Ursosan

Ursosan membantu mengurangi produksi kolesterol di hati, serta penyerapannya melalui usus. Selain itu, karena terbentuknya kompleks cair dengan kolesterol, obat ini mengurangi jumlah batu kolesterol yang terbentuk di dalam tubuh dan membantu melarutkannya.

Indikasi Ursosan

Obat ini diresepkan jika terjadi batu kolesterol radiopak di kantong empedu (dalam kondisi fungsi normal organ ini, serta dengan ukuran diameter maksimum 15 mm). Obat ini juga digunakan dalam kasus gastritis dengan refluks empedu bersamaan. Ursosan dapat diresepkan untuk pengobatan simtomatik sirosis bilier primer hati (jika tidak ada bentuk penyakit yang terdekompensasi).

[ 1 ], [ 2 ]

Surat pembebasan

Ursosan tersedia dalam bentuk kapsul. Satu kemasan blister berisi 10 kapsul. Satu kemasan dapat berisi 1, 5 atau 10 blister.

[ 3 ]

Farmakodinamik

Obat ini bersifat hepatoprotektif - melindungi fungsi hati - dan sebagai tambahan, obat ini memiliki efek kolelitiasis, koleretik, serta hipokolesterolemik dan hipolipidemik. Selain itu, obat ini juga memiliki beberapa fungsi imunomodulatori.

Karena asam ursodeoksikolat memiliki sifat polar yang kuat, ia mampu berintegrasi ke dalam membran sel dan jaringan saluran pencernaan (seperti kolangiosit, hepatosit, dan sel epitel), menormalkan strukturnya, dan melindungi terhadap garam empedu yang memiliki efek toksik - mengurangi efek sitotoksiknya. Ia juga menciptakan misel campuran yang tidak beracun dalam kombinasi dengan asam empedu, sehingga mengurangi kemampuan isi lambung untuk menghancurkan sel membran pada penyakit seperti esofagitis refluks bilier. Selain itu, UDCA merangsang koleresis, yaitu sekresi empedu oleh hepatosit (secara bersamaan mengurangi konsentrasinya), yang mengandung banyak bikarbonat, sehingga menghilangkan kolestasis intrahepatik. Pada kolestasis, asam ini mengaktifkan alfa-protease (tergantung Ca2+) dan juga mendorong eksositosis, mengurangi peningkatan konsentrasi asam empedu yang bersifat toksik (seperti deoksikolat, kenodeoksikolat, dan litokhol) karena gangguan kronis pada fungsi hati.

Di dalam usus, jumlah asam lipofilik yang diserap berkurang, perputaran fraksionalnya meningkat selama sirkulasi portal-bilier, dan koleresis diinduksi, di mana aliran empedu terjadi dengan pembuangan asam empedu dari tubuh melalui usus. Dengan menekan penyerapan kolesterol di usus bersama dengan sintesisnya di hati, dan sebagai tambahan, dengan mengurangi sekresinya ke dalam empedu, tingkat saturasi dengan zat ini menurun. Indeks kelarutan kolesterol meningkat, sehingga muncul kristal cair. Tingkat indeks litogenik empedu menurun, dan pada saat yang sama indeks saturasi asam empedu meningkat, akibatnya proses sekresi pankreas dan lambung meningkat, dan aktivitas produksi lipase meningkat. Karena kadar kolesterol menjadi lebih rendah, ia dikeluarkan lebih baik dari batu, dan sebagai hasilnya, batu tersebut larut lebih baik. Dengan cara ini, kemungkinan pembentukan batu baru dalam sistem hepatobilier dapat dicegah.

Efek imunomodulatori obat ini dicapai dengan menekan ekspresi antigen histocompatibility (di dinding hepatosit (tipe HLA-1), serta kolanosit (tipe HLA-2)), menstabilkan aktivitas NK/T-limfosit, mengurangi jumlah eosinofil, memproduksi IL-2, dan menekan sel imunokompeten (terutama IgM). Proses perkembangan fibrosis tertunda.

Farmakokinetik

UDCA diserap melalui usus halus melalui transpor pasif (sekitar 90%), dan melalui ileum melalui transpor aktif. Ia mencapai konsentrasi maksimum yang mungkin setelah 1-3 jam. Setelah pemberian oral 50 mg, setelah setengah jam/1 jam/1,5 jam, nilainya masing-masing adalah 3,8/5,5/3,7 mmol/l. Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum yang mungkin adalah 1-3 jam. Ia mengikat protein plasma sebesar 96-99%. Ia melewati penghalang plasenta. Jika Ursosan dikonsumsi secara sistematis, asam UDC akan menjadi asam empedu utama dalam serum darah. Ketika dipecah di hati, ia diubah menjadi konjugat taurin dan asam salisilurik, setelah itu elemen-elemen ini diekskresikan ke dalam empedu. Sekitar 50-70% obat diekskresikan bersamanya. Sisa UDCA yang tidak diserap memasuki usus besar, di mana ia dipecah oleh bakteri (dalam proses 7-dehidroksilasi). Asam litokolat yang dihasilkan diserap secara fragmentaris dari usus besar dan disulfatisasi melalui hati, setelah itu diekskresikan sebagai senyawa sulfolithocholyl taurine atau sulfolithocholyl glycine.

[ 4 ]

Dosis dan administrasi

Obat ini diminum secara oral, tidak disarankan untuk mengunyah atau menghancurkan kapsul dengan cara lain sebelum diminum. Biasanya dosis harian diminum sekaligus - sebaiknya diminum sebelum tidur, sambil minum air. Dosis, serta lamanya pengobatan, harus ditentukan oleh dokter yang merawat.

Jika pasien memiliki batu empedu kolesterol, dosis harian biasanya dihitung sebesar 10 mg obat per 1 kg berat badan. Perjalanan pengobatan berlangsung dari enam bulan hingga 2 tahun, tetapi jika tidak ada perbaikan (pengurangan ukuran batu) yang diamati dalam tahun pertama setelah mulai mengonsumsi obat, terapi harus dihentikan.

Pada tahap awal pengobatan, perlu dilakukan pemeriksaan aktivitas transaminase hati setiap bulan. Perlu juga dilakukan pemantauan perubahan ukuran batu - melalui kolesistografi atau USG (setidaknya enam bulan sekali). Selain itu, selama terapi, perlu dilakukan pemeriksaan agar dapat mendeteksi timbulnya kalsifikasi batu pada waktunya (jika batu kalsifikasi ditemukan di kantong empedu, pengobatan dengan Ursosan dihentikan).

Untuk gastritis refluks toksik kimia (C), obat biasanya diresepkan dalam dosis 1 kapsul/hari. Terapi biasanya berlangsung 10-14 hari.

Dalam kasus PBC hati, dosis obat biasanya 14 mg/1 kg berat badan per hari. Pada tahap awal pengobatan, dosis harian dibagi menjadi 3 dosis terpisah (karena tidak mungkin membagi dosis secara merata, karena 1 kapsul obat mengandung 250 mg UDCA, dianjurkan untuk minum sebagian besar obat di malam hari).

Kursus pengobatan menggunakan Ursosan untuk PBC hati dapat berlangsung tanpa batas. Terkadang pada tahap awal pengobatan, manifestasi klinis penyakit memburuk - jika ini terjadi, dosis harian obat harus dikurangi menjadi 1 kapsul, secara bertahap ditingkatkan hingga jumlah yang dibutuhkan (tambahkan 1 kapsul setiap minggu).

[ 10 ], [ 11 ]

Gunakan Ursosan selama kehamilan

Obat ini tidak boleh dikonsumsi pada trimester pertama kehamilan. Ursosan dapat diresepkan pada trimester kedua atau ketiga, tetapi hanya untuk indikasi vital. Sebelum memulai pengobatan dengan UDCA, wanita usia subur harus sepenuhnya menghilangkan risiko kehamilan selama masa terapi, dengan menggunakan metode kontrasepsi yang andal.

Kontraindikasi

Ursosan dikontraindikasikan jika terjadi hipersensitivitas terhadap UDCA, serta unsur-unsur tambahan dalam kapsul.

Obat ini tidak diresepkan jika pasien mengalami radang kandung empedu atau salurannya (dalam bentuk akut), penyumbatan saluran empedu atau masalah dengan kontraktilitas kandung empedu.

Obat ini tidak digunakan untuk mengobati pasien dengan kolik bilier, batu empedu yang mengalami kalsifikasi, atau mereka yang kantong empedunya tidak dapat dilihat melalui metode radiologi.

Kontraindikasi meliputi disfungsi hati dan ginjal, serta anak-anak di bawah usia 5 tahun.

Harus diambil dengan hati-hati oleh pasien dengan penyakit berikut: tukak hati, hepatitis atau sirosis hati, kolestasis ekstrahepatik, serta proses inflamasi di usus.

[ 5 ]

Efek samping Ursosan

Efek samping obat Ursosan meliputi:

Organ gastrointestinal, serta sistem hepatobilier: nyeri pada hati (biasanya terjadi pada orang dengan PBC hati), diare, peningkatan sementara aktivitas transaminase, kalsifikasi batu empedu, dan muntah. Pada pasien yang menderita PBC, sirosis hati dapat berkembang ke tahap dekompensasi dengan perkembangan parsial setelah selesainya pengobatan.

Urtikaria dapat terjadi pada awal pengobatan.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Overdosis

Overdosis Ursosan menyebabkan diare. Tidak ada obat khusus untuk mengatasi gejala ini – jika terjadi overdosis, dosis obat harus dikurangi. Jika hal ini tidak membantu menghilangkan rasa tidak nyaman, Anda harus berhenti minum obat dan melakukan prosedur yang mengembalikan keseimbangan air dan garam dalam tubuh.

[ 12 ], [ 13 ]

Interaksi dengan obat lain

Mengonsumsi obat ini bersamaan dengan kolestiramin, kolestipol, dan antasida (yang mengandung zat seperti aluminium oksida dan hidroksida, serta magnesium silikat) dapat mengurangi penyerapan UDCA. Jika obat-obatan ini harus dikonsumsi bersamaan, sebaiknya diminum dengan jarak waktu minimal 2 jam.

Bila diminum bersamaan dengan siklosporin, penyerapan zat ini di usus meningkat. Oleh karena itu, perlu dipantau secara cermat jumlah siklosporin dalam plasma dan sesuaikan dosisnya bila perlu.

Penurunan tingkat penyerapan ciprofloxacin dapat diamati jika dikonsumsi bersamaan dengan UDCA.

Ursosan merangsang produksi sitokrom P450 3A dan juga mampu mengubah konsentrasi obat yang dimetabolisme oleh enzim ini dalam plasma. Bila obat ini dikombinasikan dengan dapson dan nitrendipin, dosis obat nitrendipin harus dipantau.

Bila diminum bersamaan dengan probucol, clofibrate, dan bezafibrate, efektivitas pengobatan menggunakan UDCA berkurang.

Efektivitas Ursosan berkurang jika dikonsumsi bersamaan dengan estrogen dan kontrasepsi oral. Selain itu, efeknya berkurang jika obat tersebut dikonsumsi oleh pasien yang sedang menjalani diet dengan kadar kolesterol tinggi dan, sebaliknya, kadar serat rendah.

[ 14 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan pada suhu 15-25 °C.

Kehidupan rak

Ursosan disetujui untuk digunakan selama 4 tahun sejak tanggal pembuatan.