Zomacton

Zomacton adalah hormon sistem hipotalamus-hipofisis.

Indikasi Zomactone

Digunakan pada kondisi berikut:

• anak-anak yang mengalami retardasi pertumbuhan yang berhubungan dengan sekresi STH yang tidak mencukupi;
• anak-anak dengan retardasi pertumbuhan yang disebabkan oleh sindrom Turner, yang dikonfirmasi melalui prosedur pengujian kromosom.

Surat pembebasan

Obat ini dirilis dalam bentuk cairan liofilisat untuk injeksi, bersama dengan pelarut, dalam botol berkapasitas 4 dan 10 mg.

[ 1 ]

Farmakodinamik

Somatotropin adalah komponen aktif obat tersebut, yang merupakan polipeptida yang mirip dengan STH hipofisis manusia dalam struktur, urutan asam amino, dan farmakokinetiknya.

Zomakton menyebabkan pertumbuhan tulang rangka sistemik proporsional pada anak dengan defisiensi STH hipofisis, yang memengaruhi lempeng pertumbuhan epifisis tulang panjang, serta metabolisme tulang. Pada individu dengan defisiensi STH, serta osteoporosis, HRT membantu menstabilkan kepadatan tulang dan struktur mineral. Obat tersebut mengaktifkan proses pengikatan kolagen ke kondroitin sulfat dan meningkatkan ekskresi hidroksiprolin. Bersamaan dengan ini, peningkatan nilai ALP serum rata-rata juga dicatat.

Sebagai reaksi terhadap penggunaan STH, bersamaan dengan pertumbuhan sistemik, terjadi peningkatan proporsional dalam ukuran otot rangka, serta peningkatan ukuran dan jumlah sel otot. Selain itu, obat tersebut menyebabkan peningkatan ukuran jaringan lain (epidermis dengan jaringan ikat, timus, hati dengan peningkatan proliferasi sel, dan juga peningkatan yang tidak signifikan dalam ukuran kelenjar adrenal, kelenjar kelamin, dan kelenjar tiroid). HRT menggunakan STH tidak menyebabkan percepatan pubertas dan proses pertumbuhan yang tidak proporsional.

Obat ini meningkatkan stimulasi pergerakan asam amino ke dalam sel, serta pengikatan protein. Obat ini juga menurunkan kadar kolesterol dengan memengaruhi profil lipid dan lipoprotein. Obat ini membantu mempertahankan kalium dengan natrium dan fosfor. Peningkatan ekskresi kalsium melalui ginjal diimbangi dengan peningkatan penyerapan unsur ini di usus. Akumulasi garam-garam ini menunjukkan adanya peningkatan kebutuhan akan garam-garam ini selama pertumbuhan jaringan.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetik

Tingkat penyerapan komponen STH dengan injeksi subkutan adalah 80%. Nilai Cmax plasma tercatat setelah 3-6 jam dan berkisar 13-35 ng/ml. Proses metabolisme berkembang di dalam hati.

Waktu paruhnya 3-4 jam. Ekskresi obat dilakukan melalui usus.

[ 5 ]

Dosis dan administrasi

Terapi Zomacton harus dilakukan di bawah pengawasan profesional perawatan kesehatan yang berkualifikasi dan berpengalaman dalam merawat orang dengan kekurangan hormon pertumbuhan.

Jadwal pemberian dan ukuran dosis obat dipilih secara individual untuk setiap pasien.

Seringkali terapi semacam itu berlangsung selama beberapa tahun dan ditentukan oleh hasil pengobatan semaksimal mungkin.

Untuk mencegah terjadinya lipoatrofi pada area suntikan, lokasi suntikan harus diganti secara berkala.

Perlu memulai terapi dengan mempertimbangkan dosis standar yang dianjurkan.

Kekurangan unsur STH yang disekresikan.

^{Dosis 0,17-0,23 mg/kg (setara dengan 4,9-6,9 mg/m2} luas permukaan tubuh) digunakan per minggu, dibagi menjadi 6-7 pemberian subkutan (dosis hariannya adalah 0,02-0,03 mg/kg (0,7-1 mg/m2 ^luas permukaan tubuh)). Dilarang menggunakan dosis total yang melebihi 0,27 mg/kg (8 mg/m2 ⁾ per minggu, yang setara dengan dosis harian 0,04 mg/kg.

Sindrom Turner.

Selama seminggu, perlu untuk memberikan 0,33 mg/kg zat (sekitar 9,86 mg/m2 ^luas permukaan tubuh), yang dibagi menjadi 6-7 suntikan subkutan (dosis harian dalam hal ini sama dengan 0,05 mg/kg (sekitar 1,40-1,63 mg/m2 ⁾ ).

[ 6 ]

Gunakan Zomactone selama kehamilan

Zomacton tidak boleh diresepkan kepada wanita hamil atau wanita usia subur yang tidak menggunakan kontrasepsi.

Uji klinis menggunakan obat yang mengandung GH pada ibu menyusui belum dilakukan, jadi tidak ada informasi apakah GH dikeluarkan dalam ASI.

Kontraindikasi

Obat ini dikontraindikasikan jika terjadi intoleransi berat terhadap STH atau komponen lainnya. Obat ini juga tidak diresepkan untuk anak-anak yang telah mengalami penutupan epifisis tulang.

Obat ini tidak boleh digunakan jika pasien memiliki gejala perkembangan tumor aktif. Pengobatan antitumor harus diselesaikan sebelum memulai terapi dengan STH; selain itu, tidak boleh ada tanda-tanda pertumbuhan tumor di dalam tengkorak. Jika gejala pertumbuhan tumor diamati, terapi harus dihentikan.

Dilarang menggunakan obat ini pada orang yang sedang dalam kondisi kritis, serta pada mereka yang mengalami komplikasi terkait operasi jantung terbuka, operasi perut, dan banyak cedera, serta pada gagal napas akut dan kondisi serupa lainnya.

Terapi dengan STH harus dihentikan pada anak-anak dengan penyakit ginjal kronis jika terjadi transplantasi ginjal.

Efek samping Zomactone

Dengan penyuntikan zat STH secara subkutan, dapat terjadi atrofi atau proliferasi lapisan lemak subkutan, dan sebagai tambahan, memar dan pendarahan kecil dapat terjadi di area penyuntikan. Terkadang orang mengalami eritema yang gatal atau nyeri di lokasi penyuntikan.

Efek samping lainnya termasuk:

• gangguan sistem limfatik dan darah: kadang-kadang muncul anemia;
• gangguan pada sistem kardiovaskular: terkadang tekanan darah meningkat (pada orang dewasa) atau takikardia berkembang. Peningkatan tekanan darah yang terisolasi juga diamati pada anak-anak;
• kerusakan pada alat vestibular dengan organ pendengaran: kadang-kadang terjadi pusing;
• masalah dengan sistem endokrin: hipotiroidisme sering diamati;
• manifestasi yang berhubungan dengan organ penglihatan: terkadang muncul diplopia atau pembengkakan diskus di area saraf optik;
• Gangguan gastrointestinal: terkadang terjadi mual, nyeri perut, muntah atau kembung. Kadang-kadang terjadi diare;
• gangguan sistemik dan tanda-tanda di area suntikan: paling sering pada orang dewasa, terjadi edema perifer atau hanya edema (dengan frekuensi yang lebih rendah juga terjadi pada anak-anak) di tempat suntikan, serta astenia. Kadang-kadang terjadi atrofi di area suntikan, perasaan lemah, pendarahan di area pemberian obat, serta hipertrofi;
• kerusakan kekebalan: seringkali terjadi produksi antibodi;
• perubahan hasil tes: penyakit yang berhubungan dengan fungsi ginjal diamati secara sporadis;
• Gangguan nutrisi dan metabolisme: paling sering, hiperglikemia ringan terjadi pada orang dewasa. Lebih jarang, gangguan toleransi glukosa terjadi (pada anak-anak). Kadang-kadang hiperfosfatemia atau hipoglikemia terjadi. Diabetes melitus tipe 2 terjadi secara sporadis;
• lesi jaringan ikat, dan pada saat yang sama, jaringan muskuloskeletal: mialgia atau artralgia sering diamati pada orang dewasa. Lebih jarang, gangguan ini terjadi pada anak-anak. Seringkali, orang dewasa mungkin mengalami kekakuan gerakan anggota tubuh (kadang-kadang ini juga terjadi pada anak-anak). Terkadang nyeri tulang, atrofi otot, dan sindrom terowongan karpal muncul;
• tumor dengan berbagai sifat: terkadang tumor yang bersifat ganas atau langka muncul. Leukemia kadang-kadang berkembang pada anak-anak;
• masalah dengan fungsi sistem saraf: parestesia atau sakit kepala sering terjadi pada orang dewasa. Insomnia atau hipertensi juga umum terjadi. Terkadang nistagmus atau rasa kantuk muncul. Secara individual, nilai tekanan intrakranial meningkat, terjadi neuropati, dan juga (pada anak-anak) parestesia atau insomnia;
• gangguan mental: gangguan kepribadian kadang-kadang dicatat;
• lesi pada sistem kemih dan ginjal: kadang-kadang muncul hematuria, inkontinensia urin, urin abnormal, poliuria dan gangguan frekuensi buang air kecil;
• Tanda-tanda kelenjar susu dan alat kelamin: pada orang dewasa, ginekomastia atau keluarnya cairan dari alat kelamin terkadang muncul. Ginekomastia jarang terjadi pada anak-anak;
• gangguan pada lapisan subkutan dan epidermis: kadang-kadang terjadi hipertrofi atau atrofi kulit, lipodistrofi, urtikaria, dan juga hirsutisme atau dermatitis eksfoliatif.

Ada data tentang perkembangan pankreatitis selama penggunaan STH pasca-registrasi (tidak ada data tentang frekuensi kasus tersebut).

Anak-anak yang mengonsumsi STH terkadang mengalami epifisis kaput femoralis yang bergeser dan penyakit Perthes. Gangguan pertama terutama berkembang pada gangguan yang terkait dengan sistem endokrin, dan yang kedua - dalam kasus perawakan pendek. Namun tidak ada informasi mengenai apakah penyakit ini lebih sering berkembang dengan penggunaan STH. Dengan diagnosis seperti itu, sensasi nyeri dan tidak nyaman muncul di area pinggul atau lutut.

Tanda-tanda negatif lainnya dianggap sebagai ciri STH - di antaranya adalah hiperglikemia yang disebabkan oleh penurunan kepekaan terhadap insulin, penurunan kadar tiroksin bebas, dan juga peningkatan nilai ICP, yang bersifat jinak.

Mungkin juga ada risiko timbulnya gejala intoleransi.

Overdosis

Meskipun tidak ada informasi mengenai keracunan dengan Zomacton, keracunan akut dapat mengakibatkan bentuk awal hipoglikemia, diikuti oleh hiperglikemia.

Tidak ada data tentang efek keracunan jangka panjang. Namun, ada dugaan bahwa hal itu dapat menyebabkan gejala yang mirip dengan yang terlihat pada kasus produksi STH manusia yang berlebihan (misalnya, perkembangan akromegali).

Interaksi dengan obat lain

Pengobatan dengan GCS dapat memperlambat stimulasi pertumbuhan yang diberikan oleh obat tersebut. Orang dengan defisiensi ACTH perlu memilih dosis pengganti GCS dengan sangat hati-hati untuk menghindari efek supresif pada aktivitas STH.

Dosis besar estrogen dengan androgen atau anabolik dapat mempercepat pematangan tulang, yang berakibat pada menurunnya pertumbuhan panjang tubuh.

Karena STH dapat menyebabkan resistensi insulin pada pasien, ada kemungkinan penderita diabetes perlu menyesuaikan terapi mereka.

Informasi yang diperoleh dari studi interaksi obat pada orang dewasa dengan defisiensi hormon pertumbuhan menunjukkan bahwa penggunaan somatotropin dapat meningkatkan pembersihan komponen yang mengalami proses metabolisme dalam sistem hemoprotein P450 3A4 (termasuk kortikosteroid, siklosporin dengan hormon seks, dan antikonvulsan) secara signifikan, sehingga menyebabkan kadar plasma menurun. Tidak ada data mengenai dampaknya terhadap gambaran klinis.

[ 7 ]

Kondisi penyimpanan

Zomacton harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak. Nilai suhu berada pada kisaran 2-8°C.

[ 8 ], [ 9 ]

Kehidupan rak

Zomacton dapat digunakan selama 3 tahun sejak tanggal produksi obat terapeutik. Cairan yang diencerkan harus disimpan dalam lemari es (suhu 2-8 ° C), dengan meletakkan botol secara vertikal, hingga 28 hari.

Analogi

Analog obat tersebut adalah zat Biorostan, Somatin, Jintropin dan Groutropin dengan Biosome dan Rastan, dan sebagai tambahan Genotropin, Humatrop dan Nutropin dengan Norditropin.

[ 10 ]