Verapamil

Verapamil memiliki aktivitas antiangina dan antiaritmia.

Indikasi Verapamil

Obat ini digunakan untuk gangguan berikut:

• takikardia supraventrikular;
• angina pektoris yang sifatnya stabil;
• angina pektoris, di mana gangguan irama supraventrikular diamati;
• takikardia jantung sinus;
• ekstrasistol supraventrikular;
• fibrilasi atrium;
• krisis hipertensi (dengan pemberian intravena);
• peningkatan pembacaan tekanan darah.

Surat pembebasan

Agen terapeutik dilepaskan dalam bentuk tablet atau dragee dengan volume 40 dan 80 mg, serta dalam tablet dengan jenis tindakan yang diperpanjang (volume 0,24 g) dan dalam larutan 2,5% untuk injeksi intravena.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamik

Verapamil menghambat aktivitas saluran Ca. Obat ini memiliki efek antihipertensi, antiangina, dan antiaritmia.

Efek obat ini didasarkan pada pemblokiran aktivitas saluran Ca "lambat" yang terletak di dalam sel miokardium, sel pembuluh darah otot polos, dan sistem konduksi jantung. Pada saat yang sama, saluran ini terdapat di dalam otot polos rahim, bronkus, dan uretra. Blokade ini menyebabkan stabilisasi aliran ion kalsium yang meningkat secara patologis ke dalam sel. Dengan melemahkan masuknya unsur Ca2+ transmembran ke dalam kardiomiosit, obat ini mengurangi denyut jantung dan kekuatan kontraksi miokardium, yang menyebabkan penurunan kebutuhan oksigen miokardium.

Verapamil mengurangi tonus otot membran pembuluh darah dan menyebabkan pelebaran arteriol, sehingga resistensi di dalam lingkaran besar aliran darah melemah dan afterload berkurang. Selain itu, obat ini juga meningkatkan sirkulasi koroner. Obat ini menghambat proses konduksi AV dan menekan aktivitas otomatis nodus sinus, sehingga obat ini dapat digunakan untuk aritmia supraventrikular.

Obat ini memiliki efek yang lebih nyata pada sistem konduksi (AV dan nodus sinus), dan efeknya pada pembuluh darah lebih lemah. Obat ini meningkatkan aktivitas sekresi ginjal. Perlu diingat bahwa obat ini memperburuk gagal jantung yang ada, dan juga menyebabkan blok AV dan bradikardia parah.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Zat ini hampir sepenuhnya diserap saat memasuki saluran pencernaan. Nilai Cmax dalam darah dicatat setelah 1-2 jam. Sintesis dengan protein darah adalah 90%.

Obat ini mengalami metabolisme intrahepatik yang cepat. Dalam kasus terapi, efek obat ini diperkuat, karena diklofenak dan produk metabolismenya terakumulasi di dalam tubuh.

Waktu paruh setelah penggunaan tunggal adalah 3-6 jam, dan dalam kasus penggunaan jangka panjang mencapai 12 jam. Ekskresi dilakukan oleh ginjal (sekitar 74%).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosis dan administrasi

Tablet konvensional untuk takikardia atau angina diminum sebelum makan, 3 kali sehari, dengan dosis 40-80 mg. Untuk menurunkan tekanan darah tinggi, obat harus diminum 2 kali sehari (dosis harian dalam kasus ini dapat mencapai 0,48 g).

Anak-anak di bawah usia 5 tahun diharuskan mengonsumsi obat sebanyak 40-60 mg per hari.

Tablet dengan jenis tindakan yang diperpanjang pada tekanan darah tinggi diminum di pagi hari dalam porsi 0,24 g. Dianjurkan untuk memulai terapi dengan porsi yang dikurangi - 0,12 g 1 kali per hari. Kemudian, setelah 14 hari, dosisnya ditingkatkan. Dosisnya juga dapat ditingkatkan menjadi 0,48 g per hari (2 kali dengan interval 12 jam). Jika perlu melakukan siklus pengobatan jangka panjang, dilarang menggunakan lebih dari 0,48 g obat per hari.

Untuk menghentikan perkembangan krisis hipertensi, obat diberikan secara intravena dengan metode jet - dalam jumlah 5-10 mg. Dalam kasus gangguan irama paroksismal, dosis dan metode pemberiannya serupa. Jika tidak ada hasil, porsi yang sama diberikan lagi setelah 20-30 menit. Untuk prosedur pemeliharaan, obat diberikan secara intravena melalui penetes (digunakan larutan NaCl atau dekstrosa). Ukuran porsi intravena 1 kali untuk anak usia 1-5 tahun adalah 2-3 g zat tersebut.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Gunakan Verapamil selama kehamilan

Saat ini, belum ada informasi tentang fetotoksisitas dan embriotoksisitas obat tersebut. Obat ini dapat digunakan oleh wanita hamil, tetapi hanya dalam kasus di mana manfaat yang mungkin diharapkan lebih besar daripada perkembangan komplikasi. Namun, pada saat yang sama, obat ini sering diresepkan selama kehamilan. Ada indikasi obstetrik dan medis untuk penggunaannya.

Kebidanan:

• risiko persalinan prematur (dalam kombinasi dengan obat lain);
• insufisiensi fetoplasenta;
• nefropati berkembang pada wanita hamil.

Jika ada risiko kelahiran prematur, obat ini digunakan bersama dengan Ginipral; Verapamil harus diminum sedikit lebih awal – 20-30 menit. Ulasan menunjukkan bahwa penggunaan Ginipral tidak selalu menyebabkan takikardia, yang memungkinkan Anda untuk menolak penggunaan Verapamil, tetapi biasanya tetap diperlukan.

Karena obat ini memengaruhi metabolisme kalsium, obat ini sering digunakan dalam situasi yang berisiko melahirkan prematur. Telah ditemukan bahwa pengobatan tokolitik hanya dapat dilakukan dengan menggunakan agen yang memblokir saluran Ca. Setelah pemberian oral, amplitudo kontraksi uterus berkurang secara signifikan (kadang-kadang sampai pada titik penghentian total aktivitas ini).

Dalam kasus nefropati stadium ringan, penggunaan obat monoterapi dimungkinkan, dan dalam perkembangan preeklamsia, metode kombinasi digunakan, termasuk magnesium sulfat (memiliki efek diuretik, antikonvulsan, dan antihipertensi), mengonsumsi 80 mg Verapamil per hari dan obat-obatan lainnya.

Terapeutik:

• aritmia (ini termasuk takikardia supraventrikular);
• peningkatan tekanan darah. Ini adalah salah satu obat antihipertensi yang digunakan pada wanita hamil (dan dapat digunakan dalam jangka waktu lama), meskipun jarang diresepkan kepada wanita hamil sebagai obat antihipertensi dasar;
• kejang jantung.

Komentar dari wanita yang menggunakan obat tersebut selama kehamilan menunjukkan bahwa obat tersebut efektif, ditoleransi tanpa komplikasi bila digunakan dalam dosis obat, dan tidak berdampak negatif pada janin.

Dalam analisis pascanatal, wanita yang menggunakan obat tersebut pada trimester pertama tidak menunjukkan peningkatan kejadian cacat lahir yang terkait dengan penggunaannya pada bayi. Selain itu, tidak ditemukan manifestasi negatif pada bayi dari wanita yang mengonsumsi Verapamil pada trimester kedua dan ketiga.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• tingkat bradikardia yang parah;
• disfungsi ventrikel kiri yang parah;
• memiliki blok AV derajat 2-3;
• adanya intoleransi terhadap obat;
• penurunan nilai tekanan darah;
• SSSU.

Perhatian diperlukan bila digunakan pada individu dengan blok AV derajat 1, CHF, bradikardia, blok sinoatrial, insufisiensi ginjal atau hati, dan pada orang tua.

[ 11 ], [ 12 ]

Efek samping Verapamil

Efek samping yang umum meliputi sembelit, mual, penambahan berat badan, penurunan tajam tekanan darah, bradikardia, kemerahan pada kulit wajah, sakit kepala, dan pusing.

Gejala yang kurang umum meliputi: kelelahan, gugup atau lesu, ruam, diare, gatal, hiperplasia gingiva, galaktorea, dan sebagai tambahan, edema paru, blok atrioventrikular derajat tiga (jika diberikan secara intravena dengan kecepatan tinggi), ginekomastia, agranulositosis, artritis, trombositopenia, dan edema perifer.

[ 13 ]

Overdosis

Keracunan obat menyebabkan blok SA atau AV, asistol, bradikardia, atau penurunan tekanan darah.

Pertama, lavage lambung dan pemberian sorben dilakukan. Jika ditemukan gangguan konduksi, atropin, kalsium glukonat 10%, isoprenalin, dan zat pengganti plasma diberikan secara intravena. Dianjurkan untuk menggunakan alat pacu jantung. Untuk meningkatkan tekanan darah, digunakan stimulan α-adrenergik.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interaksi dengan obat lain

Obat yang menghambat aktivitas CYP3A4 menurunkan kadar verapamil; sebaliknya, jus jeruk bali meningkatkan kadar plasmanya.

Obat ini meningkatkan kadar plasma siklosporin, quinidine dengan karbamazepin, etil alkohol, teofilin dan CG. Selain itu, obat ini meningkatkan kemungkinan timbulnya efek neurotoksik dari agen Li+.

Tingkat bioavailabilitas obat meningkat hingga 50% bila dikombinasikan dengan simetidin, yang terkadang memerlukan pengurangan dosisnya.

Rifampisin secara signifikan mengurangi ketersediaan hayati obat.

Penggunaan kombinasi dengan obat penghilang rasa sakit inhalasi meningkatkan kemungkinan timbulnya gagal jantung, bradikardia, dan blok AV.

Pemberian obat secara bersamaan dengan β-blocker meningkatkan keparahan melemahnya kontraktilitas miokard, dan selain itu meningkatkan kemungkinan gangguan konduksi AV dan terjadinya bradikardia.

Bila dikombinasikan dengan α-blocker, efek antihipertensi akan meningkat.

Efek inotropik negatif bersifat kumulatif bila diberikan bersama flecainide dan disopyramide. Obat-obatan ini dilarang digunakan dalam 2 hari sebelum dan 1 hari setelah pemberian Verapamil.

Obat ini meningkatkan aktivitas relaksan otot perifer.

[ 22 ]

Kondisi penyimpanan

Verapamil harus disimpan pada suhu tidak lebih tinggi dari 25°C.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Kehidupan rak

Verapamil diizinkan untuk digunakan selama jangka waktu 5 tahun terhitung dari tanggal pembuatan produk farmasi.

[ 26 ], [ 27 ]

Analogi

Analog dari zat terapeutik adalah obat-obatan Isoptin, Riodipine, Nifedipine dengan Kaveril, dan sebagai tambahan Finoptin, Amlodipine, Nimodipine dan Lekoptin dengan Nifedipine Retard, Gallopamil dan Nicardipine.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Ulasan

Verapamil sering digunakan untuk terapi gangguan gabungan (fibrilasi atrium dikombinasikan dengan takikardia supraventrikular yang bersifat paroksismal dan tekanan darah tinggi). Ulasan pasien menunjukkan bahwa obat ini cukup efektif dan pada saat yang sama murah.

Di antara kerugiannya, perkembangan tanda-tanda negatif disorot - biasanya ini adalah sembelit, bradikardia, dan kemerahan pada kulit wajah.