Vergosteen

Vergostin adalah obat untuk pengobatan NS; digunakan untuk gangguan vestibular.

Indikasi Vergostina

Obat ini digunakan pada orang dengan sindrom Meniere, yang ditandai dengan gejala-gejala berikut:

• pusing, yang kadang-kadang disertai muntah dan mual;
• kehilangan pendengaran (berkembangnya ketulian );
• tinitus.

Obat ini juga diresepkan untuk menghilangkan manifestasi pusing yang terkait dengan alat vestibular dan memiliki berbagai etiologi.

Surat pembebasan

Agen terapeutik dirilis dalam bentuk tablet, 10 buah per kemasan blister; ada 3 bungkus per kemasan.

Farmakodinamik

Prinsip efek terapeutik betahistine belum sepenuhnya dipelajari. Zat tersebut meningkatkan sirkulasi vaskular di area telinga bagian dalam - terutama dengan merelaksasi sfingter prekapiler yang tegang di dalam sistem mikrosirkulasi telinga bagian dalam.

Telah ditemukan bahwa betahistine memiliki sedikit efek agonis pada terminal H1 dan efek antagonis yang kuat pada terminal histamin H3 dalam sistem saraf otonom dan sistem saraf pusat. Pada saat yang sama, betahistine memiliki efek penghambatan yang bergantung pada dosis pada pembentukan potensial maksimal yang terkait dengan neuron yang terletak di dalam nukleus vestibular (termasuk yang medial dan lateral).

Obat ini meningkatkan laju pemulihan aktivitas vestibular setelah melakukan neurektomi unilateral, menyederhanakan dan mempercepat kompensasi vestibular yang sedang berkembang, yang memiliki karakter sentral. Efek ini berkembang dengan memperkuat proses pengaturan pelepasan histamin bersama dengan pertukaran, dan kemudian diwujudkan melalui antagonisme ujung H3.

Bila semua efek ini digabungkan, obat tersebut menghasilkan efek pengobatan yang positif dalam kasus sindrom Meniere, serta vertigo yang terkait dengan alat vestibular, yang memiliki etiologi berbeda.

Obat ini meningkatkan pelepasan dan metabolisme histamin, menghalangi aktivitas terminal H3 presinaptik, sehingga sensitivitasnya melemah. Efek pada sistem histaminergik ini menjelaskan tingginya efisiensi obat dalam pengobatan gangguan vestibular dan pusing.

Farmakokinetik

Betahistine diserap sepenuhnya dengan kecepatan tinggi saat diminum secara oral. Ekskresi terjadi dalam urin (90%) dalam bentuk asam 2-piridilacetic dalam waktu 24 jam setelah mengonsumsi tablet. Zat ini tidak terdeteksi dalam keadaan tidak berubah.

Pengujian menggunakan komponen berlabel radioaktif menunjukkan bahwa waktu paruhnya adalah 3-4 jam, dan waktu paruhnya dalam urin adalah 3-5 jam.

Dosis dan administrasi

Dosis yang dianjurkan adalah 24-48 mg zat per hari, yang harus dibagi menjadi beberapa dosis yang sama:

• volume 8 mg – 1-2 tablet 3 kali sehari;
• volume 16 mg – 0,5-1 tablet 3 kali sehari;
• volume 24 mg – 1 tablet 2 kali sehari.

Ukuran porsi dipilih untuk setiap pasien secara individual, dengan mempertimbangkan dampaknya pada dirinya.

Melemahnya tanda-tanda patologi kadang-kadang hanya diketahui setelah 2-3 minggu terapi.

Efek maksimal dari penggunaan Vergostin dapat dicapai setelah meminumnya selama beberapa bulan. Ada bukti bahwa ketika terapi dimulai pada tahap awal penyakit, penurunan fungsi pendengaran atau kehilangan pendengaran total pada tahap selanjutnya dapat dicegah.

[ 2 ]

Gunakan Vergostina selama kehamilan

Obat ini tidak boleh diresepkan selama menyusui atau hamil.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• adanya hipersensitivitas parah terhadap salah satu komponen obat;
• feokromositoma.

Efek samping Vergostina

Pemberian obat dapat mengakibatkan terjadinya beberapa efek samping:

• gangguan gastrointestinal: dispepsia atau mual sering terjadi. Gangguan lambung ringan dapat terjadi (misalnya, perut kembung, muntah, dan nyeri gastrointestinal), yang biasanya hilang jika dosis obat dikurangi atau dikonsumsi bersama makanan;
• disfungsi sistem saraf: sering timbul sakit kepala;
• gangguan kekebalan: manifestasi intoleransi, seperti anafilaksis;
• Masalah yang berkaitan dengan lapisan subkutan dan epidermis: gejala hipersensitivitas, termasuk urtikaria dengan ruam, edema Quincke dan gatal.

[ 1 ]

Overdosis

Dalam kasus keracunan obat (penggunaan dosis hingga 0,64 g), gejala ringan hingga sedang (nyeri perut, mual, dan kantuk) diamati. Dalam kasus penggunaan dosis yang lebih tinggi secara sengaja, gangguan yang lebih parah (komplikasi yang memengaruhi fungsi kardiopulmoner dan kejang) berkembang, terutama bila dikombinasikan dengan keracunan obat lain.

Perawatan suportif konvensional digunakan untuk mengobati gangguan tersebut.

Interaksi dengan obat lain

Pengujian in vivo untuk menyelidiki interaksi dengan obat lain belum dilakukan. Data pengujian in vitro menunjukkan bahwa obat tersebut tidak menghambat aktivitas enzim sitokrom P450 secara in vivo.

Data in vitro menunjukkan bahwa metabolisme betahistin dihambat oleh zat yang menghambat aktivitas elemen MAO (termasuk subtipe B-MAO, seperti selegilin). Vergostin harus dikombinasikan dengan obat MAOI dengan sangat hati-hati.

Berdasarkan fakta bahwa betahistin termasuk dalam kelompok analog komponen histamin, bila obat ini dikombinasikan dengan antihistamin, secara teori dapat timbul efek pada efektivitas terapi salah satu obat yang diindikasikan.

[ 3 ], [ 4 ]

Kondisi penyimpanan

Vergostin harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak kecil. Nilai suhu berada dalam kisaran 25°C.

Kehidupan rak

Vergostin dapat diresepkan untuk jangka waktu 24 bulan sejak tanggal pembuatan zat terapeutik.

Aplikasi untuk anak-anak

Vergostin tidak digunakan pada pediatri (individu di bawah usia 18 tahun) karena hanya ada sedikit informasi mengenai kemanjuran dan keamanan obat untuk kelompok pasien ini.

[ 5 ]

Analogi

Obat-obatan berikut dianggap analog dari obat tersebut: Betaserk, Betaver, Tagista dengan Vesticap dan Vestibo.