Zonixem

Zonixem adalah obat dari kategori penghambat ACE.

Indikasi Zonixema

Digunakan pada kondisi berikut:

• hipertensi primer (sebagai monoterapi atau kombinasi dengan obat antihipertensi lain);
• CHF (sebagai elemen pengobatan kombinasi);
• eksaserbasi infark miokard pada individu dengan hemodinamik normal dan tidak ada tanda-tanda syok kardiogenik;
• gangguan ginjal yang berhubungan dengan diabetes melitus - untuk mengurangi albuminuria pada pasien yang tidak tergantung insulin dengan tekanan darah tinggi.

[ 1 ]

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, 14 lembar per kemasan blister, dalam jumlah 1, 2 atau 4 bungkus per kemasan. Selain itu, satu piring dapat berisi 10 tablet - satu kemasan piring tersebut berisi 2, 3 atau 6 tablet.

Farmakodinamik

Zonixem merupakan penghambat komponen peptidyl dipeptidase. Obat ini menghambat aktivitas ACE, yang merupakan katalisator transformasi angiotensin-1 menjadi peptida vasokonstriktor, angiotensin-2 (obat ini juga membantu merangsang pelepasan aldosteron melalui korteks adrenal). Penekanan elemen ACE menyebabkan penurunan kadar angiotensin-2, yang mengurangi aktivitas vasokonstriktor dan pelepasan aldosteron. Proses yang terakhir dapat memicu peningkatan kadar kalium serum.

Lisinopril menurunkan nilai tekanan darah - terutama melalui mekanisme penekanan aktivitas RAAS. Komponen ini memiliki efek hipotensi bahkan pada individu dengan hipertensi dan nilai renin rendah. Elemen ACE (kinase-2) adalah enzim yang menurunkan kadar bradikinin. Saat ini belum diketahui apakah peningkatan kadar bradikinin, yang dianggap sebagai peptida vasodilator kuat, penting dalam efek pengobatan lisinopril.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetik

Lisinopril adalah penghambat ACE yang sangat aktif. Obat ini tidak mengandung sulfhidril.

Pengisapan.

Setelah pemberian oral, nilai Cmax serum lisinopril diamati setelah sekitar 7 jam. Pada pasien dengan eksaserbasi infark miokard, ada kecenderungan sedikit keterlambatan dalam waktu yang dibutuhkan untuk memperoleh Cmax serum. Dengan mempertimbangkan pemulihan urin, laju penyerapan volume rata-rata lisinopril adalah sekitar 25% dengan variasi individual (dalam kisaran 6-60%) pada semua dosis yang diberikan (5-80 mg).

Nilai bioavailabilitas absolut berkurang sekitar 16% pada penderita gagal jantung. Keberadaan makanan di saluran pencernaan tidak memengaruhi tingkat penyerapan lisinopril.

Proses distribusi.

Lisinopril tidak berpartisipasi dalam sintesis protein dalam serum darah, kecuali ACE, yang beredar dalam darah. Pengujian menggunakan tikus menunjukkan bahwa zat tersebut tidak dapat melewati BBB dengan baik.

Pengeluaran.

Obat ini tidak berpartisipasi dalam proses metabolisme, dikeluarkan tanpa perubahan dalam urin. Dengan penggunaan berulang, zat ini menunjukkan waktu paruh akumulasi selama 12,6 jam.

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum secara oral, sekali sehari, pada waktu yang hampir sama. Asupan makanan tidak memengaruhi penyerapan obat.

Ukuran porsi dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan penyakit pasien dan respons tekanan darah.

Hipertensi primer.

Pada tahap awal, orang dewasa dengan tekanan darah tinggi yang tidak menggunakan obat antihipertensi lain harus menggunakan 10 mg zat tersebut per hari. Pada dasarnya, dosis pemeliharaan yang efektif adalah 20 mg yang diminum sekali sehari.

Dengan mempertimbangkan nilai tekanan darah, ukuran porsi dosis dapat ditingkatkan hingga 40 mg per hari. Jika efek obatnya lemah, perlu untuk melengkapi pengobatan dengan obat antihipertensi lainnya.

Jika dosis ditingkatkan, perlu diperhitungkan bahwa 0,5-1 bulan harus berlalu agar efek antihipertensi berkembang sepenuhnya.

Dalam kasus RVH atau hipertensi yang diamati selama kondisi terkait dengan peningkatan aktivitas RAAS.

Pada awalnya, perlu menggunakan 2,5-5 mg obat per hari, dengan hati-hati memantau nilai tekanan darah, fungsi ginjal, dan kadar kalium serum. Ukuran dosis pemeliharaan ditentukan oleh tingkat tekanan darah dan dipilih selama pemantauan di atas.

[ 6 ]

Gunakan Zonixema selama kehamilan

Dilarang meresepkan obat ini selama kehamilan. Jika pasien diketahui sedang hamil, penggunaan Zonixem harus segera dihentikan (kecuali dalam situasi yang sangat penting bagi wanita tersebut).

Penggunaan ACE inhibitor, termasuk lisinopril, pada trimester ke-2 dan ke-3 dapat menimbulkan efek negatif pada janin yang kemudian menyebabkan kematian. Terjadinya gagal ginjal, hiperkalemia, atau hipotensi pada wanita hamil (dari minggu ke-9 hingga ke-12) disebabkan oleh efek negatif pada fungsi ginjal janin. Akibat penurunan volume cairan ketuban, kerusakan janin dapat terjadi, yang menyebabkan anomali perkembangan wajah dan tengkorak, masalah perkembangan anggota tubuh, dan kematian intrauterin. Tidak ada informasi tentang efek negatif pada janin jika diberikan pada trimester ke-1.

Jika ada kebutuhan mendesak untuk menggunakan obat pada wanita hamil, perlu untuk memantau perkembangan janin menggunakan USG. Jika terjadi penurunan volume cairan ketuban, penggunaan obat harus dihentikan (kecuali jika obat tersebut benar-benar vital). Baik dokter maupun pasien harus mengetahui bahwa penurunan volume cairan ketuban terjadi pada kasus di mana perubahan yang tidak dapat disembuhkan pada janin telah terjadi. Penting untuk memberi tahu pasien tentang kemungkinan efek negatif obat pada janin.

Bayi baru lahir harus dipantau untuk menentukan apakah terdapat hiperkalemia, hipotensi, atau oliguria.

Tidak ada data mengenai apakah lisinopril dapat dikeluarkan melalui ASI. Pemberian obat selama menyusui dilarang.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• hipersensitivitas parah terhadap komponen obat atau inhibitor ACE lainnya;
• riwayat edema Quincke, yang berkembang karena pemberian inhibitor ACE, serta dalam kasus edema Quincke yang bersifat idiopatik atau herediter;
• stenosis (katup mitral atau lubang aorta) yang memiliki signifikansi hemodinamik;
• kardiomiopati hipertrofik yang disertai dengan obstruksi pada saluran keluar;
• syok kardiogenik;
• dalam kasus hemodinamik yang tidak stabil, setelah eksaserbasi infark miokard;
• stenosis yang mempengaruhi arteri di dalam ginjal (1 atau 2 sisi);
• Sindrom Conn.

Efek samping Zonixema

Penggunaan zat terapeutik dapat menyebabkan munculnya efek samping tertentu:

• gangguan yang berhubungan dengan aktivitas sistem kardiovaskular: sering terjadi kolaps ortostatik. Jarang terjadi peningkatan denyut jantung, infark miokard, gejala ortostatik (termasuk hipotensi) dan takikardia;
• masalah pada fungsi sistem saraf: sering terjadi sakit kepala atau pusing. Jarang terjadi stroke (dapat dikaitkan dengan penurunan tajam tekanan darah pada orang dengan kecenderungan tinggi), suasana hati labil, perasaan bingung dan parestesia;
• Gangguan yang berhubungan dengan sistem pernapasan, mediastinum, dan sternum: nyeri di sternum atau batuk sering muncul. Jarang terjadi spasme bronkial;
• Lesi saluran cerna: muntah, diare atau mual sering terjadi. Mulut kering, nyeri perut, hepatitis kolestatik atau hepatoseluler, serta pankreatitis atau penyakit kuning kadang-kadang terjadi. Edema usus Quincke kadang-kadang dapat terjadi;
• masalah yang berhubungan dengan fungsi ginjal dan saluran kemih: kadang-kadang, gagal ginjal akut, proteinuria, anuria atau oliguria berkembang, serta uremia dan disfungsi ginjal;
• lesi pada jaringan subkutan dan epidermis: ruam sering terlihat. Jarang terjadi alopecia, gatal atau urtikaria disertai diaforesis, dan sebagai tambahan, edema Quincke, yang mengenai lidah dengan bibir, dan sebagai tambahan, anggota badan, laring atau glotis, serta anggota badan;
• gangguan sistemik: sering muncul perasaan lemah. Kadang-kadang timbul astenia;
• Gangguan yang mempengaruhi kelenjar susu dan sistem reproduksi: impotensi kadang-kadang diamati.

Terdapat bukti perkembangan manifestasi kompleks, termasuk mialgia, artritis atau artralgia, demam, eosinofilia, vaskulitis, peningkatan LED, leukositosis, dan hasil tes positif untuk faktor antinuklear. Fotosensitivitas, ruam, atau tanda-tanda dermatologis lainnya dapat terjadi.

Bila terjadi reaksi hipersensitivitas, dapat terjadi edema Quincke, yang menyebabkan pembengkakan di area bibir, laring, wajah, langit-langit mulut, lidah, dan ekstremitas. Bila timbul gejala seperti itu, penggunaan lisinopril harus segera dihentikan, kemudian pasien harus tetap berada di bawah pengawasan medis sampai gangguan tersebut benar-benar hilang.

[ 5 ]

Overdosis

Tanda-tanda keracunan ACE inhibitor meliputi syok peredaran darah, gagal ginjal, penurunan tekanan darah, ketidakseimbangan elektrolit, takikardia dengan hiperventilasi, serta pusing, bradikardia, batuk, dan kecemasan.

Jika tanda-tanda hipotensi muncul, tindakan simtomatik harus diambil dan fungsi vital dipantau. Pasien ditempatkan secara horizontal dengan kaki diangkat.

Jika kehilangan cairan perlu diganti, larutan garam harus diberikan secara intravena. Tanda-tanda vital, tekanan darah, kreatinin darah, dan elektrolit harus dipantau dan disesuaikan sesuai kebutuhan.

Lisinopril dapat dikeluarkan dari sirkulasi sistemik melalui hemodialisis.

Interaksi dengan obat lain

Diuretik.

Bila diuretik digunakan selama pengobatan dengan Zonixem, aktivitas antihipertensi biasanya meningkat.

Pada orang yang menggunakan obat diuretik (terutama mereka yang baru mulai menggunakannya), penurunan tekanan darah yang berlebihan dapat terjadi sejak obat diberikan. Untuk mengurangi risiko timbulnya tanda-tanda hipotensi akibat penggunaan Zonixem, pemberian diuretik harus dihentikan sebelum memulai pengobatan dengan obat tersebut.

Lisinopril harus digunakan dengan sangat hati-hati bila dikombinasikan dengan obat sejenis.

Diuretik hemat kalium, pengganti garam yang mengandung kalium, atau suplemen unsur K.

Hiperkalemia dapat terjadi pada diabetes melitus, gagal ginjal, dan penggunaan bersamaan dengan diuretik penghemat kalium (misalnya, amilorida, spironolakton, atau triamterene), suplemen kalium, atau pengganti garam yang mengandung kalium.

Penggunaan unsur-unsur yang disebutkan dalam subjudul, terutama pada individu dengan disfungsi ginjal, dapat memicu peningkatan yang signifikan dalam nilai kalium serum.

Bila obat ini digunakan bersama diuretik yang memicu kehilangan kalium, hipokalemia yang diperparah oleh diuretik dapat semakin parah. Dalam hal ini, kombinasi obat-obatan tersebut hanya diperbolehkan setelah menilai kemungkinan konsekuensinya, serta dengan syarat kadar kalium serum dan fungsi ginjal terus dipantau.

[ 7 ], [ 8 ]

Kondisi penyimpanan

Zonixem harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak. Nilai suhu - tidak lebih tinggi dari 25°C.

Kehidupan rak

Zonixem dapat digunakan selama jangka waktu 3 tahun terhitung dari tanggal peluncuran produk farmasi.

Aplikasi untuk anak-anak

Zonixem tidak boleh digunakan pada pediatri.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Iruzid, Liten N, Co-Diroton, serta Lisoretic dengan Lisinoton N.

[ 9 ]