Ceftum

Ceftum mengandung komponen ceftazidime, yang merupakan sefalosporin dengan sifat bakterisida. Prinsip kerjanya didasarkan pada gangguan pengikatan membran sel mikroba.

Menunjukkan pengaruh yang kuat dari sejumlah besar mikroba gram-negatif maupun positif; di antaranya terdapat strain yang resistan terhadap gentamisin dan aminoglikosida lainnya. Resistensi yang sangat tinggi menunjukkan pengaruh yang relatif tinggi dari sejumlah besar β-laktamase yang diproduksi oleh bakteri gram-positif maupun negatif.

Indikasi Ceftuma

Digunakan untuk infeksi tunggal atau campuran yang terkait dengan aksi bakteri yang sensitif.

Bentuk infeksi yang parah:

• peritonitis, bakteremia, sepsis atau meningitis;
• lesi pada individu dengan sistem kekebalan tubuh yang lemah;
• untuk pasien dalam perawatan intensif - misalnya, karena luka bakar yang terinfeksi;
• infeksi pada sistem pernapasan, termasuk lesi paru-paru pada orang dengan fibrosis kistik;
• lesi yang melibatkan sistem THT;
• infeksi saluran kemih;
• lesi yang mempengaruhi jaringan subkutan dan epidermis;
• infeksi yang berhubungan dengan saluran empedu, sistem pencernaan dan peritoneum;
• lesi sendi dengan tulang;
• infeksi yang terjadi akibat dialisis peritoneal atau hemodialisis, serta dialisis peritoneal rawat jalan yang berkelanjutan.

Diresepkan untuk mencegah infeksi selama operasi di daerah prostat (reseksi transuretral).

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk cairan liofilisat untuk injeksi, dalam botol 1,0 g. Ada 10 botol seperti itu dalam satu kotak.

[ 1 ]

Farmakodinamik

Ceftazidime memiliki tingkat aktivitas in vitro yang tinggi dengan efek dalam rentang MIC yang sempit terhadap sebagian besar agen infeksius. Pengujian in vitro telah menunjukkan bahwa penggunaan obat dalam kombinasi dengan aminoglikosida mengarah pada pengembangan efek aditif, dan dalam percobaan dengan galur individu, gejala sinergisme juga dicatat.

Selain itu, pengujian in vitro telah menunjukkan bahwa ceftazidime memiliki efek pada bakteri berikut:

• gram negatif: Escherichia coli, Enterobacter, Salmonella, Klebsiella (termasuk Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa dengan Proteus mirabilis, Pseudomonas (termasuk Ps. Pseudomallei), Proteus dan Serratia. Selain itu, daftar tersebut mencakup Shigella, Acinetobacter, Providentia Rettgerii, bakteri Morgan, Cytobacter dengan Pasteurella multocida, dan sebagai tambahan Providentia, Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae (termasuk galur yang resistan terhadap ampisilin), Meningococci dengan gonococci dan Haemophilus parainfluenzae (ini termasuk galur yang resistan terhadap ampisilin);
• gram positif: pneumokokus, streptokokus (kecuali streptokokus feses), Staphylococcus aureus (strain yang sensitif terhadap methicillin), mikrokokus, Streptococcus mitis dengan stafilokokus epidermal (sensitif terhadap methicillin), streptokokus piogenik (β-hemolitik dari subkategori grup A), serta streptokokus dari subgrup B (Streptococcus agalactiae);
• anaerob: streptokokus, clostridia perfringens, peptostreptokokus, fusobakteri dengan peptokokus, propionibakteri dan bakteroides (sebagian besar strain bakteroides fragilis resistan).

Bila digunakan secara in vitro, Ceftum tidak mempunyai efek terhadap stafilokokus resistan methicillin, campylobacter, streptokokus tinja (dan banyak enterokokus lain), Clostridium difficile dan Listeria monocytogenes.

Farmakokinetik

Setelah injeksi intramuskular 0,5 atau 1 g, nilai Cmax masing-masing 18 dan 37 mg/l dengan cepat dicatat. Setelah 5 menit dari saat pemberian bolus 0,5, 1 atau 2 g zat, konsentrasi rata-rata berikut dicatat dalam serum darah: masing-masing 46, 87 atau 170 mg/l. Nilai obat yang memiliki efek terapeutik dipertahankan dalam serum darah bahkan setelah 8-12 jam dari saat pemberian intravena atau intramuskular.

Sintesis intraplasma dengan protein sekitar 10%. Kadar obat yang melebihi nilai MIC dari sebagian besar patogen umum tercatat di jantung, tulang, dan dahak dengan empedu, serta dalam cairan peritoneum, pleura, dan intraokular serta sinovium.

Obat ini melewati plasenta dengan kecepatan tinggi dan dikeluarkan melalui ASI. Zat ini tidak dapat melewati BBB yang utuh, sehingga kadar LS di dalam sistem saraf pusat cukup rendah pada orang tanpa peradangan. Namun, jika pasien mengalami peradangan yang memengaruhi selaput otak, kadar zat ini di dalam sistem saraf pusat mencapai 4-20+ mg/l (ini setara dengan indikator terapeutiknya).

Obat ini tidak berpartisipasi dalam proses metabolisme. Bila diberikan secara parenteral, kadar serum ceftazidime stabil dan tinggi.

Waktu paruhnya sekitar 2 jam. Obat ini diekskresikan dalam keadaan aktif tanpa perubahan melalui urin - melalui filtrasi glomerulus. Sekitar 80-90% dari porsinya diekskresikan melalui urin dalam periode 24 jam.

Pada orang yang mempunyai masalah ginjal, eliminasi Ceftum melemah, oleh karena itu mereka membutuhkan dosis yang lebih rendah.

Kurang dari 1% obat diekskresikan dalam empedu, yang secara signifikan mengurangi volume zat yang memasuki usus.

Dosis dan administrasi

Ukuran porsi dipilih dengan mempertimbangkan sensitivitas, intensitas penyakit, jenis dan lokasi infeksi, dan sebagai tambahan, usia pasien dan fungsi ginjal.

Orang dewasa.

Seringkali dosis harian berada dalam kisaran 1-6 g, diberikan 2-3 kali (melalui suntikan intramuskular atau intravena).

Untuk lesi saluran urogenital dan infeksi yang lebih lemah - 0,5-1 g dengan interval 12 jam.

Untuk sebagian besar infeksi: 1000 mg dengan interval 8 jam atau 2000 mg dengan interval 12 jam.

Dalam kasus infeksi yang sangat parah (terutama pada individu yang mengalami gangguan kekebalan, termasuk pasien dengan neutropenia), 2 g obat (atau 3 g dengan interval 12 jam) harus diberikan setiap 8 atau 12 jam.

Jika fibrosis kistik diamati dalam kombinasi dengan infeksi pseudomonas paru, 0,1-0,15 g/kg diberikan per hari dalam 3 suntikan.

Terapi berlanjut selama 2 hari sejak gejala infeksi menghilang, tetapi pada bentuk penyakit yang parah, masa pengobatan mungkin lebih lama.

Pemberian dosis hingga 9 g per hari tidak mengakibatkan timbulnya konsekuensi negatif pada orang dewasa dengan fungsi ginjal normal.

Untuk mencegah komplikasi selama operasi prostat, 1000 mg obat diberikan selama induksi anestesi. Porsi kedua digunakan saat kateter dilepas.

Bayi dan anak di atas usia 2 bulan.

Gunakan 0,03-0,1 g/kg (dalam 2-3 kali pemberian per hari). Dalam kasus fibrosis kistik, defisiensi imun atau meningitis, dosis tidak lebih dari 0,15 g/kg per hari (maksimum 6000 mg per hari) harus digunakan dalam 3 kali pemberian.

Bayi baru lahir (usia kurang dari 2 bulan).

Pemberian dalam 2 suntikan 25-60 mg/kg per hari. Waktu paruh obat dalam serum pada bayi baru lahir bisa tiga hingga empat kali lebih lama daripada pada orang dewasa.

Orang lanjut usia.

Mengingat tingkat pembersihan obat yang menurun pada orang lanjut usia dengan infeksi akut, mereka sering kali diberikan tidak lebih dari 3000 mg zat tersebut per hari (terutama untuk orang yang berusia di atas 80 tahun). Durasi siklus terapi dipilih secara individual.

Ukuran porsi untuk disfungsi ginjal.

Ceftazidime yang tidak berubah diekskresikan melalui ginjal, sehingga dosis obat harus dikurangi pada individu dengan disfungsi ginjal. Dosis awal adalah 1000 mg. Dosis pemeliharaan dipilih dengan mempertimbangkan laju filtrasi glomerulus.

Dosis pemeliharaan Ceftum jika terjadi gagal ginjal.

Pada orang dengan lesi parah, dosis dapat ditingkatkan 1 kali lipat hingga 50% atau jumlah suntikan dapat ditingkatkan sesuai dengan kondisinya. Pada orang tersebut, kadar serum ceftazidime harus dipantau dan harus kurang dari 40 mg/L.

Untuk anak-anak, indikator CC perlu diubah dengan mempertimbangkan berat dan luas permukaan tubuh.

Selama hemodialisis. Waktu paruh serum ceftazidime selama hemodialisis adalah 3-5 jam. Pada akhir setiap sesi hemodialisis, dosis pemeliharaan obat digunakan.

Dalam dialisis peritoneal. Obat ini digunakan sesuai dengan skema standar. Selain suntikan intravena, obat ini dapat ditambahkan ke cairan dialisis (0,125-0,25 g per 2 l).

Untuk pasien dengan insufisiensi ginjal yang menjalani hemodialisis arteriovena berkelanjutan atau hemofiltrasi kecepatan tinggi dalam perawatan intensif, dosis harian adalah 1000 mg (sebagai dosis tunggal atau dalam beberapa suntikan). Untuk hemofiltrasi kecepatan rendah, dosis yang digunakan dalam kasus disfungsi ginjal diberikan.

Dosis obat pada individu yang menjalani hemodialisis atau hemofiltrasi jangka panjang, yang berbentuk venovenosa.

Perlu untuk memperkenalkan dosis pemeliharaan dengan interval 12 jam.

Metode injeksi.

Obat ini diberikan secara intravena atau melalui suntikan intramuskular dalam. Dengan suntikan intramuskular, obat diberikan ke area kuadran atas luar otot gluteus mayor atau ke area femoralis lateral.

Cairan yang telah disiapkan diberikan langsung ke dalam pembuluh darah atau melalui sistem infus saat pasien menerima zat secara parenteral.

[ 3 ]

Gunakan Ceftuma selama kehamilan

Tidak ada informasi mengenai perkembangan efek teratogenik dan embriotoksik obat ini, tetapi harus diresepkan dengan sangat hati-hati pada trimester pertama.

Ceftum dalam jumlah kecil diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu harus digunakan dengan sangat hati-hati selama menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk digunakan oleh individu dengan intoleransi parah terhadap sefalosporin, seftazidime pentahidrat atau komponen obat lainnya.

Efek samping Ceftuma

Efek sampingnya meliputi:

• infeksi invasif atau infeksi menular: kandidiasis (ini termasuk stomatitis dengan vaginitis);
• masalah yang berhubungan dengan sistem limfatik dan peredaran darah: trombositopenia, leuko- atau neutropenia, limfositosis, trombositosis atau agranulositosis, anemia hemolitik dan eosinofilia;
• gangguan kekebalan: anafilaksis (ini termasuk hipotensi atau spasme bronkial);
• lesi yang memengaruhi fungsi sistem saraf: parestesia, dan juga pusing atau sakit kepala. Ada bukti perkembangan komplikasi neurologis - mioklonus, kejang disertai tremor, ensefalopati, dan keadaan koma pada individu dengan gagal ginjal, yang tidak menerima pengurangan dosis obat yang diperlukan;
• gangguan pembuluh darah: tromboflebitis atau flebitis di area suntikan;
• Gangguan gastrointestinal: radang usus besar, diare, gangguan pengecapan, mual dan nyeri perut. Seperti halnya sefalosporin lain, radang usus besar dapat disebabkan oleh Clostridium difficile dan bermanifestasi dalam bentuk pseudomembran;
• masalah buang air kecil: nefritis tubulointerstitial atau ARF;
• lesi yang berhubungan dengan sistem hepatobilier: penyakit kuning atau peningkatan sementara pada nilai satu atau lebih enzim intrahepatik (AST dengan ALT, dan juga GGT, LDH atau ALP);
• gangguan yang mempengaruhi lapisan subkutan dengan epidermis: gatal, SJS, urtikaria atau ruam makulopapular, TEN, eritema multiforme dan edema Quincke;
• Lesi sistemik dan tanda-tanda di area suntikan: peradangan atau nyeri di tempat suntikan dan demam;
• Perubahan hasil tes: tes Coombs positif. Seperti halnya sefalosporin lain, terkadang terjadi peningkatan sementara nitrogen urea darah atau kreatinin serum. Tes Coombs positif terjadi pada sekitar 5% orang, yang dapat memengaruhi golongan darah.

[ 2 ]

Overdosis

Bila terjadi keracunan, komplikasi yang bersifat neurologis mungkin terjadi – kejang, ensefalopati, dan koma.

Kadar serum ceftazidime dapat dikurangi melalui peritoneal atau hemodialisis. Tindakan simptomatik juga dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan sefalosporin dosis besar bersama dengan zat nefrotoksik (misalnya, dengan aminoglikosida atau diuretik kuat seperti furosemide) dapat menyebabkan efek negatif pada fungsi ginjal. Praktik klinis menunjukkan bahwa jika dosis yang ditentukan dipatuhi, perkembangan efek tersebut tidak mungkin terjadi.

Kloramfenikol bekerja sebagai antagonis obat dan sefalosporin lain saat digunakan secara in vitro. Tidak ada informasi mengenai signifikansi klinis efek ini, tetapi saat obat ini digunakan dalam kombinasi, risiko antagonisme harus diperhitungkan.

Obat tersebut, seperti antibiotik lainnya, mampu mengubah mikroflora usus, yang melemahkan penyerapan kembali estrogen dan mengurangi efek kontrasepsi oral kombinasi.

Obat ini tidak mengubah hasil pengujian enzim untuk glukosuria, tetapi beberapa efek pada data uji dapat diamati saat menggunakan metode dengan reduksi Cu (uji Fehling atau Benedict atau Clintest).

[ 4 ]

Kondisi penyimpanan

Ceftum harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak. Indikator suhu - tidak lebih dari 25°C.

[ 5 ], [ 6 ]

Kehidupan rak

Ceftum dapat digunakan selama jangka waktu 24 bulan terhitung dari tanggal pembuatan agen terapeutik.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Norzidim, Auromitaz, Tazid dengan Denizid, Aurocef dan Trofiz dengan Rumid Farmunion, dan sebagai tambahan, Zacef, Biotum, Tulizid dengan Eurosidim, Fortum dan Ceftaridem dengan Zidan. Yang juga ada dalam daftar adalah Emzid, Lorazidim, Ceftiazidim dengan Orzid, Ceftadim dan Fortazim.