Velcade

Velcade memiliki efek antitumor.

Indikasi Velcade

Obat ini digunakan untuk mengobati mieloma multipel dan limfoma sel mantel (pada orang yang telah menjalani pengobatan).

[ 1 ]

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk bubuk, yang darinya dibuat larutan obat, yang diberikan secara intravena atau subkutan. Obat ini tersedia dalam botol dengan kapasitas 3,5 mg.

[ 2 ]

Farmakodinamik

Bahan aktif Velcade, bortezomib, adalah zat yang memperlambat secara reversibel aktivitas kimotripsin dari proteasom 26S yang terletak di dalam sel mamalia tertentu. Proteasom yang disebutkan di atas adalah kompleks protein terbesar yang mampu memecah protein yang terkonjugasi dengan zat ubiquitin. Perlu dicatat bahwa bentuk transportasi ubiquitin-proteasome sangat penting dalam proses pengaturan tingkat intraseluler protein individu, karena mempertahankan proses homeostasis di dalam sel.

Penghambatan fungsi proteasom menyebabkan pencegahan proses proteolisis selektif, yang juga memengaruhi banyak reaksi seluler. Jika mekanisme untuk mempertahankan proses homeostasis terganggu, sel dapat mati. Bortezomib sering menyebabkan penghambatan pertumbuhan tumor (misalnya, pada mieloma, yang bersifat multipel).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Setelah melakukan prosedur injeksi subkutan atau intravena selama pengobatan, kadar obat dalam plasma meningkat secara signifikan.

Bortezomib didistribusikan terutama ke jaringan perifer. Sintesis proteinnya sekitar 83%.

Selama metabolisme obat, dua produk pemecahan terbentuk, yang kemudian menjalani proses hidroksilasi, menghasilkan pembentukan produk pemecahan lainnya.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dosis dan administrasi

Obat ini digunakan secara eksklusif untuk injeksi dengan metode subkutan atau intravena. Bila zat tersebut diberikan dengan metode lain, dapat terjadi kematian.

Penting untuk diingat bahwa larutan harus disiapkan dan kemudian diberikan oleh orang yang memiliki pengalaman dan pengetahuan yang dibutuhkan. Saat memberikan suntikan intravena, konsentrasi 1 mg harus digunakan, dan saat memberikan suntikan subkutan, konsentrasi 2,5 mg harus digunakan.

Konsentrasi obat perlu dihitung dengan sangat hati-hati, karena tidak hanya memengaruhi proses terapi, tetapi juga kehidupan pasien.

Saat melakukan monoterapi, obat diberikan secara subkutan atau intravena (injeksi jet berlangsung 3-5 detik).

Ukuran dosis terapeutik adalah 1,3 mg. Dosis ini harus diberikan dua kali seminggu, selama 14 hari. Sering kali, rejimen pengobatan terlihat seperti ini: suntikan diberikan pada hari ke-1, ke-4, dan kemudian pada hari ke-8 dan ke-11, setelah itu harus istirahat selama 10 hari. Interval antara prosedur suntikan harus setidaknya 72 jam.

Efektivitas obat akan dinilai setelah terapi ke-3 dan ke-5. Setelah mendapat respons klinis yang lengkap, terapi perlu dilengkapi dengan 2 siklus pengobatan lagi.

Perawatan jangka panjang (lebih dari 8 siklus) dapat dilakukan sesuai dengan aturan pengobatan standar atau dalam bentuk prosedur pemeliharaan (dalam hal ini, perlu memperhatikan interval 13 hari).

Pengobatan kompleks dilakukan dengan menggunakan suntikan intravena (durasi 3-5 detik) yang dikombinasikan dengan melphalan, serta prednison, yang diminum secara oral. Dalam kasus ini, skema yang terdiri dari 9 siklus dan berlangsung selama 1,5 bulan sering diresepkan. Selama 4 siklus pertama, zat tersebut diberikan dua kali seminggu (pada hari ke-1, ke-4, ke-8 dan ke-11, dan juga pada hari ke-22, ke-25, ke-29 dan ke-32). Selama siklus ke-5-9, obat tersebut digunakan seminggu sekali - diminum pada hari ke-1, ke-8, serta ke-22 dan ke-29.

Sebelum memulai pengobatan, pasien harus menjalani pemeriksaan medis lengkap, yang juga mencakup berbagai tes dan analisis laboratorium.

Hanya dokter yang merawat yang dapat mengubah ukuran porsi atau aturan pengobatan.

[ 18 ]

Gunakan Velcade selama kehamilan

Velcade tidak boleh digunakan selama kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama obat:

• adanya hipersensitivitas terhadap komponen obat;
• lesi yang mempengaruhi perikardium;
• periode menyusui;
• penyakit paru akut (memiliki sifat infiltratif dan difus);
• tugas untuk anak-anak.

Obat ini harus digunakan dengan hati-hati selama terapi pada orang dengan berbagai gangguan fungsional ginjal/hati, epilepsi atau kejang, dehidrasi, polineuropati diabetik, konstipasi, dll.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Efek samping Velcade

Penggunaan obat ini dapat menimbulkan gejala negatif yang berdampak pada sistem dan organ mana pun – sistem kardiovaskular, hematopoietik, pernapasan, fungsi pencernaan, sistem saraf, organ penglihatan dan pendengaran, dan lain sebagainya.

Efek samping yang sering terjadi meliputi neutropenia, leukopenia, trombositopenia, atau limfopenia, syok kardiogenik, anemia, angina, atau henti jantung. Selain itu, dapat terjadi eksaserbasi gagal jantung kongestif, infark miokard, hipokinesia ventrikel, serta dispnea, edema paru, rinorea, batuk, dan mimisan.

Selain itu, diare, nyeri perut, muntah, sembelit, kehilangan nafsu makan, mual, gejala dispepsia, stomatitis atau kembung dapat terjadi. Sakit kepala, parestesia, pusing, polineuropati, depresi dan perasaan bingung juga terkadang dapat terjadi. Vertigo, disfungsi ginjal, penurunan ketajaman penglihatan, disuria, ruam, dll. dapat terjadi.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Overdosis

Dalam kasus keracunan, ketika dosis yang diizinkan terlampaui dua kali, korban mengalami trombositopenia dan penurunan tekanan darah tajam, yang mengakibatkan kematian.

Oleh karena itu, jika terjadi keracunan, perlu segera dilakukan semua tindakan yang diperlukan untuk mendukung fungsi sistem vital, lalu terus memantau indikatornya dan melakukan prosedur simtomatik.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan Velcade secara bersamaan dengan obat yang secara lemah atau sedang menghambat aktivitas isoenzim protein heme (seperti deksametason atau ketokonazol) dapat sedikit mengubah parameter farmakokinetik bortezomib.

Bila dikombinasikan dengan rifampisin, nilai obat ini menurun.

Dilarang menggunakan obat ini bersamaan dengan penginduksi kuat unsur CYP3A4 (seperti fenitoin, karbamazepin, atau fenobarbital) dan St. John's wort, karena dapat mengurangi efektivitas obat.

Penggunaan dengan kompleks melphalan-prednison dapat meningkatkan kadar bortezomib, meskipun hal ini tidak memiliki signifikansi farmakologis.

Kadang-kadang, pada penderita diabetes melitus yang menggunakan obat antidiabetik oral, kombinasi dengan Velcade menyebabkan perkembangan hiperglikemia atau hipoglikemia.

Perhatian diperlukan saat menggabungkan obat dengan obat antivirus, amiodaron, isoniazid, dan juga nitrofurantoin atau statin.

[ 22 ], [ 23 ]

Kondisi penyimpanan

Velcade harus disimpan di tempat yang terlindungi dari sinar matahari dan jangkauan anak-anak kecil, pada suhu obat standar.

[ 24 ], [ 25 ]

Kehidupan rak

Velcade dapat digunakan selama 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

[ 26 ], [ 27 ]

Ulasan

Velcade sering menerima ulasan yang menggambarkan efektivitasnya yang cukup tinggi. Sering dilaporkan bahwa terapi yang menggunakannya mampu menghentikan perkembangan patologi yang cukup parah - mieloma.

Ada juga komentar yang menunjukkan tidak adanya protein monoklonal dalam sumsum tulang dan darah (selama penilaian kondisi pasien setelah selesainya siklus pengobatan ke-5). Namun pada tahap ini, perubahan dalam rejimen pengobatan dan ukuran dosis obat menjadi sangat penting - yaitu, diperlukan pendekatan yang kompeten oleh dokter yang merawat. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa ada bukti bahwa pengurangan dosis menyebabkan kembalinya nilai yang diamati sebelum dimulainya terapi.

Pada saat yang sama, pasien sering mengatakan bahwa seiring dengan efek penggunaan obat, gejala negatif muncul. Seringkali, pasien mengeluh sesak napas, perubahan tekanan darah, dan tremor. Namun biasanya ketidaknyamanan ini harus ditoleransi, karena tidak selalu mungkin untuk menemukan alternatif obat.

Singkatnya, kita dapat mengatakan bahwa efektivitas obat sangat ditentukan oleh karakteristik individu pasien, serta tindakan dokter. Namun secara umum, dalam keadaan apa pun, Anda tidak boleh menolak terapi. Jika Anda meragukan kompetensi dokter spesialis yang merawat Anda, disarankan untuk mencari dokter lain.