Vaskopin

Vaskopin merupakan obat penghambat saluran Ca yang lambat, turunan zat dihidropiridina.

Indikasi Vaskopina

Obat ini digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi (baik sebagai monoterapi maupun dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya). Obat ini juga digunakan untuk angina stabil atau varian (untuk monoterapi atau bersamaan dengan obat antiangina lainnya).

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk tablet 5 mg. Di dalam blister - 10 lembar. Dalam satu kemasan - 4 lembar blister.

Farmakodinamik

Obat ini disintesis dengan ujung dihidropiridina dan menghambat saluran Ca yang lambat. Selain itu, obat ini menghambat pergerakan kalsium transmembran ke area sel otot jantung polos, serta pembuluh darah (kebanyakan bergerak ke sel otot polos vaskular, dan tidak ke kardiomiosit).

Obat ini memiliki sifat antiangina dan juga sifat hipotensi.

Efek hipotensi dari zat amlodipine diberikan oleh efek relaksasi langsungnya pada otot pembuluh darah yang relatif halus.

Efek antiangina terjadi karena vasodilatasi arteriol tipe perifer, akibatnya resistensi vaskular perifer total menurun. Perlu dicatat bahwa indikator denyut jantung hampir tidak berubah, yang memungkinkan pengurangan konsumsi energi yang dikeluarkan, serta kebutuhan oksigen miokardium. Selain itu, arteri tipe perifer atau koroner melebar, dan bersamaan dengan ini, arteriol (di dalam area miokardium normal dan iskemik), akibatnya jumlah oksigen yang masuk ke miokardium meningkat pada orang dengan angina varian. Obat ini mencegah terjadinya spasme koroner yang disebabkan oleh merokok.

Bagi penderita tekanan darah tinggi, mengonsumsi satu dosis obat setiap hari dapat menurunkan tekanan darah selama periode 24 jam dalam posisi berbaring dan berdiri. Efek Vaskopin yang timbul secara perlahan dan bertahap memungkinkan terhindar dari penurunan tekanan darah yang tajam.

Bagi penderita angina, mengonsumsi satu dosis amlodipine setiap hari dapat meningkatkan durasi latihan dan juga menunda timbulnya serangan angina baru dengan depresi segmen ST selama latihan. Obat ini juga mengurangi frekuensi serangan angina dan penggunaan nitrogliserin.

Bagi penderita kelainan kardiovaskular (termasuk aterosklerosis koroner, di mana 1 pembuluh darah terpengaruh, serta stenosis 3+ arteri dan penyempitan arteri karotis), yang pernah mengalami infark miokard atau PTCA pada arteri koroner, dan yang juga menderita angina pektoris, mengonsumsi Vaskopin akan membantu mencegah munculnya penebalan di area IMC arteri karotis.

Selain itu, secara signifikan mengurangi kejadian kematian akibat penyakit kardiovaskular, stroke dengan infark miokard, dan pencangkokan bypass arteri koroner. Pada saat yang sama, membantu mengurangi jumlah rawat inap karena angina tidak stabil dan perkembangan CHF, dan mengurangi jumlah prosedur untuk memulihkan proses sirkulasi koroner.

Obat tersebut tidak meningkatkan risiko kematian atau komplikasi yang menyebabkan kematian pada orang dengan CHF (stadium fungsional NYHA 3-4) bila diobati dengan diuretik, digoksin, dan inhibitor ACE.

Pada individu dengan CHF (tingkat fungsional NYHA 3-4) yang bukan disebabkan oleh iskemik, penggunaan Vascopin dapat menyebabkan edema paru.

Obat ini tidak memiliki efek negatif pada metabolisme atau kadar lipid plasma.

Farmakokinetik

Bila diminum secara oral dalam dosis obat, zat amlodipine diserap dengan cepat. Mengonsumsinya bersama makanan tidak memengaruhi penyerapan zat tersebut. Puncaknya tercapai 6-12 jam setelah mengonsumsinya. Indeks bioavailabilitas absolut adalah 64-80%. Volume distribusinya sekitar 21 l/kg. Sintesis dengan protein plasma sekitar 97,5%.

Amlodipine mampu melewati sawar darah-otak. Kadar plasma yang seimbang diamati setelah 7-8 hari penggunaan obat secara teratur.

Biotransformasi terjadi di hati, yang mengakibatkan terbentuknya produk peluruhan yang tidak aktif. Waktu paruh dari plasma sekitar 35-50 jam (dengan pemberian tunggal setiap hari). Tingkat pembersihan total adalah 0,43 l/jam/kg.

Sekitar 10% dari bahan aktif yang tidak berubah, dan bersama dengan 60% produk pemecahan ini, dikeluarkan melalui urin.

Waktu paruh pada orang dengan CHF dan gagal hati diperpanjang hingga 56-60 jam.

Pada individu dengan gagal ginjal, indikator yang sama meningkat hingga 60 jam. Perubahan kadar plasma amlodipine tidak berkorelasi dengan tingkat gangguan fungsi ginjal.

Periode yang dibutuhkan zat tersebut untuk mencapai kadar plasma puncak pada orang lanjut usia hampir tidak berubah dibandingkan dengan usia yang lebih muda. Perlu dicatat bahwa orang lanjut usia dengan CHF cenderung memiliki tingkat pembersihan komponen aktif yang lebih rendah, yang meningkatkan AUC dan waktu paruh (hingga 65 jam).

Dosis dan administrasi

Bila mengatasi angina dan menurunkan tekanan darah tinggi, dosis awal rata-rata adalah 5 mg sekali sehari. Bila perlu, dapat ditingkatkan hingga maksimum 10 mg.

Vaskopin harus diminum secara oral - sekali sehari, minum tablet dengan air (sekitar 100 ml).

Jika dikombinasikan dengan ACE inhibitor, diuretik thiazide, dan β-blocker, tidak perlu mengubah dosis.

Gunakan Vaskopina selama kehamilan

Belum ada informasi mengenai keamanan penggunaan Vaskopin oleh wanita hamil dan menyusui, oleh karena itu hanya boleh dikonsumsi pada masa tersebut apabila manfaatnya bagi wanita lebih besar daripada kemungkinan risiko komplikasi pada janin atau bayi.

Tidak ada informasi tentang ekskresi amlodipine dalam ASI, oleh karena itu, menyusui harus dihentikan selama pengobatan dengan obat tersebut.

Kontraindikasi

Kontraindikasi meliputi hipersensitivitas terhadap dihidropiridin, serta tekanan darah rendah yang parah.

Efek samping Vaskopina

Penggunaan obat dapat menyebabkan timbulnya efek samping berikut:

• manifestasi dari sistem kardiovaskular: edema perifer (pada kaki dan pergelangan kaki) dan palpitasi sering terjadi. Kolaps ortostatik, vaskulitis, dan penurunan tekanan darah yang berlebihan jarang terjadi. Gagal jantung kadang-kadang berkembang dan memburuk. Gangguan irama jantung (termasuk takikardia ventrikel, fibrilasi atrium, dan bradikardia), nyeri dada, dan infark miokard dengan migrain diamati secara sporadis;
• reaksi dari otot dan tulang: dalam beberapa kasus, nyeri punggung dan kram otot muncul, mialgia atau astenia berkembang. Jarang terjadi miastenia;
• gangguan pada sistem saraf pusat dan sentral: sering terjadi muka memerah dan perasaan panas, serta peningkatan kelelahan, sakit kepala, perasaan mengantuk dan pusing. Yang kurang umum adalah insomnia, perasaan cemas, malaise, gugup dan depresi. Selain itu, asthenia, hiperhidrosis, parestesia dengan hipestesia, tremor, labilitas emosional dan neuropati perifer berkembang. Mimpi aneh dan pingsan juga terjadi. Apatis kadang-kadang diamati, serta perasaan gembira dan kejang-kejang. Amnesia atau ataksia berkembang dalam kasus-kasus terisolasi;
• Gangguan pencernaan: nyeri perut dan mual sering terjadi. Yang kurang umum adalah kembung, sembelit disertai muntah, serta diare, gejala dispepsia, haus, dan mulut kering. Nafsu makan meningkat atau hiperplasia gingiva kadang-kadang terjadi. Pankreatitis disertai gastritis, penyakit kuning (terutama tipe kolestatik), hiperbilirubinemia, dan hepatitis terjadi secara sporadis, dan aktivitas transaminase hati meningkat;
• reaksi sistem hematopoietik: trombositopenia atau leukopenia, serta purpura trombositopenik, diamati secara sporadis;
• gangguan metabolisme: hiperglikemia muncul kadang-kadang;
• manifestasi dari sistem pernapasan: dalam beberapa kasus, hidung meler dan dispnea dapat diamati. Batuk terjadi secara sporadis;
• Disfungsi urin: terkadang terjadi peningkatan frekuensi buang air kecil atau nyeri selama proses ini, dan sebagai tambahan, impotensi atau nokturia berkembang. Poliuria atau disuria terjadi secara sporadis;
• manifestasi alergi: pada beberapa kasus, ruam kulit dan gatal dapat terjadi. Urtikaria, edema Quincke, dan eritema multiforme dapat muncul sesekali;
• Lainnya: telinga berdenging, nyeri mata, konjungtivitis, menggigil, dan mimisan dapat terjadi. Selain itu, alopecia, diplopia, ginekomastia, dan xerophthalmia berkembang. Gangguan akomodasi, penglihatan, atau pengecap juga terjadi, dan berat badan menurun atau bertambah. Kadang-kadang terjadi dermatitis. Gangguan pigmentasi kulit dan xeroderma dengan parosmia, serta serangan keringat dingin, terjadi secara sporadis.

Overdosis

Tanda-tanda overdosis: penurunan tekanan darah yang nyata dengan kemungkinan munculnya takikardia refleks, serta vasodilatasi perifer yang berlebihan (ada risiko penurunan tekanan darah yang terus-menerus dan parah, dengan kemungkinan perkembangan lebih lanjut berupa syok atau kematian).

Untuk menghilangkan gangguan, karbon aktif diresepkan (terutama selama 2 jam pertama setelah keracunan), dan kemudian bilas lambung (kadang-kadang). Selain itu, korban harus dibaringkan sehingga anggota tubuhnya terangkat, dan kerja sistem kardiovaskular harus terus dipertahankan, fungsi paru dan jantung harus dipantau, serta diuresis dan BCC.

Untuk mengembalikan tonus pembuluh darah, serta tekanan darah (jika tidak ada kontraindikasi), diperbolehkan menggunakan obat vasokonstriktor. Selain itu, dilakukan suntikan kalsium glukonat intravena. Karena sebagian besar amlodipine disintesis dengan protein serum, prosedur hemodialisis tidak akan efektif.

Interaksi dengan obat lain

Dalam kasus penggunaan obat gabungan dengan simetidin, tidak ada perubahan dalam parameter farmakokinetik amlodipine yang diamati.

Penggunaan Vaskopin dan NSAID (terutama indometasin) secara bersamaan tidak menimbulkan perkembangan interaksi yang signifikan.

Bila dikombinasikan dengan diuretik loop atau thiazide, serta dengan ACE inhibitor, nitrat, dan verpamil dengan β-adrenoblocker, peningkatan sifat antihipertensi dan antiangina dari penghambat kanal Ca dapat diamati. Efek antihipertensinya juga dapat ditingkatkan bila dikombinasikan dengan neuroleptik dan α-adrenoblocker.

Amlodipine tidak mempengaruhi laju sintesis zat-zat tersebut dengan protein plasma seperti indometasin dengan fenitoin dan digoksin dengan warfarin (bila bekerja secara in vitro).

Dosis tunggal obat antasida yang mengandung magnesium atau aluminium memiliki sedikit efek pada sifat farmakokinetik zat amlodipine.

Dosis tunggal sildenafil 100 mg pada pasien dengan hipertensi esensial tidak menyebabkan perubahan pada parameter farmakokinetik amlodipine. Pemberian berulang 10 mg obat dalam kombinasi dengan 80 mg atorvastatin tidak menyebabkan perubahan signifikan pada farmakokinetik atorvastatin.

Penggunaan obat gabungan dengan digoksin pada relawan tidak mengubah tingkat pembersihan di ginjal, dan seiring dengan ini, nilai serum digoksin.

Penggunaan Vaskopin tunggal dan berulang dengan dosis 10 mg tidak mempengaruhi sifat farmakokinetik etil alkohol secara signifikan.

Amlodipine tidak memengaruhi perubahan nilai PT yang disebabkan oleh warfarin.

Farmakokinetik obat siklosporin sedikit diubah oleh amlodipin.

Kombinasi dosis tunggal jus jeruk bali (240 ml) dengan Vaskopin (10 mg) tidak memiliki efek signifikan pada farmakokinetik yang terakhir.

[ 1 ], [ 2 ]

Kondisi penyimpanan

Vaskopin harus disimpan di tempat gelap pada suhu maksimum +25°C.

[ 3 ]

Kehidupan rak

Vaskopin dapat digunakan selama jangka waktu 4 tahun terhitung dari tanggal obat diedarkan.