Zometa

Zometa memperlambat proses resorpsi tulang dan memperbaiki proses metabolisme dalam jaringan tulang.

Indikasi Zometa

Digunakan jika terjadi pelanggaran seperti berikut:

• kerusakan jaringan tulang sekunder (metastasis) pada tumor yang sifatnya menyebar luas (karsinoma prostat atau payudara);
• mieloma multipel;
• hiperkalsemia yang berasal dari tumor atau hiperparatiroidisme;
• pencegahan terjadinya fraktur patologis;
• pencegahan kompresi sumsum tulang belakang;
• dalam prosedur pembedahan yang melibatkan tulang;
• pencegahan osteoporosis selama terapi karsinoma payudara menggunakan inhibitor aromatase.

[ 1 ]

Surat pembebasan

Zat tersebut dilepaskan dalam bentuk cairan infus, dalam botol berkapasitas 4 mg/0,1 l, dan juga dalam bentuk konsentrat dalam botol berkapasitas 4 mg/5 ml.

Farmakodinamik

Asam zoledronat adalah bifosfonat dengan khasiat terapeutik yang tinggi. Zat ini menghambat resorpsi tulang dengan memengaruhi osteoklas yang menghancurkan jaringan tulang.

Efek selektif pada jaringan tulang dikaitkan dengan afinitas yang signifikan terhadapnya. Osteoklas menyerap bifosfonat secara eksklusif di area perubahan tulang, dan kemudian efeknya pada jaringan tulang melambat, dan proses penghancurannya berhenti. Namun, detail individual tentang prinsip efek obat tersebut belum ditentukan secara pasti.

Obat ini memiliki efek antiresorpsi yang kuat. Penggunaan pada wanita dengan osteoporosis yang terkait dengan pascamenopause menyebabkan penurunan yang signifikan dalam kemungkinan patah tulang belakang dan kekambuhannya. Selama terapi pada orang dengan penyakit Paget, respons terapeutik yang andal dan jangka panjang dicatat, stabilisasi indikator alkali fosfatase dan nilai metabolisme tulang. Pada orang dengan patologi seperti itu, obat ini tidak memengaruhi kondisi tulang yang sehat, membantu mempertahankan arsitekturnya dan tidak merusak mineralisasi.

Pada saat yang sama, obat tersebut, dengan menghambat proliferasi sel, menyebabkan efek antitumor dalam kasus mieloma atau tumor payudara. Obat ini memiliki aktivitas antimetastatik, sehingga dapat digunakan untuk metastasis tulang, serta untuk pencegahannya. Memperlambat resorpsi tulang secara signifikan mengurangi rasa sakit.

Dalam kasus karsinoma dengan metastasis yang mempengaruhi tulang, obat ini mencegah terjadinya fraktur, serta kompresi sumsum tulang belakang, mengurangi hiperkalsemia terkait tumor dan ekskresi Ca urin. Kebutuhan akan terapi radiasi sering kali berkurang.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetik

Bifosfonat memiliki daya serap yang buruk di saluran pencernaan, oleh karena itu lebih disarankan untuk menggunakan cairan obat untuk suntikan intravena. Infus meningkatkan indikator dalam serum dan mencapai nilai maksimum pada akhirnya. Setelah 4 jam, terjadi penurunan nilai sebesar 10%, dan kemudian sebesar 1% lagi setelah 24 jam berikutnya. Sintesis protein intraplasma adalah 50%.

Obat ini diekskresikan melalui ginjal dalam beberapa fase; waktu paruh terakhir adalah 146 jam. Dalam kasus suntikan berulang (setelah interval 28 hari), obat tidak terakumulasi. Selama hari pertama, sekitar 40±16% dari dosis tercatat dalam urin. Sisanya disimpan dalam jaringan tulang, setelah itu dilepaskan ke sistem peredaran darah dengan kecepatan rendah. Zat ini tidak berpartisipasi dalam proses metabolisme, diekskresikan melalui ginjal tanpa perubahan (kurang dari 3% diekskresikan bersama feses).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dosis dan administrasi

Konsentrat obat (4 mg/5 ml) dilarutkan dalam larutan dekstrosa atau NaCl (0,1 l). Zat yang sudah jadi harus segera digunakan. Prosedur infus berlangsung selama 15 menit. Cairan yang sudah jadi dapat disimpan selama 24 jam pada suhu 2-8°C. Dilarang mencampur obat dengan agen lain, dan pemberiannya harus dilakukan melalui sistem infus terpisah.

Dalam kasus metastasis tulang pada tumor yang menyebar luas dan mieloma, 4 mg obat digunakan 1 kali selama periode 3-4 minggu.

Untuk mencegah osteoporosis dengan fraktur patologis akibat karsinoma payudara selama terapi dengan inhibitor aromatase selama pascamenopause, 4 mg obat harus digunakan setiap enam bulan sekali.

Penting untuk diperhatikan bahwa selama terapi, kadar urea darah, kreatinin, dan mineral harus dipantau secara teratur. Nilai kreatinin diperiksa sebelum setiap suntikan.

[ 11 ]

Gunakan Zometa selama kehamilan

Dilarang memberikan pada wanita hamil dan menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• sensitivitas parah terhadap bifosfonat, serta asam zoledronat;
• gagal ginjal berat (nilai CC ≤30 ml/menit).

Perhatian diperlukan bila digunakan pada individu dengan gangguan ginjal, gagal hati, dan asma bronkial tipe aspirin.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Efek samping Zometa

Seringkali, ketika menggunakan obat, efek samping berikut dicatat:

• sindrom mirip flu dan demam, serta sakit kepala;
• anemia;
• konjungtivitis;
• kehilangan nafsu makan, muntah disertai mual;
• nyeri pada daerah persendian dan tulang;
• disfungsi ginjal;
• hipokalsemia atau hipofosfatemia, serta peningkatan nilai urea dan kreatinin.

Kadang-kadang gejala berikut muncul:

• perasaan bingung atau cemas, pusing, gangguan tidur, dan tremor;
• pansitopenia atau leukopenia;
• uveitis atau penglihatan kabur;
• stomatitis, sembelit, nyeri di daerah perut, diare dan kekeringan yang mempengaruhi mukosa mulut;
• batuk atau dispnea;
• ruam dan gatal;
• kram yang mempengaruhi otot;
• penurunan atau peningkatan tekanan darah, serta bradikardia;
• proteinuria atau hematuria, dan sebagai tambahan, gagal ginjal akut;
• pembengkakan, astenia, dan penambahan berat badan;
• hipokalemia atau -magnesemia, serta hipernatremia.

Urtikaria, anafilaksis, spasme bronkial, kantuk, dan fibrilasi atrium tercatat pada kasus terisolasi.

Overdosis

Pada keracunan akut dengan Zometa, fungsi ginjal terganggu (bahkan gagal ginjal akut dapat terjadi), dan sebagai tambahan, struktur elektrolit darah berubah (kalsium dengan fosfat dan magnesium).

Jika terjadi hipokalsemia yang signifikan secara klinis, perlu dilakukan infus dengan pengenalan kalsium glukonat.

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi obat dengan aminoglikosida meningkatkan kemungkinan hipokalsemia.

Dilarang menggabungkan obat dengan agen yang memiliki efek nefrotoksik.

Kombinasi obat dengan thalidomide meningkatkan kemungkinan timbulnya disfungsi ginjal dan gagal ginjal akut pada individu dengan mieloma multipel.

Zometa tidak kompatibel secara kimia dengan larutan Ringer.

[ 12 ], [ 13 ]

Kondisi penyimpanan

Zometa harus disimpan pada suhu tidak melebihi 30°C.

Kehidupan rak

Zometa dapat digunakan dalam jangka waktu 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

[ 14 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Zometa tidak boleh digunakan pada pediatri.

Analogi

Analog dari zat tersebut adalah obat Rezoscan, Zoledrex, Blastera dan Zoledronic-Rus 4, serta Zolerix, Aclasta, Veroclast dengan asam Zoledronat, Resorba dengan Rezoklastin FS dan Zoledronate-Teva.

[ 15 ]

Ulasan

Zometa sering dikomentari karena gejala negatif yang ditimbulkannya. Bifosfonat intravena dikaitkan dengan nyeri otot, demam, gejala mirip flu, dan malaise umum pada suntikan pertama, tetapi hal ini tidak terjadi pada suntikan berikutnya.

Ulasan juga menyebutkan satu perkembangan osteonekrosis rahang akibat pencabutan gigi baru-baru ini pada individu yang menerima bifosfonat dosis tinggi melalui infus.