Veratard 180

Veratard 180 merupakan antagonis Ca selektif yang terutama memengaruhi fungsi jantung.

Indikasi Veratarda 180

Obat ini digunakan untuk tekanan darah tinggi, dan juga untuk mencegah serangan angina pektoris dan serangan takikardia supraventrikular paroksismal.

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk kapsul, sebanyak 10 buah dalam satu kemasan. Satu kotak berisi 3 atau 5 bungkus kapsul.

Farmakodinamik

Verapamil merupakan turunan dari unsur fenilalkilamin, yang secara selektif memblokir saluran Ca. Obat ini memiliki aktivitas antiangina, hipotensi, antiaritmia, dan antiiskemik.

Efek terapeutik obat ini berkembang dengan memblokir saluran Ca2+, serta menekan transportasi transmembran ion Ca2+ (terutama di dalam sel otot polos miokardium dengan pembuluh).

Dalam kasus iskemia miokard, obat ini menghilangkan ketidakseimbangan antara kebutuhan oksigen dan pasokan jantung, dan sebagai tambahan, mengurangi kontraktilitas miokard dan memiliki efek vasodilatasi. Melemahnya tonus arteri perifer menyebabkan penurunan tekanan darah dan resistensi vaskular perifer total.

Verapamil menekan konduksi sinoatrial dan AV dan memiliki efek antiaritmia.

Farmakokinetik

Setelah pemberian obat secara oral, verapamil dilepaskan secara bertahap, sehingga kadarnya tetap konstan dalam darah. Diperlukan waktu 5-7 jam untuk memperoleh nilai Cmax plasma. Proses pelepasan zat hampir linier, selama 8-12 jam.

Obat ini mengalami lintasan intrahepatik pertama, yang menghasilkan beberapa produk metabolisme. Produk metabolisme utamanya adalah zat norverapamil, yang memiliki efek antihipertensi yang lebih lemah daripada unsur aktif obat yang tidak berubah. Sintesis protein intraplasma adalah 90%.

Karena efek first liver pass, nilai bioavailabilitas obat setelah dosis tunggal adalah 30%, dan waktu paruhnya sekitar 7 jam. Setelah penggunaan obat berulang kali, waktu paruhnya rata-rata 12 jam karena kejenuhan sistem enzim hati dan peningkatan kadar plasma verapamil.

Ekskresi obat sebagian besar terjadi melalui urin (70%) dalam bentuk produk metabolisme, dan sebagian lagi diekskresikan melalui tinja.

Dosis dan administrasi

Dosis hanya dapat dipilih oleh dokter spesialis, secara individual untuk setiap pasien. Pada tahap awal terapi, Veratard 180 digunakan dalam jumlah 1 kapsul, 1 kali sehari, di pagi hari. Porsi dapat ditingkatkan setelah 14 hari mengonsumsi obat. Peningkatan terjadi hingga 0,36 g per hari (mengonsumsi 1 kapsul di pagi hari, serta di malam hari, interval antara penggunaan sekitar 12 jam). Melebihi porsi yang diizinkan hanya diperbolehkan untuk waktu yang sangat singkat dan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Penggunaan bentuk terapeutik obat dengan laju pelepasan lambat bersama makanan meningkatkan waktu untuk mencapai nilai puncak verapamil dengan norverapamil dalam plasma darah, tetapi tingkat bioavailabilitasnya tetap sama. Karena itu, obat ini boleh digunakan bersama makanan, sebelum dan sesudahnya. Kapsul tidak dikunyah atau dilarutkan; ditelan dengan air putih.

Gunakan Veratarda 180 selama kehamilan

Penggunaan obat selama kehamilan (terutama pada trimester 1 dan 3), dan juga menyusui, hanya diperbolehkan dalam situasi di mana kemungkinan membantu wanita lebih besar daripada dampak negatif pada janin atau bayi.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• adanya hipersensitivitas terhadap verapamil;
• mengalami gagal jantung akut;
• tingkat bradikardia yang parah (nilai denyut jantung <50 denyut/menit);
• SSSU;
• mengalami blok AV derajat 2 atau 3;
• sindrom WPW;
• nilai tekanan darah rendah (tekanan sistolik di bawah 90 mm Hg);
• mata uang CHF;
• memiliki tingkat gangguan yang nyata pada fungsi hati.

Efek samping Veratarda 180

Penggunaan obat dapat memicu terjadinya efek samping berikut:

• Lesi yang berhubungan dengan sistem kardiovaskular: sinus bradikardia, sinoatrial atau blok AV, kemerahan pada kulit wajah, asistol, penurunan tekanan darah, serta gagal jantung dan fibrilasi atrium yang sifatnya bradiaritmia;
• disfungsi sistem saraf: parestesia, pusing, perasaan gugup, lesu atau lelah, serta sakit kepala;
• gangguan gastrointestinal: mual, konstipasi atonik, dan nyeri ulu hati;
• tanda-tanda lainnya: gejala alergi (ruam atau gatal), peningkatan sementara pada tingkat alkali fosfatase atau transaminase hati, artralgia dengan mialgia dan pembengkakan di area pergelangan kaki.

[ 1 ]

Overdosis

Keracunan obat mengakibatkan blok AV, bradikardia berat, gagal jantung, asistol, syok kardiogenik, dan sebagai tambahannya, blok sinoatrial dan penurunan tekanan darah.

Untuk menghilangkan gangguan ini, dilakukan bilas lambung (jika jangka waktu sejak mengonsumsi obat kurang dari 12 jam). Bisa juga dilakukan kemudian jika motilitas usus melemah (tidak ada suara bising usus saat auskultasi). Selain itu, dilakukan prosedur simtomatik.

Sebagai penawar racun, kalsium glukonat 10-20% (2,25-4,5 mmol) dapat diberikan secara intravena. Jika perlu, suntikan tersebut dapat diulang atau prosedur infus tambahan dapat dilakukan melalui pipet (kecepatannya 5 mmol/jam). Koreksi gangguan hemodinamik yang timbul dilakukan. Prosedur hemodialisis tidak memberikan hasil.

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi obat dengan komponen amiodarone dilarang - meningkatkan risiko serangan jantung.

Penggunaan bersama dengan karbamazepin akan meningkatkan aktivitas karbamazepin, karena proses metabolismenya ditekan. Akibatnya, gejala negatif berkembang dalam bentuk keracunan NS.

Kombinasi obat dengan agen berbasis litium jangka panjang dapat menyebabkan peningkatan sensitivitas tubuh terhadap litium, dan juga memicu keracunan NS.

Mengonsumsinya bersama rifampisin menyebabkan melemahnya sifat antibakteri obat ini.

Bila dikombinasikan dengan fenobarbital, terjadi pelemahan efek depresan unsur ini.

Bila dikombinasikan dengan simetidin, sifat farmakologis Veratard 180 menjadi lebih kuat.

Bila digunakan bersama-sama dengan anestesi inhalasi, β-blocker, obat antiaritmia subtipe Ia dan SG, terjadi peningkatan bersama efek supresi pada konduksi miokardium bersama-sama dengan kontraktilitas, konduksi AV, dan juga pada otomatisme sudut sinus.

Pemberian bersama dengan antidepresan jenis imipramine, baklofen atau neuroleptik dapat menyebabkan peningkatan aktivitas antihipertensi obat.

Penggunaan dalam kombinasi dengan nitrat organik dianggap rasional, karena dengannya efek antihipertensi dan antiangina dirangkum, dan refleks takikardia yang berkembang di bawah pengaruh nitrat melemah.

Kombinasi dengan teofilin, digoksin, serta quinidine atau siklosporin meningkatkan kadar plasma agen-agen ini.

Mengonsumsinya bersama-sama dengan obat antihipertensi lain (diuretik thiazide, vasodilator, dan inhibitor ACE) menyebabkan peningkatan aktivitas antihipertensi secara timbal balik.

Pemberian bersama dengan obat-obatan yang secara aktif mengalami sintesis protein dalam plasma darah (seperti warfarin, tolbutamid, diazoksida, klorpromazin, prazosin dengan fenitoin, serta penghambat monoamina non-selektif (penyerapan neuronal terbalik), fenilbutazon dengan propranolol dan furosemida) menyebabkan peningkatan kadar fraksi bebas obat-obatan tersebut, yang memerlukan koreksi ukuran porsi.

Penggunaan dengan makrolida secara signifikan meningkatkan risiko fibrilasi ventrikel.

[ 2 ], [ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Veratard 180 harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, jauh dari jangkauan anak-anak. Suhu tidak boleh melebihi 25°C.

Kehidupan rak

Veratard 180 dapat digunakan selama jangka waktu 24 bulan sejak tanggal peluncuran produk farmasi.

Aplikasi untuk anak-anak

Penggunaan Veratard 180 pada pediatri dilarang (untuk orang di bawah usia 14 tahun).

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Verapamil, Lekoptin dan Verogalid dengan Isoptin.