Zanidip

Perusahaan patungan Italia-Irlandia Recordati Industria Himica e Farmasevtica SpA telah meluncurkan obat Lercanidipine (ini adalah nama internasional obat tersebut) - penghambat saluran kalsium - di pasar farmakologis. Di apotek kami, obat ini dapat ditemukan dengan nama Zanidip. Obat ini dikenal oleh para dokter sebagai obat antihipertensi yang sangat baik.

Materi ini hanya untuk tujuan informasi dan tidak boleh digunakan sebagai panduan pengobatan sendiri. Semua obat harus diresepkan oleh dokter berdasarkan gambaran klinis penyakit. Zanidip adalah obat antihipertensi yang efektif, tetapi hanya boleh diminum sesuai resep dan di bawah pengawasan dokter spesialis.

Indikasi Zanidipa

Ini adalah obat yang ditargetkan. Oleh karena itu, indikasi penggunaan Zanidip tidak seluas obat farmakologis lainnya, tetapi ini sama sekali tidak mengurangi efektivitasnya.

Indikasi utama dan satu-satunya untuk penggunaan Zanidip adalah hipertensi esensial, yang tingkat keparahannya dapat digambarkan sebagai ringan atau sedang (rata-rata).

[ 1 ]

Surat pembebasan

Bahan aktif Zanidip adalah lercanidipine hidroklorida, senyawa kimia tambahan meliputi: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, pati natrium karboksimetil, povidone K30 dan magnesium stearat.

Bentuk pelepasannya adalah tablet, yang dilapisi dengan lapisan tipis. Pasar farmasi menawarkan blister dengan jumlah lembar yang berbeda-beda (masing-masing 7,14,15,25,28,30 lembar).

Tablet berwarna kuning muda dan memiliki dosis senyawa kimia aktif lercanidipine hydrochloride - 10 mg, tablet dengan warna dari merah muda hingga merah muda tua - 20 mg zat aktif. Komposisi kuantitatif unsur-unsur tambahan, masing-masing, dalam tablet merah muda dua kali lebih pekat.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamik

Zat aktif Zanidip adalah lercanidipine, yang merupakan antagonis kalsium yang cukup kuat yang termasuk dalam kelompok senyawa kimia dihidropiridina. Lercanidipine menghambat transportasi antarmembran unsur kimia ini ke area internal kardiomiosit dan sel pembuluh darah otot polos.

Farmakodinamik Zanidip dengan zat aktif lercanidipine ditandai dengan efek relaksasi langsung yang ditargetkan pada otot polos pembuluh darah, yang memungkinkan untuk mengurangi resistensi vaskular perifer total (TPVR). Obat mulai bekerja dalam waktu lima hingga tujuh jam setelah pemberian obat, efek terapeutik positif berlangsung hingga hari berikutnya (24 jam).

Selektivitas vaskular (selektivitas) obat yang tinggi memungkinkan untuk mempengaruhi seluruh sistem kardiovaskular seseorang secara memadai, tanpa menciptakan lesi inotropik negatif. Zanidip (berbeda dengan T½ kecil dalam serum darah), karena koefisien distribusi membrannya yang tinggi, mampu memberikan efek yang berkepanjangan pada karakteristik antihipertensi tubuh pasien. Lercanidipine secara bertahap mempengaruhi proses vasodilatasi, yang memungkinkan untuk menghindari serangan hipertensi berat yang tiba-tiba (hipotensi arteri) dengan refleks takikardia.

Hasil pengamatan laboratorium dan klinis menunjukkan bahwa setelah pemberian obat Zanidip, 40% pasien dengan hipotensi arteri akut memiliki tekanan darah yang normal (obat tersebut diresepkan kepada pasien sekali sehari dengan dosis 20 mg). Saat mengonsumsi 10 mg lercanidipine dua kali sehari, persentase ini lebih tinggi - 56% pasien.

Selama berlangsungnya studi pemantauan acak, tersamar, dan duplikat, diperoleh hasil berupa penurunan efektif tekanan darah sistolik (BP) dari 172,6±5,6 menjadi 140,2±8,7 mm Hg.

Lercanidipine bekerja secara selektif dalam menghalangi aliran ion kalsium yang diangkut antar membran sel. Fitur ini memungkinkannya untuk mengendalikan aliran penetrasi kalsium internal ke dalam dinding sel jantung dan pembuluh darah, serta ke dalam sel otot polos.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Penyerapan. Karena karakteristik biokimianya, farmakokinetik Zanidip memungkinkan penyerapan penuh zat aktif dari saluran pencernaan ke dalam aliran darah manusia. Dalam plasma darah, jumlah puncak lercanidipine diamati setelah satu setengah hingga tiga jam setelah pemberian dan menunjukkan angka 3,3 ng/ml (jika pasien mengonsumsi 10 mg dua kali sehari) dan 7,66 ng/ml (setelah pemberian tunggal 20 mg Zanidip).

Distribusi. Metabolisme lercanidipine di semua sistem, organ, dan jaringan pasien dari darah cukup mobil. Zat aktif menunjukkan persentase interaksi yang tinggi (lebih dari 98%) dalam proses pengikatan protein plasma. Jika obat diminum setelah makan, bioavailabilitas komponen aktif ditentukan sebesar 10%, sedangkan dalam kasus pemberian obat paling lambat dua jam setelah makan makanan berlemak sangat tinggi, bioavailabilitas meningkat empat kali lipat. Berdasarkan hal ini, dapat disimpulkan bahwa untuk mencapai efek yang lebih besar, obat Zanidip harus digunakan dengan makanan (yaitu, selama atau segera setelah makan). Ketika diberikan berulang kali, obat ini tidak terakumulasi dalam tubuh. Zat aktif dimetabolisme dengan cukup mudah melalui hati, mengubah sejumlah metabolit yang tidak memiliki aktivitas farmakologis tinggi.

Ekskresi. Setelah biotransformasi, metabolit lercanidipine dikeluarkan dari tubuh pasien melalui ginjal melalui urin dan usus bersama dengan feses. Ada dua tahap ekskresi:

• Fase eliminasi dini. Waktu paruh Zanidip adalah dua hingga lima jam.
• Fase eliminasi terminal. Waktu paruh Zanidip adalah delapan hingga sepuluh jam.

Analisis klinis menunjukkan bahwa obat dalam bentuk aslinya praktis tidak ada dalam urin maupun tinja.

Telah ditetapkan secara klinis bahwa farmakokinetik Zanidip hampir identik dalam manifestasinya pada individu dengan riwayat penyakit hati dan ginjal serta pada pasien usia lanjut.

[ 6 ]

Dosis dan administrasi

Paling sering, cara pemberian dan dosis obat Zanidip tidak ambigu. Obat ini diminum secara oral dengan banyak cairan. Tablet tidak boleh dikunyah.

Dosis awal harian obat adalah 10 mg dan diminum sekali 15 menit sebelum makan. Jika efek terapeutik tidak terjadi dalam waktu dua minggu, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 20 mg, diminum sekali atau dibagi menjadi dua dosis.

Tidak perlu menyesuaikan dosis untuk pasien lanjut usia, tetapi perlu untuk terus memantau kesejahteraan umum pasien dan, jika perlu, menghentikan atau menyesuaikan pemberian Zanidip.

Jika riwayat medis pasien menunjukkan disfungsi hati dan/atau ginjal ringan atau sedang, tidak perlu menyesuaikan dosis obat; dalam kasus akut, obat ini tidak direkomendasikan. Dosis awal dalam kasus ini adalah 10 mg, kemudian ditingkatkan dengan sangat hati-hati hingga 20 mg.

Jika efek antihipertensi terlalu terasa, jumlah obat yang diminum harus dikurangi.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Gunakan Zanidipa selama kehamilan

Karena tidak ada data sama sekali mengenai penggunaan Zanidip selama kehamilan dan menyusui, maka tidak disarankan untuk menggunakan obat ini selama periode ini.

Ada data dari pengujian hewan terhadap dihidropiridin lainnya. Hasilnya menunjukkan bahwa obat-obatan dari kelompok ini dapat memiliki efek yang merusak pada janin dalam kandungan, yang selanjutnya memanifestasikan dirinya dalam berbagai macam cacat dan kelainan bentuk (efek teratogenik). Oleh karena itu, jika memungkinkan, wanita sebaiknya tidak menggunakannya tidak hanya selama kehamilan dan menyusui, tetapi juga selama periode yang direncanakan.

Karena tingkat lipofilisitas zat aktif Zanidip yang tinggi, ada kemungkinan besar zat tersebut masuk ke dalam ASI. Oleh karena itu, Anda tidak boleh mengonsumsi obat ini selama periode ini, dan jika ada kebutuhan medis untuk mengonsumsinya, Anda harus berhenti menyusui bayi yang baru lahir.

Kontraindikasi

Berdasarkan farmakokinetik dan farmakodinamik lercanidipine, kontraindikasi penggunaan Zanidip cukup luas:

• Angina tidak stabil.
• Gagal jantung kronis pada tahap dekompensasi.
• Gangguan fungsi ginjal. Filtrasi glomerulus menurun dan kurang dari 39 ml/menit.
• Jika kurang dari sebulan telah berlalu sejak infark miokard terjadi.
• Gagal hati akut.
• Patologi ventrikel kiri jantung dan obstruksi vaskular terkait.
• Keamanan obat untuk anak-anak dan remaja belum ditetapkan. Batas usia: hingga 18 tahun.
• Kehamilan dan menyusui.
• Kekurangan tubuh atau intoleransi total terhadap enzim seperti laktosa.
• Zanidip dikontraindikasikan untuk digunakan dalam kombinasi dengan inhibitor kuat (seperti eritromisin, itrakonazol, siklosporin, ketokonazol). Jangan minum jus jeruk bali saat mengonsumsi obat ini.
• Intoleransi individu terhadap lercanidipine atau komponen obat lainnya.
• Perwakilan dari jenis kelamin yang adil pada usia subur yang berencana untuk hamil dalam waktu dekat.
• Gagal jantung kronis.
• Zanidip harus dikonsumsi dengan sangat hati-hati bila dikombinasikan dengan digoksin dan beta-blocker.
• Saat menjalani perawatan, perlu berhati-hati saat mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin yang bergerak.

[ 7 ], [ 8 ]

Efek samping Zanidipa

Meskipun efisiensinya tinggi, Zanidip juga memiliki efek samping:

• Pusing dan sakit kepala.
• Meningkatnya sensitivitas.
• Kantuk.
• Mual disertai muntah.
• Infark miokard.
• Ruam kulit.
• Takikardia dan angina kadang-kadang diamati.
• Diare.
• Aliran darah mengalir ke epidermis wajah.
• Meski sangat jarang, pingsan dan nyeri dada masih terjadi.
• Penurunan tekanan darah.
• Mialgia adalah nyeri otot.
• Poliuria adalah peningkatan produksi urin.
• Meningkatnya kelelahan.

[ 9 ]

Overdosis

Dengan mempertimbangkan farmakokinetik dan farmakodinamik lercanidipine dan mengacu pada pemantauan klinis pengobatan hipertensi esensial, dapat dinyatakan bahwa overdosis Zanidip disertai dengan gejala-gejala berikut:

• Vasodilatasi perifer.
• refleks takikardia.
• Penurunan tekanan darah.
• Peningkatan durasi dan frekuensi serangan angina.
• Infark miokard.

Bila kelainan itu muncul, dokter yang merawat akan meresepkan obat yang dapat meredakan gejala yang diketahui.

[ 13 ]

Interaksi dengan obat lain

Hanya dokter yang berpengalaman yang dapat meresepkan obat dan memilih dosis dengan tepat. Sangat penting untuk berhati-hati saat menggunakan obat dalam kombinasi, karena interaksi Zanidip dengan obat lain tidak selalu sepenuhnya dipahami.

Misalnya, tampaknya jus jeruk bali elementer yang dikombinasikan dengan Zanidip merangsang pertumbuhan komponen kuantitatif lercanidipine dalam darah. Untuk alasan yang sama, Anda tidak boleh mengonsumsi obat ini dengan inhibitor seperti itraconazole, erythromycin, dan lainnya. Penggunaan gabungan siklosporin dengan Zanidip memicu lonjakan konsentrasi kedua obat dalam plasma.

Perhatian harus dilakukan saat memberikannya bersamaan dengan obat-obatan seperti quinidine, amiodarone, astemizole, dan terfenadine.

Kadar lercanidipine dapat menurun jika dikonsumsi bersamaan dengan obat antikonvulsan (termasuk karbamazepine, fenitoin, rifamisin). Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa efektivitas antihipertensi zat aktif Zanidip berkurang.

Pemberian lercanidipine bersamaan dengan midazolam pada orang lanjut usia dapat menyebabkan peningkatan volume lercanidipine yang diserap, sementara pembersihan penyerapan menurun. Jika ada kebutuhan medis untuk pemberian bersamaan dengan digoksin, perlu untuk terus memantau kondisi pasien untuk tanda-tanda keracunan dengan digoksin.

Ketersediaan hayati zat aktif Zanidip berkurang setengahnya saat bekerja bersama-sama dengan metoprolol, sementara karakteristiknya tetap tidak berubah. Konsekuensi tersebut dapat terjadi karena beta-blocker, yang mampu memblokir atau memblokir sebagian aliran darah melalui hati. Situasi serupa dapat muncul saat "bekerja sama" dengan bentuk sediaan lain dari kelompok ini.

Pemberian kombinasi yang dikombinasikan dengan obat-obatan seperti fluoxetine atau warfarin tidak memiliki efek signifikan terhadap farmakokinetik lercanidipine. Jika cimetidine diberikan kepada pasien dalam dosis yang tidak melebihi ambang batas harian 800 mg, maka tidak ada perubahan signifikan dalam proses klinis yang diamati. Sementara pada dosis obat yang lebih tinggi, efek antihipertensi lercanidipine dapat meningkat.

Sebaiknya Zanidip diminum pada pagi hari, dan simvastatin diminum pada malam hari. Ini akan cukup untuk meminimalkan dampak negatif yang ditimbulkan. Jika perlu, etanol dapat meningkatkan efek obat yang dimaksud.

Selama pengobatan dengan Zanidip, asupan alkohol jenis apa pun harus dikurangi. Jika tidak, hal itu dapat memengaruhi farmakodinamik obat secara negatif, meningkatkan efek vasodilator.

[ 14 ]

Kondisi penyimpanan

Suhu ruangan tempat Zanidip akan disimpan tidak boleh melebihi 25 °C - 30 °C. Lokasi harus dipilih sedemikian rupa sehingga tidak dapat dijangkau oleh anak-anak kecil. Kondisi penyimpanan Zanidip cukup sederhana dan tidak memerlukan banyak usaha.

[ 15 ], [ 16 ]

Kehidupan rak

Tanggal kedaluwarsa obat Zanidip yang dimaksud adalah tiga tahun. Tanggal kedaluwarsa tertera pada kemasan dan tidak boleh dilampaui. Jika tanggal kedaluwarsa telah lewat, penggunaan obat ini lebih lanjut tidak disarankan.

[ 17 ], [ 18 ]