.

Meloxicam dapat melemahkan efek obat antihipertensi (ACE inhibitor, serta obat yang memblokir aksi reseptor β-adrenergik).

NSAID, inhibitor ACE, dan penghambat reseptor angiotensin-2 memiliki sinergi dengan filtrasi glomerulus, yang dapat menyebabkan gagal ginjal akut pada individu dengan riwayat disfungsi ginjal.

Dalam sistem pencernaan, meloxicam mampu disintesis dengan kolestiramin, yang meningkatkan laju ekskresi meloxicam.

Obat ini dilarang dikombinasikan dengan siklosporin untuk mencegah peningkatan kemungkinan timbulnya efek nefrotoksik yang terakhir.

Kemungkinan terjadinya interaksi antara obat dan obat hipoglikemik yang diberikan secara oral tidak dapat dikesampingkan.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Kondisi penyimpanan

Melbek harus disimpan di tempat yang gelap, jauh dari jangkauan anak-anak. Suhu maksimal 25°C.

[ 12 ]

Kehidupan rak

Melbek dapat digunakan dalam jangka waktu 4 tahun sejak tanggal penjualan obat tersebut.

[ 13 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak diresepkan kepada anak di bawah usia 15 tahun.

[ 14 ]

Analogi

Analog obat tersebut adalah Movalis, Mataren, Movasin dengan Meloxicam, Mirlox dan Revmoxicam dengan Mesipol dan Amelotex, dan juga Bi-Xikam dan Artrozan.

Ulasan

Melbek dianggap sebagai salah satu obat paling efektif yang meredakan nyeri jika terjadi artrosis atau radang sendi - begitulah yang dikatakan oleh para spesialis medis dalam ulasan mereka. Pada saat yang sama, perlu dicatat bahwa, dibandingkan dengan NSAID lainnya, obat ini tidak memiliki efek negatif yang begitu kuat pada sistem pencernaan dengan penggunaan jangka panjang, dan ini sangat penting saat menggunakan NSAID dalam suatu kursus.