Uromitexan

Agen khusus untuk terapi penawar racun, Uromitexan, digunakan untuk mengurangi atau menghilangkan keracunan yang disebabkan oleh obat antitumor.

Indikasi Uromitexana

Uromitexan digunakan untuk mencegah efek toksik agen antitumor seperti Ifosfamid, Siklofosfamid, Trofosfamid pada sistem kemih. Uromitexan terutama sering digunakan pada pasien yang termasuk dalam kelompok risiko khusus - misalnya, setelah penyinaran daerah panggul, dengan radang kandung kemih setelah terapi antitumor, dengan riwayat disfungsi sistem kemih.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Surat pembebasan

Penawar Uromitexan berupa cairan tanpa warna atau bau tertentu, disegel dalam ampul 0,4 g (4 ml).

Kotak kardus berisi 15 ampul.

Uromitexan juga dapat diproduksi dalam bentuk tablet - 10 tablet cembung putih 0,4 g atau 0,6 g dalam pelat blister aluminium.

Bahan aktif Uromitexan adalah mesna, suatu zat yang merupakan penawar akrolein (suatu metabolit obat antitumor dari seri oxazaphosphorine).

Farmakodinamik

Uromitexan berfungsi sebagai penawar zat akrolein, yang merupakan produk metabolisme obat antitumor dari seri oksazafosforin, yang merusak jaringan mukosa sistem kemih.

Sifat pelindung Uromitexan dijelaskan oleh ikatan antara mesna dan molekul akrolein: proses ini memicu pembentukan tioeter tidak beracun yang stabil.

Dengan mengurangi efek urotoksik obat antitumor, Uromitexan tidak memiliki efek negatif langsung pada sifat antitumornya.

Farmakokinetik

Setelah disuntikkan secara intravena, bahan aktif Uromitexan dengan cepat diubah menjadi disulfida dan diregenerasi lagi dalam sistem penyaringan ginjal. Hasilnya, senyawa tiol bebas terbentuk, yang berikatan dengan turunan alkilasi, membentuk ester stabil yang tidak beracun.

Waktu paruh maksimum adalah 2-3 jam setelah injeksi intravena.

Waktu paruh 60 mg/kg pada fase dipercepat adalah 0,17 jam, dan pada fase lambat adalah 1,08 jam.

Uromitexan diekskresikan sepenuhnya melalui ginjal dalam waktu delapan jam.

Setelah pemberian tablet secara oral, penyerapan Uromitexan dimulai di usus halus. Rata-rata kadar puncak metabolit dalam urin terdeteksi setelah 2-4 jam. Sekitar 25-35% dari jumlah Uromitexan yang dikonsumsi berada dalam urin sebagai zat bebas selama empat jam pertama. Dalam jumlah 2-4 g per m2, ^waktu paruh zat beracun tersebut adalah 5-7 jam.

Untuk mempertahankan jumlah Uromitexan yang dibutuhkan dalam sistem urin, perlu untuk menjaga frekuensi asupan obat yang tepat ke dalam tubuh. Ketersediaan biologis dalam cairan urin saat diminum, Uromitexan dapat berkisar antara 45 hingga 79%, relatif terhadap ketersediaan setelah injeksi intravena.

Kehadiran massa makanan di saluran pencernaan tidak mempengaruhi kualitas ketersediaan obat dalam urin setelah pemberian oral.

Setelah pemberian Uromitexan secara intravena dan oral, paparan sistemik meningkat hingga 150%, yang memungkinkan ekskresi bahan aktif yang konstan selama 24 jam.

Sekitar 5% bahan aktif dieliminasi dalam waktu 12-24 jam, relatif terhadap injeksi intravena. Tingkat pengikatan dengan protein plasma adalah 69 hingga 75%.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosis dan administrasi

Paling sering, Uromitexan digunakan dalam bentuk infus intravena jet (lambat). Dosis tunggal harus 20% dari jumlah tunggal agen antitumor.

Suntikan pertama Uromitexan diberikan bersamaan dengan infus pertama obat antitumor, dan suntikan kedua dan ketiga diberikan empat dan delapan jam setelah infus obat antitumor.

Dengan infus harian berkelanjutan preparat oxazaphosphorine, Uromitexan diberikan dalam jumlah 20% dari volume agen antitumor pada awal infus, kemudian dalam jumlah 100% dari volume agen antitumor yang diinfuskan per hari, dan setelah infus agen sitostatik selesai, Uromitexan disuntikkan selama 6-12 jam dalam jumlah yang sama.

Dalam pilihan pengobatan gabungan, Uromitexan harus diberikan sebagai suntikan intravena jet lambat bersamaan dengan infus pertama agen antitumor: dosis tunggal obat harus 20% dari dosis tunggal sitostatika. Dua dan enam jam setelah suntikan intravena, tablet Uromitexan harus diminum secara oral dalam jumlah 40% dari volume sitostatika.

Saat merawat pasien anak dengan Uromitexan, sebaiknya gunakan infus larutan yang sering dan berkepanjangan (misalnya, setiap tiga jam, hingga enam kali).

Uromitexan hanya memiliki efek perlindungan pada saluran kemih, tetapi tidak menghilangkan efek samping lainnya saat menggunakan obat sitostatik. Oleh karena itu, bersama dengan Uromitexan, agen pendukung dan simtomatik lainnya harus diresepkan.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Gunakan Uromitexana selama kehamilan

Larutan atau tablet Uromitexan tidak dapat digunakan oleh pasien hamil dan menyusui, begitu pula pengobatan sitostatik langsung.

Jika dokter terpaksa meresepkan Uromitexan, ia harus mempertimbangkan dengan hati-hati kemungkinan risiko dan manfaat pengobatan tersebut untuk setiap pasien secara individual.

Kontraindikasi

Larutan atau tablet Uromitexan biasanya tidak diresepkan:

• jika Anda rentan terhadap reaksi alergi terhadap obat tersebut;
• wanita selama kehamilan atau menyusui.

[ 9 ], [ 10 ]

Efek samping Uromitexana

Mengingat Uromitexan selalu diresepkan dengan latar belakang pengobatan antitumor, seringkali sulit untuk menentukan obat mana yang secara pasti menyebabkan timbulnya efek samping. Namun, secara umum diterima bahwa konsekuensi negatif dari pengobatan Uromitexan mungkin:

• mual, diare, nyeri perut;
• kondisi demam, rasa panas membara;
• pusing, gangguan tidur, lesu, sakit kepala;
• ruam dan reaksi lokal.

Selama menjalani terapi dengan Uromitexan, reaksi positif palsu dengan terdeteksinya benda keton dalam analisis urin dapat diamati. Cairan urin dapat berubah menjadi warna ungu kemerahan, yang menghilang setelah asam asetat dingin ditambahkan ke dalam urin.

Overdosis

Telah terbukti bahwa dosis tunggal Uromitexan dari 4 hingga 7 g dapat menyebabkan perkembangan gejala overdosis:

• mual dan nyeri perut, diare;
• sakit kepala, perasaan lelah;
• nyeri sendi;
• ruam kulit;
• peningkatan suhu tubuh;
• menurunkan tekanan darah;
• perubahan irama jantung;
• mati rasa pada anggota tubuh;
• fenomena bronkospasme.

Bila gejala-gejala di atas muncul, pasien perlu segera diberikan pertolongan medis darurat sesuai gejala yang terdeteksi.

Tidak ada penawar untuk obat Uromitexan.

[ 14 ], [ 15 ]

Interaksi dengan obat lain

Uromitexan dapat dikombinasikan secara bebas dengan obat antitumor apa pun dari seri oxazaphosphorine: penawarnya dapat diberikan dalam satu infus, tanpa interaksi obat apa pun.

Secara farmakologis, Uromitexan tidak kompatibel dengan Cisplatin karena sifat pengikatan dan inaktivasinya, oleh karena itu kombinasi semacam itu dianggap tidak direkomendasikan secara farmasi.

Uromitexan tidak dapat memengaruhi efek obat glikosida jantung, serta obat-obatan seperti Adriamycin, Vincristine, Methotrexate, Carmustine.

[ 16 ], [ 17 ]

Kondisi penyimpanan

Uromitexan dalam bentuk cairan obat disimpan pada suhu berkisar +15 hingga +30°C, dan tablet – hingga +25°C.

Penting untuk menjauhkan anak-anak dari tempat penyimpanan obat-obatan.

[ 18 ]

Kehidupan rak

Larutan Uromitexan disimpan dalam ampul utuh hingga 5 tahun.

Sediaan tablet Uromitexan dapat disimpan hingga 3 tahun.