Velafax

Velafax adalah obat antidepresan.

Indikasi Velafax

Digunakan untuk menghilangkan depresi dari berbagai asal, serta gangguan kecemasan yang bersifat umum dan sosial.

[ 1 ]

Surat pembebasan

Pelepasan terjadi dalam kapsul, 10 buah di dalam kemasan blister. Dalam satu kemasan - 3 blister tersebut. Juga dalam pelat blister dapat terdapat 14 kapsul - dalam hal ini akan ada 2 kemasan blister di dalam kotak.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamik

Dasar kimia obat ini tidak dapat diklasifikasikan ke dalam kategori antidepresan mana pun yang diketahui saat ini.

Efek obat ini disebabkan oleh peningkatan aktivitas neurotransmitter dalam sistem saraf. Zat ini merupakan SSRI/SNRI yang kuat.

Venlafaxine dan metabolitnya secara lemah menghambat penyerapan kembali dopamin. Unsur-unsur ini memiliki kemanjuran yang sama dalam memengaruhi proses penyerapan kembali neurotransmitter, dan juga menekan manifestasi β-adrenergik.

Farmakokinetik

Tingkat penyerapan bahan aktif saat menggunakan dosis tunggal obat adalah 92%. Tingkat bioavailabilitasnya adalah 45%.

Bila diberikan secara oral, kadar plasma puncak bahan aktif dan metabolitnya diamati masing-masing setelah sekitar 6 dan 8 jam. Laju penyerapan lebih lambat daripada laju eliminasi. Waktu paruh bahan aktif sekitar 15 jam.

Tingkat sintesis plasma venlafaxine dengan protein adalah 27%, dan produk metaboliknya adalah 30%. Mengonsumsi obat dengan makanan tidak mengubah kadar Cmax dan indeks penyerapan.

Unsur aktif beserta produk pembusukannya dikeluarkan terutama oleh ginjal. Partikel kecil yang tidak larut dari mikrosfer kapsul dikeluarkan bersama feses.

Dalam kasus gagal ginjal/hati, waktu paruhnya diperpanjang.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum bersama makanan, dan kapsul harus diminum dengan air putih. Dilarang mengunyah, menghancurkan, atau melarutkan obat. Seluruh dosis harian diminum sekaligus, di pagi atau malam hari. Minum obat harus dilakukan setiap hari pada waktu yang sama.

Untuk menghilangkan depresi, Anda perlu mengonsumsi 75 mg obat per hari.

Jika diperlukan dosis yang lebih tinggi, mulailah dengan dosis 150 mg. Dosis harian ditingkatkan sebesar 37,5-75 mg dengan interval minimal 2 minggu. Dokter menyarankan untuk mengonsumsi obat maksimal 225 mg untuk depresi sedang. Jika depresi parah, Velafax harus dikonsumsi sebanyak 350 mg. Setelah hasil yang diinginkan tercapai, dosis harus dikurangi secara bertahap hingga dosis efektif minimum. Perlu diperhatikan bahwa semakin tinggi dosis, semakin tinggi pula risiko efek samping.

Episode depresi akut memerlukan pengobatan setidaknya selama 6 bulan.

Dosis yang digunakan untuk mencegah kekambuhan sama dengan dosis yang digunakan untuk mengobati pasien dengan serangan primer. Pasien harus diperiksa setidaknya sekali setiap 3 bulan untuk menilai efektivitas terapi.

Jika terdapat gangguan kecemasan yang bersifat sosial atau umum, perlu menggunakan 75 mg zat tersebut sekali sehari. Setelah maksimal 2 minggu, kondisi akan membaik. Jika tidak ada efek, perlu menambah porsi menjadi 150 mg.

Bagi penderita gagal ginjal dengan laju filtrasi glomerulus 10-30 ml/menit, dosis harus dikurangi setengahnya. Jika laju filtrasi glomerulus kurang dari 10 ml/menit, tidak dianjurkan untuk mengonsumsi obat ini, karena belum ada informasi yang cukup mengenai pengobatan kelompok pasien ini.

Jika terjadi gagal hati sedang, dianjurkan untuk mengurangi dosis obat hingga setengahnya. Jika dosis yang diminum ditingkatkan, pasien harus tetap berada di bawah pengawasan medis yang konstan.

Obat ini diresepkan kepada orang lanjut usia dengan hati-hati. Ukuran porsi harus tetap dalam batas efektif minimum. Jika dosisnya ditingkatkan, kondisi pasien harus terus dipantau oleh dokter.

Bila menggunakan obat dalam porsi besar selama 1,5 bulan, dianjurkan untuk mengurangi dosis secara bertahap, lakukan ini selama minimal 2 minggu. Total durasi periode pengurangan porsi dipilih secara individual.

[ 9 ]

Gunakan Velafax selama kehamilan

Dilarang meresepkan Velafax kepada wanita hamil.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• disfungsi hati/ginjal yang parah;
• masa laktasi;
• adanya intoleransi terhadap komponen obat;
• usia di bawah 18 tahun.

Perhatian diperlukan saat menggunakan:

• orang yang baru saja menderita infark miokard;
• orang dengan tekanan darah tinggi;
• pasien dengan riwayat kejang;
• orang dengan glaukoma sudut tertutup;
• orang dengan kecenderungan mengalami pendarahan pada selaput lendir dan kulit;
• pasien dengan takikardia atau angina tidak stabil;
• pasien dengan peningkatan tingkat TIO;
• orang-orang yang memiliki riwayat keadaan manik;
• pasien dengan berat badan rendah.

[ 6 ]

Efek samping Velafax

Pada umumnya, efek samping obat ditentukan oleh dosisnya. Dalam kasus terapi jangka panjang, frekuensi dan tingkat keparahan sebagian besar efek samping berkurang. Tidak perlu membatalkan terapi.

Penggunaan Velafax dapat memicu munculnya konsekuensi negatif berikut:

• perasaan lemah, menggigil, sakit kepala, kelelahan meningkat, nyeri perut dan peningkatan suhu;
• Gejala sistem saraf pusat: perasaan sangat gembira, serta kecemasan, kebingungan, dan kantuk. Pusing, apatis, parestesia, insomnia, mimpi aneh, halusinasi, dan mioklonus juga terjadi. Peningkatan tonus otot dapat diamati;
• gangguan pada fungsi organ indera: gangguan penglihatan dan pengecapan, sensasi tinitus, gangguan akomodasi, dan midriasis;
• gejala kulit: ruam, fotosensitivitas, hiperhidrosis, gatal, angioedema, ruam makulopapular dan urtikaria;
• gangguan metabolisme: peningkatan kadar kolesterol serum, perkembangan hiponatremia, penurunan berat badan, masalah dengan tes laboratorium mengenai fungsi hati, dan juga sindrom sekresi elemen ADH yang tidak mencukupi;
• masalah pada saluran pencernaan: mual, sembelit, berkurangnya rasa lapar, muntah, peningkatan aktivitas enzim hati yang dapat diobati, dan sebagai tambahan, bruxism;
• disfungsi sistem kardiovaskular: peningkatan denyut jantung, takikardia, peningkatan tekanan darah, pelebaran pembuluh darah, pingsan, dan kolaps ortostatik;
• gangguan pada fungsi sistem hematopoietik: munculnya pendarahan pada selaput lendir dan kulit;
• lesi pada sistem urogenital: perkembangan anorgasmia, ejakulasi atau disfungsi ereksi, serta menoragia, serta penurunan libido, retensi urin dan menstruasi tidak teratur;
• masalah dengan fungsi sistem muskuloskeletal: terjadinya kejang otot, perkembangan mialgia atau artralgia.

Gejala-gejala berikut kadang-kadang diamati:

• perkembangan hipomania, pankreatitis, gangguan bicara, mania, ataksia, pendarahan di saluran pencernaan, dan juga kejang;
• reaksi yang mirip dengan sindrom neuroleptik yang bersifat ganas;
• perkembangan gangguan ekstrapiramidal, sindrom serotonergik, delirium, diskinesia tahap akhir, dan juga akatisia atau agitasi psikomotor;
• perpanjangan interval QT, aritmia, dan, sebagai tambahan, fibrilasi jantung mungkin terjadi;
• perpanjangan periode pendarahan, perkembangan neutro-, trombositopenia- atau pansitopenia, serta anemia aplastik dan agranulositosis dicatat;
• munculnya eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, dan alopecia;
• hepatitis, rhabdomyolysis atau galaktorea dapat berkembang, dan sebagai tambahan, kadar prolaktin dapat meningkat.

Jika obat dihentikan terlalu tiba-tiba atau dosisnya dikurangi secara tiba-tiba, dapat terjadi muntah, perasaan cemas yang hebat atau kelelahan ekstrem, sakit kepala, diare, mulut kering, perasaan mengantuk atau disorientasi. Dapat terjadi pusing, parestesia, anoreksia, hiperhidrosis, mual, hipomania, insomnia, dan perasaan cemas.

Karena risiko komplikasi tersebut, dosis obat perlu dikurangi secara bertahap. Lamanya periode pengurangan dosis ditentukan oleh karakteristik individu: karakteristik patologi, ukuran dosis obat, dan juga lamanya pengobatan.

[ 7 ], [ 8 ]

Overdosis

Tanda-tanda keracunan yang mungkin terjadi meliputi: perkembangan bradikardia dan perubahan kesadaran atau pembacaan EKG, terjadinya takikardia ventrikel atau sinus dan kejang, serta penurunan tekanan darah. Ada juga bukti kematian.

Tindakan simptomatis diambil. Obat ini tidak memiliki penawar khusus. Penting untuk terus memantau dan mendukung fungsi tubuh yang vital. Terkadang karbon aktif dapat diresepkan untuk memperlambat penyerapan obat. Muntah tidak boleh diinduksi. Dialisis tidak akan efektif.

[ 10 ], [ 11 ]

Interaksi dengan obat lain

Dilarang menggabungkan obat dengan MAOI. Setelah menyelesaikan pengobatan, diperlukan jeda setidaknya 14 hari. Jika MAOI reversibel digunakan, periode ini dapat dipersingkat menjadi 1 hari. Pada saat yang sama, setelah menyelesaikan terapi dengan Velafax, Anda dapat mulai menggunakan MAOI setelah setidaknya 7 hari berlalu.

Kombinasi dengan litium menyebabkan peningkatan indikatornya.

Kombinasi dengan imipramine menyebabkan peningkatan sifat produk metabolik utamanya – desipramine dengan 2-OH-imipramine.

Pemberian bersamaan dengan haloperidol akan meningkatkan kadarnya dalam darah dan, sebagai tambahan, memperkuat efeknya.

Penggunaan bersama dengan clozapine dapat menyebabkan peningkatan nilai plasma dan timbulnya efek samping negatif.

Selama menjalani terapi dengan Velafax, dilarang minum minuman beralkohol. Ada informasi tentang akibat fatal jika obat ini digunakan bersamaan dengan alkohol atau obat psikotropika lainnya.

Perhatian diperlukan saat menggabungkan dengan obat yang menghambat aktivitas enzim CYP2D6 dan CYP3A4.

Penggunaan bersamaan dengan warfarin dapat meningkatkan sifat antikoagulannya.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Kondisi penyimpanan

Velafax harus disimpan di tempat yang terhindar dari anak-anak dan kelembaban. Suhu tidak boleh melebihi 30°C.

[ 15 ]

Kehidupan rak

Velafax disetujui untuk digunakan selama 5 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

[ 16 ]

Ulasan

Velafax kini cukup sering dibahas di forum medis. Banyak pasien yang menyebutkan dalam ulasan mereka tentang perkembangan efek samping setelah menggunakan obat tersebut. Secara khusus, ada banyak keluhan tentang perkembangan sindrom putus obat, serta kecanduan. Hampir semua komentar menunjukkan bahwa sangat sulit untuk mengurangi dosis obat tersebut.

Komplikasi seperti kejang, mengantuk, lemah, kebingungan, insomnia, depresi, dan gangguan mental sering dilaporkan. Beberapa ulasan menunjukkan bahwa gejala negatif tetap ada setelah akhir pengobatan.

Namun, ulasan dokter tentang obat tersebut sebagian besar positif. Beberapa dokter masih mengklaim bahwa obat tersebut sepenuhnya aman, dan ketergantungan psikologis dan fisik hanya mungkin terjadi jika disalahgunakan.

Sebagian besar pasien tidak setuju dengan pernyataan ini. Mereka bersikeras bahwa obat tersebut diminum sesuai petunjuk, tetapi efek samping tetap saja terjadi. Lebih dari 2.000 pasien bahkan menandatangani petisi yang ditujukan kepada produsen. Isinya menunjukkan bahwa penggunaan obat tersebut menyebabkan timbulnya efek samping yang parah, termasuk pada tahap penghentian penggunaan obat.

Orang yang telah mengonsumsi obat tersebut dan menjadi kecanduan atau mengalami komplikasi mengatakan bahwa risiko penggunaan obat tersebut jauh lebih tinggi daripada yang diklaim dalam komunitas medis.